1、 利尿药分类常用的利尿药根据其作用部位的不同分为4类:1、主要作用于肾髓袢升支皮质部的利尿药:噻嗪类如双氢克尿塞、环戊氯噻嗪、苄氟氯噻嗪等;氯噻酮。2、主要作用于肾髓袢升支髓质部的利尿药:如速尿、利尿酸、丁尿胺、汞撤利。3、主要作用于远曲小管的利尿药:如安体舒通、氨苯蝶啶、氨氯吡咪。4、主要作用于近曲小管的利尿药:如醋氮酰胺、甲醋唑胺、二氯磺胺。此外,有些中草药亦具利尿作用,如车前、泽泻、茯苓、猪苓、白术等。药物的作用机制:药理效应是机体细胞原有功能水平的改变,都是干扰或参与机体内在的各种生理、生化过程的结果。因此药物作用过程常是一系列生理、生化过程的链锁反应,下述几种作用机制也不是绝对区分,
2、互不相关的,许多药物先与受体结合,改变酶的活性或改变细胞膜的通透性,从而加速或抑制细胞的代谢,最后通过能量的偶联表现为器官功能的兴奋或抑制。对药物作用机制的认识已从器官水平深入到细胞水平,亚细胞水平及分子水平,因此不应将有关药物作用机制的学说看成是固定不变的、完美的,而应视为发展的、逐渐趋向完善的理论。1. 理化反应:主要改变细胞周围的环境的理化性质。如抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿。2.参与或干扰细胞代谢:补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症。如:铁盐补血,胰岛素治疗糖尿病等。某些药物的化学结构与正常代谢物非常相似,可以参与代谢过程,但往往不能引起正常代谢的生理效果
3、。以假乱真,实际上导致抑制或阻断代谢的后果,这些称为伪品掺入,也称为抗代谢药。如5氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似,掺入癌细胞DNA及RNA中干扰蛋白质合成而发挥抗癌作用。磺胺药与对氨基苯甲酸竞争参与叶酸代谢以致敏感菌的生长受到抑制。3.影响生理物质运转:很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运需要载体参与、干扰这一环节可以产生明显药理效应。例如:利尿药,抑制肾子管交换而发挥排钠利尿作用。4.对酶的影响:酶的品种很多,在体内分布极广,参与所有细胞生命活动,而且极易受各种因素的影响,是药物作用的一类主要对象,多数药物能抑制酶的活性。如:新斯的明:竞争性抑制胆碱酯酶。奥美拉唑:不可逆性抑制胃粘膜
4、H+-K+ATP酶(抑制胃酸分泌)尿激酶:激活血浆纤溶酶原苯巴比妥:诱导肝微粒体酶解磷定:能使遭受有机磷酸酯抑制的胆碱酯酶复活。而有些药物本身就是酶.如蛋白酶5.影响核酸代谢:同2如抗生素可作用于细菌核酸代谢而发挥杀菌或抑菌效应。6.作用于细胞膜的离子通道:同3药物直接影响无机离子通道而影响其转运。7.影响免疫机制:通过免疫增强药(左旋咪唑)或免疫抑制药(环孢霉素)影响免疫机制发挥疗效,以及免疫血清和疫苗等。8.非特异性作用:如消毒防腐药对蛋白质的变性作用。一些麻醉催眠药对细胞膜脂质结构的紊乱。9.作用于受体。口服降糖药的分类与用法 一、磺脲类降血糖药 (一)降糖机理 1、刺激胰岛、细胞及时分
5、泌胰岛素。 2、能促进胰岛素受体蛋白的合成,使胰岛素受体数目增加,提高周围组织对胰岛素的敏感性和亲和力。 3、可抑制细胞分泌胰高糖素,也可抑制D细胞分泌生长抑素。 4、可抑制肝脏胰岛素酶的活性,使胰岛素在肝脏内的分解代谢减低,还可抑制肝糖原异生与分解,使肝糖原输出减少。HT (二)适应证和禁忌证 1、适应证:用于非胰岛素依赖性糖尿病,体重正常的非肥胖型糖尿病患者,经饮食、运动治疗不能满意者。 2、禁忌证:胰岛功能完全丧失者。出现酮症,伴酸中毒,或高渗糖综合症。严重感染、高烧、外科手术、妊娠、分娩及各种严重的心、肾、肝、脑等急慢性并发症。黄疸、造血系统受抑制,白细胞缺乏。对su过敏已见有明显毒副
6、作用者。 (三)临床常用药物 、X甲磺丁脲(D860):临床已不常使用。 2、氯磺丙尿:临床已不常使用。 3、优降糖(Hb419):每片BF2.5mgBFQ,每天最大量15mg,早餐前半小时服1次,始量BF2.5-5mg,或早、晚餐前半小时或各服2.5-5mgBFQ。降糖作用快、长、强。 副作用:低血糖、肝功能损害、皮疹、血细胞减少、胃肠反应、头痛、胸腹痛、视力模糊、四肢震颤。 4、美吡达:每片5mg,早餐前30分钟或早、晚或早、中、晚餐前30分钟服5-10mg,最大剂量为30mg/日,老年病人始服用量2.5mg,降糖作用快、短、强。 副作用:低血糖、头痛、胃肠不适,偶有造血系统障碍,皮肤过敏
7、等。 5、达美康:每片80mg,对非胰岛素依赖型糖尿病肥胖者早餐前40-80mg已足够。一般剂量为80mg,早晚饭前30分钟各1次。或可在早、中、晚服,甚至睡前还可加一次服到4次。降糖作用快、长、强。 副作用:偶见腹痛、恶心、头晕、皮疹。 6、克糖利:瑞士药。每片25mg,早服12.5mg或早晚各服25-50mg。 副作用:低血糖反应较轻,个别有胃肠道和皮肤反应。 7、糖适平:每片30mg,早服30mg,晚服15mg,最多早、中、晚餐前各服30mg。 二、双胍类降血糖药 (一)降糖机理 1、抑制肠道对GS、氨基酸、脂肪、醣、胆盐、Na+、H2O、VitB2吸收及抑制食欲作用。 2、增加周围组织
8、利用GS。 3、抑制肝、GN异生或GS输出。 4、增加靶细胞中的胰岛素受体数,提高对胰岛素的亲和力和敏感性,从而加 强胰岛素的作用。 (二)适应证和禁忌证 1、适应证:非胰岛素依赖型糖尿病偏胖,用饮食和运动效果不理想者。 2、禁忌证:酮症酸中毒者、高渗综合症、重度感染、创伤、高烧、手术、妊娠、免娩、慢性胃肠病、肝肾病、心梗、慢性营养不良、黄疸等。 (三)选药与用法: 1、苯乙双胍(降糖灵DBI):因副作用大,临床已少用。 2、二甲双胍:每片250mg,每日2-3次,副作用较小,偶有胃肠反应,厌食、腹泻与皮疹。 三、葡萄糖苷酶抑制剂 1、适应证:食欲旺盛、高胰岛素血症、高甘油三脂血症者、难于控制
9、餐后血糖者。 2、禁忌证:18岁以下,胃肠功能紊乱者,孕期及哺乳期、肝肾功能损害者。 3、拜糖平:又称阿卡波糖,每片50mg,每日3次。 种类抗生素(antibiotics)是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下万种。1. 青霉素 又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾一,以及头孢类、非典型类-内酰胺类中一大类抗生素。青霉
10、素是抗菌素的一种,是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是-内酰胺类中一大类抗生素的总称。 2. 红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素等大环内酯的一类抗生素。 3. 金霉素(chlotetracycline)、土霉素(oxytetracycline)、四环素(tetracycline)及半合成衍生物甲烯土霉素、强力霉素、二甲胺基四环素等由放线菌产生的四环素类广谱抗生素 4. 链霉素,是一种从链霉菌(灰色链丝菌)培养液中提取出来的抗生素。链霉素的硫酸盐是白
11、色或微黄色的粉末或结晶,易溶于水,比较稳定,对某些杆菌,特别是结核杆菌,具有显著的抑菌乃至杀菌作用。链霉素主要用于治疗结核病、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾和泌尿道感染等。 5. 氯霉素,是从委内瑞拉链霉菌(Streptomyces venezuela)中分离提取的广谱抗生素。 分级管理制度表 分类一级抗菌药物二级抗菌药物三级抗菌药物青霉素类青霉素、青霉素V钾、苯唑西林、氯唑西林、氨苄青霉素、卞星青霉素、呋布西林、阿莫西林、美洛西林、奈夫西林美罗培南头孢菌素类头孢氨苄、头孢替安、头孢羟氨苄、头孢西丁、头孢唑啉、头孢拉定、头孢克洛、头孢呋辛、头孢匹胺、头孢硫脒头孢丙烯、头孢曲松、头孢克肟、头孢米诺、头
12、孢他啶、头孢地尼、头孢拉氧、头孢替唑、头孢美唑、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢孟多头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑南其他B-内酰胺类酶抑制剂阿莫西林克拉维酸钾、阿莫西林舒巴坦头孢哌酮舒巴坦、派拉西林舒巴坦、头孢哌酮他唑巴坦亚胺培南西司他丁 帕尼培南倍他米隆氨基糖苷类丁胺卡那、庆大霉素、阿米卡星、链霉素奈替米星、妥布霉素、依替米星、大观霉素、异帕米星酰胺类氯霉素糖肽类万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素四环素四环素、多西环素米诺环素磺胺类磺胺甲恶唑、甲氧苄啶喹诺酮类环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、左氧氟沙星氟罗沙星、依诺沙星、洛美沙
13、星、加替沙星、司帕沙星、莫西沙星帕珠沙星呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮抗真菌药制霉菌素、克霉唑、联苯苄唑、特比奈酚、酮康唑、氟胞嘧啶氟康唑、咪康唑伊曲康唑、两性霉素B硝咪唑类甲硝唑、苯酰甲硝唑、替硝唑奥硝唑常用降压药的分类及其特点常用降压药的分类及其特点见表。 表常用降血压药物 类别降压作用机制常用制剂及口服量降血压情 况主 要副作用适应证禁忌证联合用药利 尿 剂噻嗪类、帕胺类和氯噻酮先使血浆和细胞外液容量减低,心排血量降低,经数周后恢复正常。以后可能使血管壁内钠离子减少,毛细血管前阻力血管的阻力降低氢氯噻嗪25mg,12次/d;氯噻酮50mg,1次/d;吲达帕胺2.55mg,1次/d缓和,服药34
14、周后作用达最高峰低血钾,血糖和血尿酸、胆固醇增高可单用于轻度高血压。更常与其它降压药合用以协同降压和减少水钠潴留的副作用。尤适用于合并心力衰竭或血浆肾素低活性的患者低钾、糖尿病、高尿酸血症、原发性醛固酮增多症常与其他降压药合用储钾利尿剂同上。螺内酯可直接对抗醛固酮的作用同上高血钾、腹泻、恶心、呕吐、小腿痉挛、月经不规则同上。安体舒通并适用于原发性醛固酮增多症中双侧肾上腺增生、无法手术的腺瘤患者,及手术后血压继续增高者肾功能不全常与噻嗪类利尿剂合用襻利尿剂同噻嗪类呋塞米2040mg,12次/日利尿、降压作用均较其它利尿剂强而迅速过度利尿可致低血压、低血钾口服用药对控制合并慢性肾脏病变的“容量依赖
15、型”高血压和重度高血压有效高尿酸血症、原发性醛固酮增多症可与其他降压药合用肾 上 腺 素 能 受 体 阻 滞 剂受体阻滞剂减慢心率、减弱心肌收缩力、降低心排血量和血浆肾素活性阿替洛尔25mg,开始12片,3次/d,以后逐渐加量。美托洛尔2550mg,12次/d缓慢,12周内起作用心动过缓、心力衰竭、支气管痉挛、恶心、腹泻、抽搐、头晕、乏力、雷诺现象等。可升高血清甘油三酯、胆固醇水平和降低高密度脂蛋白胆固醇水平。冠心病患者突然停药可诱发心绞痛可用作轻中度高血压患者的首选治疗药,尤其是伴有高动力循环者充血性心衰、哮喘、糖尿病、慢性阻塞性肺部病变、病窦综合征、-度房室传导阻滞、外周动脉病变可与利尿剂和