1、含低熔点原药含低熔点原药WDGWDG和和SCSC配方开发配方开发 中化化工科学技术研究总院中化化工科学技术研究总院 市场部市场部 保定天语农药剂型研发中心保定天语农药剂型研发中心 北京中农益田化工有限公司北京中农益田化工有限公司 李汉承李汉承 低熔点：一般指原药的熔点不超过低熔点：一般指原药的熔点不超过110110，尤其是不超过尤其是不超过8080 影响原药熔点的因素影响原药熔点的因素 （1 1）晶型）晶型 稳定的晶型结构熔点高稳定的晶型结构熔点高 （2 2）杂质）杂质 杂质破坏晶型，降低熔点杂质破坏晶型，降低熔点 低熔点原药制备难点低熔点原药制备难点 （1 1）不易加工：粉碎或砂磨温度高容易
2、发）不易加工：粉碎或砂磨温度高容易发粘堵塞设备等粘堵塞设备等 （2 2）贮存不稳定：）贮存不稳定：WDGWDG崩解变差、崩解变差、SCSC容易容易析油、奥氏熟化等析油、奥氏熟化等 低熔点原药低熔点原药 吡唑醚菌酯晶型：无定形、吡唑醚菌酯晶型：无定形、I I型、型、IIII型、型、IIIIII型、型、IVIV型型 晶型晶型I I：熔点：熔点5555-5656 晶型晶型IIII：熔点：熔点5757-5858 晶型晶型IIIIII：熔点：熔点5959-6060 晶型晶型IVIV：熔点：熔点6565-6767 稳定性随着熔点提高而提高稳定性随着熔点提高而提高 晶型对原药熔点的影响晶型对原药熔点的影响
3、常见低熔点原药制剂常见低熔点原药制剂 水分散粒剂水分散粒剂 37%37%苯醚甲环唑苯醚甲环唑WDGWDG 60%60%吡蚜酮吡蚜酮+20%+20%烯啶虫胺烯啶虫胺WDGWDG等等 水悬浮剂水悬浮剂 25%25%吡唑醚菌酯吡唑醚菌酯+15%+15%苯醚甲环唑苯醚甲环唑SCSC 40%40%苯醚甲环唑苯醚甲环唑SCSC等等 低熔点低熔点WDGWDG制备注意事项制备注意事项 原药选择原药选择 原药含量高杂质少熔点高，原药含量高杂质少熔点高，所以选择含量所以选择含量高，颜色正的原药高，颜色正的原药 润湿分散剂选择润湿分散剂选择 润湿剂能使分散剂快速吸附到原药表面，润湿剂能使分散剂快速吸附到原药表面，分
4、散剂能起到分散隔离作用分散剂能起到分散隔离作用，所以要加入性能所以要加入性能好的羧酸盐，而且要多加，这不仅能提高制剂好的羧酸盐，而且要多加，这不仅能提高制剂性能，还能提高生产效率。添加了羧酸盐分散性能，还能提高生产效率。添加了羧酸盐分散剂的制剂容易挤压造粒，单位时间内挤出数量剂的制剂容易挤压造粒，单位时间内挤出数量和成型率都会比不加羧酸盐分散剂的要高。和成型率都会比不加羧酸盐分散剂的要高。低熔点低熔点WDGWDG制备注意事项制备注意事项 填料选择填料选择 填料能稀释原药颗粒的作用，降低原药成填料能稀释原药颗粒的作用，降低原药成团的机率。团的机率。对挤压造粒来说，煅烧高岭土、对挤压造粒来说，煅烧
5、高岭土、硅藻土、轻钙长时间挤压造粒外观容易变黑，硅藻土、轻钙长时间挤压造粒外观容易变黑，对悬浮率还有较大影响，遇到酸性环境容易对悬浮率还有较大影响，遇到酸性环境容易产生气体选择一些糖类填料则会避免这些缺产生气体选择一些糖类填料则会避免这些缺点，如点，如DT60DT60 37%37%苯醚甲环唑苯醚甲环唑WDGWDG 成分成分 配方配方1 1 配方配方2 2 苯醚甲环唑原药苯醚甲环唑原药 （浙江禾本）（浙江禾本）37(37(折百折百)37(37(折百折百)羧酸盐分散剂羧酸盐分散剂 D1008D1008 2 2 6 6 羧酸盐分散剂羧酸盐分散剂 D1016D1016 1 1 1 1 萘磺酸盐分散剂萘
6、磺酸盐分散剂 D1006D1006 4 4 4 4 润湿剂润湿剂 W2002W2002 2 2 2 2 玉米淀粉玉米淀粉 1010 1010 DT60DT60 补足补足100100 补足补足100100 37%37%苯醚甲环唑苯醚甲环唑WDGWDG 指标 配方1（2%）配方1（6%）成型率 92%96%水分 3.5%3.2%崩解次数 12 8 表观悬浮率 78%88.9%入水状态 拉丝，底部有不崩解物，较多 拉丝好，底部少量不崩解物，（1 1）气流粉碎时经星型叶轮向气流粉碎机）气流粉碎时经星型叶轮向气流粉碎机中进料时由于物料较粘而易于堵塞叶轮，中进料时由于物料较粘而易于堵塞叶轮，配方中增加粉体
7、流动性的成分如配方中增加粉体流动性的成分如DT60DT60 （2 2）成品烘干时进口温度和出口温度不易）成品烘干时进口温度和出口温度不易过高过高 37%37%苯醚甲环唑苯醚甲环唑WDG WDG 加工关键点加工关键点 37%37%苯醚甲环唑苯醚甲环唑WDG WDG 加工关键点加工关键点 （3 3）羧酸盐分散剂在配方中含量相对要高）羧酸盐分散剂在配方中含量相对要高 羧酸盐用量大制剂性能好，多种助剂搭羧酸盐用量大制剂性能好，多种助剂搭配解决制备难题配解决制备难题 D1008D1008：高分子羧酸盐分散剂，亲水基较长，：高分子羧酸盐分散剂，亲水基较长，增加了抗硬水基团，分散性能进一步提高；增加了抗硬水
8、基团，分散性能进一步提高；D1006D1006：萘磺酸盐类分散剂：萘磺酸盐类分散剂 高用量羧酸盐对制剂性能影响举例高用量羧酸盐对制剂性能影响举例 成分 配方1 配方2 吡蚜酮原药 60(折百)60(折百)烯啶虫胺原药 20(折百)20(折百)羧酸盐分散剂 D1008D1008 2.5 5 羧酸盐分散剂 D1016D1016 1 1 萘磺酸盐分散剂 D1006D1006 4 4 润湿剂 W2002W2002 2 2 DT60 补足100 补足100 60%60%吡蚜酮吡蚜酮+20%+20%烯啶虫胺烯啶虫胺WDGWDG 高用量羧酸盐对制剂性能影响举例高用量羧酸盐对制剂性能影响举例 60%60%吡蚜
9、酮吡蚜酮+20%+20%烯啶虫胺烯啶虫胺WDGWDG 指标 配方1（2.5%)配方2（5%)成型率 88%94%水分 11%9.0%崩解次数 45 28 表观悬浮率 88%94%入水状态 拉丝，底部有不崩解物 拉丝好，底部无不崩解物 高用量羧酸盐对制剂性能影响举例高用量羧酸盐对制剂性能影响举例 60%60%吡蚜酮吡蚜酮+20%+20%烯啶虫胺烯啶虫胺WDGWDG 50%50%吡蚜酮吡蚜酮WDGWDG 高用量羧酸盐对制剂性能影响举例高用量羧酸盐对制剂性能影响举例 70%70%吡虫啉吡虫啉WDGWDG 50%50%嘧菌酯嘧菌酯WDGWDG 低熔点低熔点SCSC制备注意事项制备注意事项 原药选择原药
10、选择 原原药含量高杂质少熔点药含量高杂质少熔点高，高，所以选择含量高，颜所以选择含量高，颜色正的原药色正的原药 润湿分散剂选择润湿分散剂选择 润湿剂能使分散剂快速吸附到原药表面，分散剂润湿剂能使分散剂快速吸附到原药表面，分散剂能起到分散隔离作用，分散剂和润湿剂的选择尤为能起到分散隔离作用，分散剂和润湿剂的选择尤为重要，重要，配伍合适的分散剂和润湿剂能够弥补加工过程配伍合适的分散剂和润湿剂能够弥补加工过程中设备放热，剪切力度不足等影响。不同种类的原药中设备放热，剪切力度不足等影响。不同种类的原药分散剂和润湿剂种类选择也有所不同分散剂和润湿剂种类选择也有所不同 加工过程中排除物料和设备的放热加工过
11、程中排除物料和设备的放热 低熔点低熔点SCSC制备用润湿分散剂制备用润湿分散剂 分散剂分散剂 DSC2004DSC2004：磷酸酯类分散剂：磷酸酯类分散剂 DSC2005DSC2005：嵌段聚醚与小分子磺酸盐复配分散剂；：嵌段聚醚与小分子磺酸盐复配分散剂；DSC2006DSC2006：高分子羧酸盐类分散剂；：高分子羧酸盐类分散剂；润湿剂润湿剂 W2005W2005：磺酸盐类润湿剂：磺酸盐类润湿剂 W2006W2006：聚醚类渗透润湿剂：聚醚类渗透润湿剂 W2007W2007：特殊结构润湿剂：特殊结构润湿剂 25%25%吡唑醚菌酯吡唑醚菌酯+15%+15%苯醚甲环唑苯醚甲环唑SCSC 目前吡唑醚
12、菌酯单剂和复配目前吡唑醚菌酯单剂和复配SCSC一般是一般是15%40%15%40%，与，与苯醚甲环唑或其他杀菌剂复配苯醚甲环唑或其他杀菌剂复配 SCSC难点：砂磨容易膏化，原药容易析出，成颗粒难点：砂磨容易膏化，原药容易析出，成颗粒或成团或粘附珠子上或成团或粘附珠子上 通过工艺和助剂来解决通过工艺和助剂来解决 （1 1）优化工艺：尽量避免原药由于融化而发粘）优化工艺：尽量避免原药由于融化而发粘 （2 2）通过助剂配伍防止原药由于融化而聚集，如羧）通过助剂配伍防止原药由于融化而聚集，如羧酸盐分散剂酸盐分散剂DS2006DS2006和磷酸酯类润湿剂和磷酸酯类润湿剂W2007W2007配伍配伍 25
13、%25%吡唑醚菌酯吡唑醚菌酯+15%+15%苯醚甲环唑苯醚甲环唑SCSC 成分 配方1 配方2 吡唑醚菌酯原药 25(折百)25(折百)苯醚甲环唑原药 15(折百)15(折百)分散剂1 5（DSC2006）5（DSC2006）分散剂2 0(W2007)1(W2007)润湿剂 1(W2006)1(W2006)防冻剂 5 5 硅酸镁铝 0.3 0.3 消泡剂 0.4 0.4 防腐剂 0.4 0.4 黄原胶 0.2 0.2 水 补足100 补足100 砂磨较粘砂磨较粘 砂磨正常砂磨正常 25%25%吡唑醚菌酯吡唑醚菌酯+15%+15%苯醚甲环唑苯醚甲环唑SCSC 25%25%吡唑醚菌酯吡唑醚菌酯SC
14、SC SCSC中润湿分散剂配伍举例中润湿分散剂配伍举例 40%40%苯醚甲环唑苯醚甲环唑SCSC 热贮稳定热贮稳定 热贮不稳定热贮不稳定 成分 1 2 苯醚甲环唑原药 40(折百)40(折百)分散剂1 4（DS2006）4（DS2006）分散剂2 0(W2007)1(W2007)润湿剂 1(W2006)1(W2006)防冻剂 5 5 硅酸镁铝 0.3 0.3 消泡剂 0.4 0.4 防腐剂 0.4 0.4 黄原胶 0.2 0.2 水 补足100 补足100 SC中润湿分散剂配伍举例 成分 配方1 配方2 甲维盐原药 10(折百)37(折百)分散剂 6（DS2004）2（羧酸盐D1003）润湿剂
15、 1(W2005)1(W2005)防冻剂 5 5 硅酸镁铝 0.3 0.3 消泡剂 0.4 0.4 防腐剂 0.4 0.4 黄原胶 0.2 0.2 水 补足100 补足100 10%10%甲维盐甲维盐SCSC 砂磨正常砂磨正常 砂磨粘稠砂磨粘稠 SCSC中润湿分散剂配伍举例中润湿分散剂配伍举例 20%20%三唑锡三唑锡SCSC 砂磨正常砂磨正常 砂磨粘稠砂磨粘稠 成分 配方1 配方2 三唑锡原药 20(折百)20(折百)分散剂1 4（DS2004）4（DS2005）分散剂2 1(W2007)0(W2007)润湿剂 1(W2006)1(W2006)防冻剂 5 5 硅酸镁铝 0.4 0.4 消泡剂 0.4 0.4 防腐剂 0.4 0.4 黄原胶 0.3 0.3 水 补足100 补足100 SCSC中润湿分散剂配伍举例中润湿分散剂配伍举例 20%20%三唑锡三唑锡SCSC
