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常用的抗凝药、抗血小板药和溶栓药.ppt

上传人:la****1 文档编号:120715 上传时间:2023-02-25 格式:PPT 页数:21 大小:151.50KB
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1、1 常用的抗凝药、抗血常用的抗凝药、抗血小板药和溶栓药小板药和溶栓药 呼呼吸内一科吸内一科 苏海波苏海波 2 概述概述(GENERAL DISCUSSION)(GENERAL DISCUSSION)药物简介 血凝、抗凝与纤溶系统 常用的抗凝药、抗血小板药和溶栓药 抗凝溶栓治疗护理重点 3 一、一、药物简介 1、抗凝血药(anticoagulants)是一类干扰凝血因子,阻止血液凝固的药物,主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。临床使用频率最高的抗凝血药包括:非肠道用药抗凝血剂(如肝素)、香豆素抗凝血剂类(如华法林)。2、抗血小板凝集药物(如阿司匹林)等。3、常用的纤维蛋白溶解剂(溶栓药)包括尿激

2、酶、链激酶、阿替普酶等。抗凝治疗能够给房颤、高血压、糖尿病、心绞痛、急性冠脉综合征、心瓣膜置换术后等心血管病患者,特别是有卒中高危因素的心血管病患者带来益处。4 二.血凝、抗凝与纤溶系统 在正常情况下,血液在体内循环之所以能成为流体状态,是由于机体内存在着抗凝血系统。正常时以抗凝血为主,而血管肾损伤时以促凝血为主。这两种系统功能紊乱平衡失调时就会出现血液循环的病理变化。5 1、血液凝固 是一个复杂的蛋白质水解活化的连锁反应,最终使可溶性的纤维蛋白原变成稳定、难溶的纤维蛋白,网罗血细胞而成血凝块。参与的凝血因子包括以罗马数字编号的12个凝血因子和前激肽释放酶(prekallikrein,Pre-

3、K)、激肽释放酶(kallikrein,Ka)、高分子激肽原(high molecular weight kininogen,HMWK)、血小板磷脂(PL或PF3)等。许多凝血因子都是在肝脏合成,其中因子、的合成还必须有维生素k的存在,因此肝病或维生素k缺乏都影响血凝过程。6 凝血过程::在血管或组织损伤后,经一系列凝血因子的递变而形成因子Xa;在后者与Ca2+、因子V和血小板磷脂的作用下,是凝血酶原(因子II)变成凝血酶(IIa);在凝血酶的作用下,纤维蛋白原(因子I)变成纤维蛋白(I a),产生凝血块而止血。7 2、抗凝系统的作用 血浆中最重要的抗凝物质是抗凝血酶(AT)和肝素。At 是凝

4、血酶及因子、等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂。它与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合。形成At 凝血酶复合物而使酶灭活的作用,从而阻断凝血过程。肝素可以与AT 结合,大大加强AT 和凝血酶的亲和力,加速凝血酶的失活。8 3、纤维蛋白溶解 构成血栓的血纤维溶解的过程,称为纤维蛋白溶解,简称纤溶。分为两个阶段,即纤溶酶原的激活与纤维蛋白的降解。纤维蛋白降解产物一般不能再出现凝固,而且其中一部分有抗血凝的作用。4、血小板与凝血 血小板对血液凝固有重要的促进作用,血管创伤发生后,血小板粘附和聚集于创伤处,形成血栓。9 三.常用的抗凝药、抗血小板药和溶栓药 (一)肝素及低分子肝素 成分为酸性粘多糖,常用低分子

5、肝素钠和低分子肝素钙。【药理作用】肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。静脉注射后,抗凝作用立即发生,这与其带大量负电荷有关,可使多种凝血因子灭活。这一作用依赖于抗凝血酶(antithrombin,AT)。At 是凝血酶及因子、等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂。它与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合。形成At 凝血酶复合物而使酶灭活,肝素可加速这一反应达千倍以上。10【临床应用】1血栓栓塞性疾病,防止血栓形成与扩大,如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞。2弥漫性血管内凝血(DIC),应早期应用,防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。3心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。11【不良反

6、应】应用过量易引起自发性出血。一旦发生,停用肝素,注射带有阳电荷的鱼精蛋白(protamine),每1mg鱼精蛋白可中和100U肝素。部分病人应用肝素214天期间可出现血小板缺乏,与肝素引起血小板聚集作用有关。肝素不易通过胎盘屏障,但妊娠妇女应用可引起早产及胎儿死亡。连续应用肝素36月,可引起骨质疏松,产生自发性骨折。肝素也可引起皮疹、药热等过敏反应。肝、肾功能不全,有出血素质、消化性溃疡、严重高血压患者、孕妇都禁用。12【用法】预防及治疗目的采用皮下注射,血液透析是血管内给药。皮下注射注意:(1)在注射之前不要排出注射器内的气泡;(2)患者平躺后进行注射,应于左右腹壁前外侧皮下组织内交替给药

7、;(3)注射时针头垂直刺入而不应成角度,在整个注射过程中用拇指和食指将皮肤捏起,并将针头全部刺入皮肤皱褶内给药。13(二)香豆素类 香豆素类是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质,口服参与体内代谢才发挥抗凝作用,故称口服抗凝药。有双香豆素(dicoumarol)、华法林(warfarin,苄丙酮香豆素)和醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝)等。它们的药理作用相同。14 【药理作用】香豆素类是维生素K拮抗剂,在肝脏抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化,从而阻止维生素K的反复利用,影响含有谷氨酸残基的凝血因子、的羧化作用,使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段,从而影响凝血过程。对已形成的

8、上述因子无抑制作用,因此抗凝作用出现时间较慢。一般需812小时后发挥作用,13天达到高峰,停药后抗凝作用尚可维持数天。双香豆素抗凝作用慢而持久,持续47天。华法林作用出现较快,持续25天。15 【不良反应】剂量应根据凝血酶原时间控制在2530秒(正常值12秒)进行调节。过量易发生出血,可用维生素K对抗,必要时输新鲜血浆或全血。禁忌证同肝素。其他不良反应有胃肠反应、过敏等。【药物相互作用】食物中维生素K缺乏或应用广谱抗生素抑制肠道细菌,使体内维生素K含量降低,可使本类药物作用加强。阿司匹林等血小板抑制剂可与本类药物发生协同作用。水合氯醛、羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等可因置换血浆蛋白,水杨酸盐、

9、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝药酶均使本类药物作用加强。巴比妥类、苯妥英钠因诱导肝药酶,口服避孕药因增加凝血作用可使本类药物作用减弱。16(三)、凝血酶直接抑制剂((direcl thromhin inhibitors_,DTIs))DTIs药物主要有水蛭素(hirudin)及其衍生物、阿加曲班(argatroban)和希美加群(ximelagatran)、DTIs抑制循环和结合的凝血酶。17(四)抗血小板药物 阿司匹林:成分为乙酰水杨酸,抑制血小 板凝集,降低心血管病发病风险。硫酸氢氯吡格雷:预防动脉粥样硬化血栓形成事件。18(五)溶栓药 1、尿激酶:直接激活血液中的纤溶酶原转化成纤溶酶

10、,用于治疗肺栓塞、心梗、胸腔注入防止脓胸等。2、链激酶:外源性纤溶酶原激活剂,催化纤溶酶原转化为纤溶酶促使纤维蛋白溶解。3、阿替普酶:重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂,选择性激活血栓中与纤维蛋白结合的纤溶酶原,对全身性纤溶活性影响较小,主要用于急性心梗、急性大面积肺栓塞等。溶栓禁忌症:活动性内出血、近期自发性颅内出血或出血性卒中病史。19 抗凝溶栓治疗护理重点 1、做好出血危险性的评估:神志、皮肤粘膜、齿龈、伤口、穿刺点、痰液、胃液,尿便心率血压等。2、评估病人的一般资料、病史、化验检查结果及一般状态等。3、环境安静,空气新鲜,尤其溶栓患者避免情绪激动。20 4、用药指导:口服华法林避免食用富含维生素k的食物,如酸奶酪、蛋黄、鱼肝油、海藻类、菠菜、菜花、豌豆、胡萝卜、香菇猪肝等;进食一定量的高纤维素食物如芹菜等,保持大便通畅。5、安全管理,溶栓患者被动用力。21 谢 谢

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