1、Autacoid Drugs and Anti-inflammatory Agents of relieve fever and pain 自体活性物质和解热镇痛抗炎药自体活性物质和解热镇痛抗炎药 CHAPTER TEN 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 定义定义：具有退高热、减轻局部钝痛，抗炎、抗风湿，：具有退高热、减轻局部钝痛，抗炎、抗风湿，又称非甾体类抗炎药。又称非甾体类抗炎药。药理作用药理作用：1.解热作用：使过高的体温下降到正常。解热作用：使过高的体温下降到正常。2.镇痛作用：对持续性钝痛有良好效果。对锐痛和镇痛作用：对持续性钝痛有良好效果。对锐痛和平平 滑肌绞痛无效。滑肌绞痛无效。3.
2、抗炎作用：抗炎作用：解热镇痛抗炎药分类解热镇痛抗炎药分类 有机酸类：甲酸类（水杨酸类、芬那酸类）有机酸类：甲酸类（水杨酸类、芬那酸类）乙酸类（吲哚类）乙酸类（吲哚类）丙酸类（苯丙酸类、萘丙酸类）丙酸类（苯丙酸类、萘丙酸类）苯胺类苯胺类 吡唑酮类吡唑酮类 一、水杨酸类一、水杨酸类 阿司匹林阿司匹林 作用：解热镇痛作用：解热镇痛 消炎抗风湿消炎抗风湿 抑制抗原抗体结合反应抑制抗原抗体结合反应 不良反应：不良反应：二、苯胺类二、苯胺类 非那西丁非那西丁 作用：抑制丘脑下部作用：抑制丘脑下部PG合成与释放，对外周作用弱，合成与释放，对外周作用弱，解热效果好，镇痛抗炎效果差，代谢物为扑热息痛，解热效果好
3、，镇痛抗炎效果差，代谢物为扑热息痛，也有解热作用，故作用徐缓持久，主用作解热药。也有解热作用，故作用徐缓持久，主用作解热药。扑热息痛扑热息痛 解热作用强，镇痛消炎作用弱。解热作用强，镇痛消炎作用弱。三、吡唑酮类三、吡唑酮类 氨基比林、安乃近氨基比林、安乃近：解热镇痛作用较强，前者有：解热镇痛作用较强，前者有 较强的抗炎作用。较强的抗炎作用。保泰松保泰松：布他酮。体内转化成活性中间体后抑制：布他酮。体内转化成活性中间体后抑制 PGH和前列环素的合成。抗炎作用好，和前列环素的合成。抗炎作用好，解解 热镇痛作用较差。热镇痛作用较差。四、吲哚类四、吲哚类 该类药抗炎作用较强，对炎性疼痛镇痛效果好。该类
4、药抗炎作用较强，对炎性疼痛镇痛效果好。吲哚美辛吲哚美辛：消炎痛。常与皮质激素类药物合用。：消炎痛。常与皮质激素类药物合用。解热镇痛作用弱。解热镇痛作用弱。苄达明苄达明：炎痛静、消炎灵。较强的抗炎镇痛作用。：炎痛静、消炎灵。较强的抗炎镇痛作用。五、丙酸类五、丙酸类 一类新型非甾体类抗炎药，对消化道刺激比阿司一类新型非甾体类抗炎药，对消化道刺激比阿司匹林轻，不良反应少。匹林轻，不良反应少。萘洛芬萘洛芬（萘普生、消痛灵）（萘普生、消痛灵）布洛芬布洛芬（芬必得）（芬必得）酮洛芬酮洛芬（优洛芬）（优洛芬）六、芬那酸类六、芬那酸类 也称灭酸类，有镇痛、解热和消炎作用也称灭酸类，有镇痛、解热和消炎作用 甲芬
5、那酸：扑湿痛甲芬那酸：扑湿痛 甲氯芬酸：抗炎酸甲氯芬酸：抗炎酸 Antimicrobial Agents 抗抗 微微 生生 物物 药药 物物 CHAPTER TWELVE 前言前言基本概念基本概念 化学治疗药（简称化疗药化学治疗药（简称化疗药,chemotherapeutic agents）：选择性抑制或杀灭病原体）：选择性抑制或杀灭病原体,对机体对机体（宿主）的毒性很小或无（宿主）的毒性很小或无 Chemotherapeutic agents may be selectively toxic for invading micro-or macro-organisms,but in many
6、cases,they can also produce adverse effects in host animal.范围：抗微生物药、抗寄生虫药、抗癌药。范围：抗微生物药、抗寄生虫药、抗癌药。Antibacterial,antiviral,antifungal,antiparasitic,and antineoplastic compound.消毒防腐药是否属化疗药？消毒防腐药是否属化疗药？化疗三角（化疗三角（chemotherapeutic triangle)：the interrelationships among the host animal,the pathogen,and the
7、 drug.化疗指数（化疗指数（chemotherapeutic index)：LD50/ED50，应，应3 抗菌谱抗菌谱(antibacterial spectrum)：抑制或杀灭病原微生物的范围，：抑制或杀灭病原微生物的范围，分广谱、窄谱分广谱、窄谱 inhibit or destroy the range of the pathogenic microorganism.broad spectrum;narrow spetrum 抗菌活性（抗菌活性（antibacterial activity)：抑制或杀灭：抑制或杀灭病原微生物的能力，病原微生物的能力，MIC(minimal inhibi
8、tory concentration)、MBC(minimal bactericidal concentration)测定方法：平皿法；试管法测定方法：平皿法；试管法 microdilution method.in vitro test to predict in vivo results.(体外药敏体外药敏测定预测体内结果）测定预测体内结果）抗菌后效应抗菌后效应(postantibiotic effect,PAE)：指细菌与抗菌药：指细菌与抗菌药短暂接触后，将药物完全除去，细菌仍然受到持续抑制短暂接触后，将药物完全除去，细菌仍然受到持续抑制的效应。的效应。耐药性耐药性(resistance
9、of microorganisms to antibacterial agents)：病原菌多次接触化疗药后，使菌株发生变异，：病原菌多次接触化疗药后，使菌株发生变异，使它对药物的敏感性下降甚至消失使它对药物的敏感性下降甚至消失 交叉耐药性（完全、不完全）交叉耐药性（完全、不完全）磺胺；链霉素、庆大霉素磺胺；链霉素、庆大霉素 产生的原因：不合理用药（选药不当产生的原因：不合理用药（选药不当,剂量不足、给药途径剂量不足、给药途径不适合、疗程不够等）不适合、疗程不够等）耐药质粒转移的方式：转化耐药质粒转移的方式：转化(transformation)、转导、转导(transduction)、结、结合
10、合(conjugation)、易位、易位(translocation)或转座或转座(transposition)产生耐药性的机理产生耐药性的机理 产生酶使药物失活（产生酶使药物失活（increased production of inactivating enzyme,which may be constitutive or inducible）：水解酶；钝化酶）：水解酶；钝化酶 改变膜通透性改变膜通透性(changes of cell membrane permeability)：四环素、：四环素、氨基糖苷类；氨基糖苷类；作用靶位结构改变作用靶位结构改变(changes of effecti
11、ve target)：改变代谢途径改变代谢途径(utilization of alternative metabolic pathway)：磺胺药：磺胺药 其他：“四环素泵”；耐氟喹诺酮类药物的细菌细胞膜上的外排系其他：“四环素泵”；耐氟喹诺酮类药物的细菌细胞膜上的外排系统。统。第一节 抗生素 定义：定义：antibiotics,原称抗菌素，是细菌、真菌、原称抗菌素，是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物放线菌等微生物的代谢产物,杀灭杀灭/抑制病原抑制病原.分类：按化学结构分为：分类：按化学结构分为：-内酰胺类、氨基糖内酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类、林苷类、四环素类、氯霉
12、素类、大环内酯类、林可胺类、多肽类、多烯类、含磷多糖类、聚醚可胺类、多肽类、多烯类、含磷多糖类、聚醚类（离子载体类）类（离子载体类）抗生素的作用机理 Mechanisms of Action 抑制细菌细胞壁的合成抑制细菌细胞壁的合成(Inhibition of cell wall synthesis)：青霉素、头孢菌素、杆菌肽抑制粘：青霉素、头孢菌素、杆菌肽抑制粘肽的合成。肽的合成。增加细菌胞浆膜的通透性增加细菌胞浆膜的通透性(Impairment of cell membrane function)：多肽类、多烯类。：多肽类、多烯类。抑制细菌蛋白质的合成抑制细菌蛋白质的合成(Inhibiti
13、on of protein synthesis)：氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类。：氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类。抑制细菌核酸的合成抑制细菌核酸的合成(Inhibition of DNA-dependent RNA polymerase)：利福平。：利福平。（一）青霉素类 一、一、-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 -lactam antibioticslactam antibiotics 青霉素（青霉素（benzylpenicillin，苄青霉素、青霉素，苄青霉素、青霉素G）：）：理化性质（理化性质（physicochemical property)：钾盐、钠盐遇酸、：钾盐、钠盐遇酸、碱、氧化
14、剂迅速失效、水溶液易失效。碱、氧化剂迅速失效、水溶液易失效。The penicillins are somewhat unstable,being sensitive to heat,light,extremes in pH,heavy metals,and oxidizing and reducing agents.Sodium or potassium salts of penicillin G.药理作用药理作用(antimicrobial activity)：窄谱繁殖期杀菌剂，革：窄谱繁殖期杀菌剂，革兰氏阳性和阴性球菌、革兰氏阳性杆菌、放线菌、螺旋体。兰氏阳性和阴性球菌、革兰氏阳性杆菌、
15、放线菌、螺旋体。1 1 天然青霉素天然青霉素 耐药性耐药性(bacterial resistance)：金葡菌（头孢菌素类、：金葡菌（头孢菌素类、红霉素、氟喹诺酮类）红霉素、氟喹诺酮类）应用：应用：1.革兰氏阳性球菌感染；革兰氏阳性球菌感染；2.革兰氏阳性杆菌革兰氏阳性杆菌感染；感染；3.犬钩端螺旋体病；犬钩端螺旋体病；4.鸡球虫病并发的梭菌鸡球虫病并发的梭菌感染；感染；5.破伤风：应与抗破伤风血清合用。破伤风：应与抗破伤风血清合用。不良反应：局部刺激、过敏反应不良反应：局部刺激、过敏反应(hypersensitivity)。可用肾上腺素、糖皮质激素治疗过敏反应。可用肾上腺素、糖皮质激素治疗过
16、敏反应。2 长效青霉素 普鲁卡因青霉素普鲁卡因青霉素(procaine benzylpenicillin)：轻度感染或：轻度感染或维持剂量维持剂量 苄星青霉素苄星青霉素(benzathine benzylpenicillin)：预防或长期用：预防或长期用药药 3 半合成青霉素 特点：耐酸特点：耐酸(resistance to gastric acid)或耐酶或耐酶(resistance to-lactamase)、广谱、广谱(broad spectrum)、抗绿脓杆菌抗绿脓杆菌(antipseudomonas)。主要药物：主要药物：耐酸、耐酶：苯唑西林耐酸、耐酶：苯唑西林(oxacillin)、氯唑西林、氯唑西林(cloxacillin)，抗耐药金葡菌。，抗耐药金葡菌。耐酸、广谱：氨苄西林耐酸、广谱：氨苄西林(ampicillin)、阿莫西林、阿莫西林(amoxycillin)。抗革兰氏阴性菌，可内服给药。抗革兰氏阴性菌，可内服给药。羧苄西林羧苄西林(carbenicillin)：耐酸、广谱，主要用于绿：耐酸、广谱，主要用于绿脓杆菌感染。脓杆菌感染。（二）头孢菌素类（先锋霉素类）Cep
