1、黑龙江乌苏里江制药有限公司 地红霉素肠溶片 主要内容主要内容 一、大环内酯类药物的发展历程 二、地红霉素的作用机理和体内代谢过程 三、地红霉素的抗菌谱与适应症 四、地红霉素的临床疗效验证 五、地红霉素的安全性验证 六、地红霉素的适用科室和用法用量 七、地红霉素的产品优势 美国礼来公司1993年研发 国外80年代上市 国外50年代上市 地红霉素 红霉素/乙酰螺旋霉素/麦迪霉素等 国内60年代上市 罗红霉素/克拉霉素/阿奇霉素 国内90年代上市 2003年国内首次上市 第一代第一代 第二代第二代 第三代第三代 大环内酯类药物的发展历程大环内酯类药物的发展历程 地地 红红 霉霉 素素 的的 作作 用
2、用 机机 理理 与敏感微生物与敏感微生物的的50S50S核糖体亚核糖体亚基结合，从而基结合，从而抑制细菌蛋白抑制细菌蛋白质合成。质合成。地地 红红 霉霉 素素 的的 代代 谢谢 过过 程程 1 2 3 地红霉素在体内水解转化成红霉胺 迅速广泛分布，在肺、支气管、扁桃体、前列腺等器官和组织中血药浓度最高 红霉胺几乎不经肝脏代谢，只从胆汁中消除。地红霉素的抗菌谱和适应症地红霉素的抗菌谱和适应症 皮肤软组织感染皮肤软组织感染 慢支急性发作慢支急性发作 急性支气管炎急性支气管炎 咽炎和扁桃体炎咽炎和扁桃体炎 社区获得性肺炎社区获得性肺炎 鼻咽炎鼻咽炎 对甲氧西林敏感的金葡菌、化脓性链球菌引起 流感杆噁
3、血菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌 引起 卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起 化脓性链球菌引起 嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起 化脓性链球菌引起 地红霉素地红霉素 空肠、幽门螺杆菌，百日咳杆菌，淋病奈瑟菌 消化道溃疡或消化道溃疡或 生殖道感染生殖道感染 地地 红红 霉霉 素素 的的 临临 床床 疗疗 效效 验验 证（一）证（一）95.0%90.0%93.0%84.0%86.0%88.0%90.0%92.0%94.0%96.0%慢性支气管炎急性发作慢性阻塞性肺炎急性发作咽炎和扁桃体炎地红霉素治疗各种呼吸道感染,疗效优于克拉霉素和阿奇霉素地红霉素(500mg qd)阿奇霉素(500mg qd)克拉霉素(
4、250mg bid)一项多中心平行对照实验显示，200例呼吸道感染患者（其中支气管感染86例，肺部感染64例，咽部感染 50例）分别给予口服地红霉素（500mg，1日1次），克拉霉素（250mg，1日2次），阿奇霉素（500mg，1日1次）连续治疗7天。结果显示，地红霉素对于呼吸道感染引起的支气管炎、急性肺炎、咽炎和扁桃体炎疗效显著，临床治愈率 优于克拉霉素和阿奇霉素。地地 红红 霉霉 素素 的的 临临 床床 疗疗 效效 验验 证（二）证（二）另有报道，220例皮肤和软组织感染患者分别给予地红霉素（口服。500mg，1日1次，连服5天），琥乙红 霉素（口服。250mg，1日4次，连服7天），阿
5、奇霉素（口服。500mg，1日1次，连服5天）进行治疗。结果显示，地红霉素治疗组的患者细菌清除率和临床治愈率达97.999%，而另2组患者的细菌清除率和 临床治愈率仅为83.591.2%。99%97%60.0%65.0%70.0%75.0%80.0%85.0%90.0%95.0%100.0%临床治愈率细菌清除率地红霉素治疗皮肤和软组织感染,疗效优于琥乙红霉素和阿奇霉素地红霉素(500mg 1天1次,5days)阿奇霉素(500mg 1天1次,5days)琥乙红霉素(250mg 1天4次,7days)地地 红红 霉霉 素素 的的 临临 床床 疗疗 效效 验验 证（三）证（三）232例HP阳性的十
6、二指肠溃疡患者分组用药，一组单用雷尼替丁，另一组雷尼替丁（口服，400mg/日）与地红霉素（口服，500mg/日）联用，结果显示：2组临床治愈率分别为51%和89%，HP根除率分别为52%和 92%。另有研究，地红霉素（口服，500mg/日）与兰索拉唑（口服，60mg/日，分2次口服）连用1周，HP清除 率可达到92.6%，不良反应率极低，是目前治疗HP疗效最优的组合。89.0%92.0%20.0%30.0%40.0%50.0%60.0%70.0%80.0%90.0%100.0%溃疡愈合率HP清除率地红霉素与雷尼替丁联用，明显增强抗HP疗效地红霉素(500mg,po)+雷尼替丁(400mg,p
7、o)雷尼替丁（400mg,po)地地 红红 霉霉 素素 的的 临临 床床 疗疗 效效 验验 证（四）证（四）国外医学研究报道，100例HP阳性肝硬化失代偿性高氨血症患者，应用地红霉素250mg,阿莫西林500mg,1日3次，配合奥美拉唑20mg,1日1次，口服10天进行治疗。治疗后HP清除率达95%，肝昏迷苏醒及血氨降低率 为78%，明显优于传统的新霉素疗法，对预防门脉高压引起的消化道出血以及肝源性消化道溃疡亦有良好的 作用。地红霉素可预防和治疗慢性肝病 地红霉素可用于治疗复发性口腔溃疡 文献报道，复发性口腔溃疡为口腔科难治疾病，患者31.4%有胃炎或溃疡病史，HP阳性 率达79.4%。应用地
8、红霉素250mg，每日3次，连续治疗10天，85%的患者随HP转阴后溃疡灶愈 合，顺利痊愈。不经过肝脏代谢不经过肝脏代谢 肝肾功能损伤无需调整剂量 不经肾清除不经肾清除 不与细胞色素不与细胞色素P450P450形成形成CYPCYP复合物复合物 与其他药物合用，一般情况下不考虑调整剂量 老老 年年 人人 患患 者者 肝肝 肾肾 功功 能能 损损 伤伤 者者 心心 血血 管管 疾疾 病病 患患 者者 糖糖 尿尿 病病 患患 者者 其他伴有并发症的患者其他伴有并发症的患者 以上特殊人群使用地红霉素以上特殊人群使用地红霉素，同样安全有效同样安全有效 地红地红 霉素霉素 地地 红红 霉霉 素素 的的 安
9、安 全全 性性 验验 证（一）证（一）独特代谢途径 带来卓越安全性 地地 红红 霉霉 素素 的的 安安 全全 性性 验验 证（二）证（二）遗传毒性试验遗传毒性试验 终生给药试验终生给药试验 18倍于临床最大剂量口服倍于临床最大剂量口服 21倍于临床最大剂量口服倍于临床最大剂量口服 24倍于临床最大剂量口服倍于临床最大剂量口服 对遗传基因无影响 没有致癌作用 不影响心血管和呼吸系统 不影响心血管和呼吸系统 不影响心血管和呼吸系统 地地 红红 霉霉 素素 的的 安安 全全 性性 验验 证（三）证（三）与大环内酯类药物相关的国内外临床毒副作用报道：与大环内酯类药物相关的国内外临床毒副作用报道：罗红霉
10、素罗红霉素 克拉霉素克拉霉素 阿奇霉素阿奇霉素 地红霉素地红霉素 急性肝炎、急性胰腺炎、过敏性皮炎、急性肝炎、急性胰腺炎、过敏性皮炎、QTQT间期间期延长、尖端扭转型室性心动过速延长、尖端扭转型室性心动过速 QTQT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、过敏性间期延长、尖端扭转型室性心动过速、过敏性休克、伪膜性肠炎、皮疹、皮痒休克、伪膜性肠炎、皮疹、皮痒 急性肾衰、过敏性休克、胆汁淤积性肝炎、血尿、低急性肾衰、过敏性休克、胆汁淤积性肝炎、血尿、低血压、荨麻疹、听力损伤、血压、荨麻疹、听力损伤、QTQT间期延长、尖端扭转型间期延长、尖端扭转型室性心动过速室性心动过速 腹痛、恶心、呕吐、消化不良、眩晕
11、腹痛、恶心、呕吐、消化不良、眩晕/头昏、皮头昏、皮疹等疹等 地红霉素的主要适用科室地红霉素的主要适用科室 耳鼻喉科 呼吸科 皮肤科 肾内科 泌尿外科 消化内科 老年科 心血管科 地红霉素肠溶片的用法用量地红霉素肠溶片的用法用量 急、慢性支气管炎 社区获得性肺炎 咽炎和扁桃体炎 皮肤和软组织感染 泌尿生殖道感染 5 57 7天天 10101414天天 地红霉素地红霉素 0.5g qd 0.5g qd 地红霉素地红霉素 0.5g qd 0.5g qd 地红霉素肠溶片的产品优势地红霉素肠溶片的产品优势 疗效优势疗效优势 安全优势安全优势 剂型优剂型优势势 渗透力超强，抗感染疗效显渗透力超强，抗感染疗效显著，适应症广泛著，适应症广泛 大环内酯类药物中唯一不产大环内酯类药物中唯一不产生肝肾毒性的产品生肝肾毒性的产品 肠溶片剂型，保护胃粘膜肠溶片剂型，保护胃粘膜 1天天1次，速效长效疗程短次，速效长效疗程短 地址：黑龙江省哈尔滨市天顺街地址：黑龙江省哈尔滨市天顺街45号号 黑龙江乌苏里江制药有限公司黑龙江乌苏里江制药有限公司 电话：电话：045182270466 传真：传真：045187005027 网址：网址：
