分类代表药物特点与应用第一代头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄G+菌：较第二代略强，显著超过第三代；G-杆菌：较第二、三代弱；对青霉素酶稳定，但对-内酰胺酶稳定性较差；肾毒性：有。与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；血清半衰期短，脑脊液中浓度低；适用于轻、中度感染。第二代头孢呋辛、 头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯G+菌：较第一代略差或相仿；G-菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；对多种-内酰胺酶：较稳定；肾毒性：较小。第三代头孢噻肟、头孢曲松头孢他啶、头孢哌酮头孢克肟、头孢泊肟酯对G+菌较第一、二代弱；对G-菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；对-内酰胺酶高度稳定；血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；肾毒性：基本无；适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。第四代头孢吡肟G+菌、G-菌、厌氧菌广谱，增强了抗G+菌活性；抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；对-内酰胺酶稳定；半衰期长；无肾脏毒性；用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染。第五代头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普超广谱，对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效；对-内酰胺酶尤其超广谱-内酰胺酶（ESBLs）稳定；无肾毒性。
