1、常用口服降血糖药 制 作 者：刘苇健、刘瑞娟 吴丽平、杨佩佩 演 讲 者：刘苇健 指导老师：陈月倩 河 南 大 学 口服降糖药 双胍类 磺酰脲类 胰岛素增敏剂 葡萄糖苷酶抑制剂 促胰岛素分泌剂 磺酰脲类（SU）药理作用与机制药理作用与机制 1.降血糖作用：促进胰岛素释放；增强胰岛素作用；抑制胰高血糖素分泌 2.抗利尿作用：通过促进抗利尿激素分泌并增强其作用而发挥利尿作用，可用于尿崩症 3.影响凝血功能：抑制血小板粘附、刺激纤溶酶原合成和恢复纤溶酶原活性的作用，还能降低微血管对血管活性胺类的敏感性。这可能对预防或减轻糖尿病患者微血管并发症有一定的作用 第一代：不良反应多，现已很少 用于临床 第二
2、代：格列苯脲（优降糖）格列吡嗪（美吡哒）格列喹酮（糖适平）格列齐特（达美康)第三代：格列美脲（亚莫利）临床应用 糖尿病：用于胰岛功能尚未完全消失且经饮食控制无效的糖尿病病人 尿崩症：氯磺苯脲有效，用量0.10.3g/d，可明显减少尿量 胃肠道反应：较常见，恶心、呕吐、胃痛、厌食和腹泻，减少剂量或继续服药可消失。低血糖：虽不多见，但应提高警惕 其他：少数病人可出现皮疹或红斑等过敏 反应，嗜睡、眩晕、共济失调等中枢神经系统反应，以及白细胞和血小板减少、溶血性贫血等血液系统反应 不良反应 服药时间 口服口服0.51小时开始起作用，小时开始起作用，26小时作用最强。因此餐小时作用最强。因此餐 前前30
3、分钟服，至作用最强时间与进食后血糖升高水平时间分钟服，至作用最强时间与进食后血糖升高水平时间 相一致，从而起到有效的降糖作用。相一致，从而起到有效的降糖作用。双胍类 药理作用与机制药理作用与机制 双胍类通过促进肌肉等外周组织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生；抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收，正常人并无降血糖作用。与磺脲类联合使用可增强降血糖作用 二甲双胍（降糖片，美迪康，格华止，迪化唐锭等）苯乙双胍（降糖灵）丁二胍 临床应用 主要用于轻中度二型糖尿病病人，尤其是有胰岛素耐受的肥胖病人 也可与胰岛素和磺酰脲类药物何用于中重度病人，以增强疗效，减少胰岛素用量 双胍类降糖药的不良反应是胃肠道反应，表现为食欲不
4、振、腹泻、口中有金属味或疲倦、体重减轻等。如果肠道反应较重，可改在餐前或餐后服用。不良反应 服药时间 如从使餐后血糖不宜升高角度考虑，应餐前服，但由于很多如从使餐后血糖不宜升高角度考虑，应餐前服，但由于很多 患者对这类药物的胃肠道反应较重，可改为餐中或餐后服用患者对这类药物的胃肠道反应较重，可改为餐中或餐后服用 为佳。为佳。胰岛素增敏药 药理作用与机制药理作用与机制 降血糖作用：通过改善胰岛素抵抗性，降低血中高血糖和甘油三水平，增加肌肉及脂肪组织对胰岛素的敏感性二发挥降血糖作用 改善脂肪代谢作用：纠正胰岛素抵抗病人的脂代谢异常，显著降低血浆中游离脂肪酸、甘油三酯水平 罗格列酮 环格列酮 吡格列
5、酮 恩格列酮 临床应用 主要用于其他降血糖疗效不佳的型糖尿病，尤其是有胰岛素抵抗者。可单独使用，也可与磺酰脲类药物或胰岛素联合使用 不良反应少，低血糖发生率低。副作用主要有嗜睡、水肿、头痛、胃肠道刺激症状等 不良反应 服药时间 由于此类降糖药作用时间较长，一次服药，降糖作由于此类降糖药作用时间较长，一次服药，降糖作 用可以维持用可以维持24小时，因此，每日仅需服药一次，早小时，因此，每日仅需服药一次，早 餐前空腹服药效果最好。餐前空腹服药效果最好。葡萄糖苷酶抑制剂 作用药理与机制作用药理与机制 通过抑制小肠中各种-葡萄糖苷酶，阻止1,4-糖苷键水解，使淀粉和蔗糖等进而分解为葡萄糖的速度减慢，吸
6、收延缓，而使餐后血糖降低 阿卡波糖（拜糖平）伏格列波糖（倍欣）米格列醇（奥恬苹）临床应用 由于降血糖作用较弱，主要用于轻中度型糖尿病患者，尤其适用于老年患者。对应用磺酰脲类药物或胰岛素疗效不佳者，加用本药物可明显降低餐后血糖，使血糖波动减少，减少磺酰脲类药物和胰岛素用量 由于吸收少，几乎全身无不良反应 主要引起胃肠道症状，表现有腹胀、嗳气、肛门排气较多，甚有腹泻或便秘，多不影响治疗。为肠道溃疡病人慎用 不良反应 服药时间 主要通过减缓肠道内葡萄糖的吸收，降低餐后高主要通过减缓肠道内葡萄糖的吸收，降低餐后高 血糖。该药与吃第一口饭同时嚼服效果最好，如血糖。该药与吃第一口饭同时嚼服效果最好，如 果
7、饭后服或饭前过早服用，效果会大打折扣。果饭后服或饭前过早服用，效果会大打折扣。促胰岛素分泌剂 这类药物有促进胰岛素分泌总量的作用，它们主要作用在胰岛素分泌的细胞上，这些细胞是这些药物作用的受体，药物结合受体以后，能够达到促进分泌的作用。瑞格列奈（诺和龙）那格列奈 药理作用与机制药理作用与机制 临床应用 适用于胰岛素分泌缺陷者 安全性良好，极少发生餐后低血糖 胃肠道反应有腹痛、腹泻、恶心呕吐和便秘，对视力和肝功能的影响极少见 不良反应 服药时间 本类药起效快，作用时间短暂，餐前半小时或进本类药起效快，作用时间短暂，餐前半小时或进 餐后给药可能引起低血糖，故应在餐前餐后给药可能引起低血糖，故应在餐前520分钟分钟 口服。服药必吃饭，服药不吃饭，起不到降糖作口服。服药必吃饭，服药不吃饭，起不到降糖作用。用。使用口服降血糖药的注意事项：1遵守医师的指示按时服药，不可以任意增减药量，按时返回门诊，调整药物剂量。3生病时仍需按时服药，不可停药，注意进食并立即就医。2遵守饮食计划及规则运动，定期检查肝、肾功能，糖化血色素等。4口服药应储存于阳凉避光场所，勿放于儿童垂手可及的地方。下列情况不宜使用：1.怀孕 2.重大手术 3.处于重力压力下如：重伤 4.严重感染症 5.对口服要有不良反应或过敏现象者 6.有明显肝肾功能障碍者 谢谢观赏谢谢观赏
