1、理解巴比妥类的作用特点、用途及急性中毒的解救原则理解巴比妥类的作用特点、用途及急性中毒的解救原则 2 2 知道水合氯醛作用特点、用途、主要不良反应和防治措施知道水合氯醛作用特点、用途、主要不良反应和防治措施 3 3 教学目的要求教学目的要求 学会安定的作用、用途、不良反应和用药指导学会安定的作用、用途、不良反应和用药指导 1 1 知道其他镇静催眠药的作用特点与用途知道其他镇静催眠药的作用特点与用途 4 4 镇静催眠药 镇静药：使烦躁不安、兴奋激动的病人恢复镇静药：使烦躁不安、兴奋激动的病人恢复安静的药物（小剂量）安静的药物（小剂量）催眠药：引起近似生理性睡眠的药物（大剂催眠药：引起近似生理性睡
2、眠的药物（大剂量）量）苯二氮苯二氮卓卓类类 巴比妥类巴比妥类 其他类其他类 睡 眠 时 相 1、慢波睡眠时相、慢波睡眠时相 呼吸和循环功能稳定没有呼吸和循环功能稳定没有眼球快速运动。眼球快速运动。促进生长和体力恢复促进生长和体力恢复 5-HT可调节慢波睡眠可调节慢波睡眠 2、快波睡眠时相、快波睡眠时相 肌肉充分松弛，血压升高，肌肉充分松弛，血压升高，心率和呼吸加快，并伴有心率和呼吸加快，并伴有眼球快速运动，眼球快速运动，做梦做梦。促进精力恢复促进精力恢复 NA可调节快波睡眠可调节快波睡眠 觉醒状态觉醒状态 快波睡眠快波睡眠 慢波睡眠慢波睡眠 一、苯二氮卓类一、苯二氮卓类-地西泮（安定）地西泮（
3、安定）1 1、体内过程、体内过程 口服吸收迅速而完全，口服吸收迅速而完全，肌注吸收慢而不规则。肌注吸收慢而不规则。蛋白结合率较高（蛋白结合率较高（99%）。）。分布容积大，老年患者更为明显。分布容积大，老年患者更为明显。主要经肾排泄，亦可经胆汁排泄形成肝肠循环，连续用主要经肾排泄，亦可经胆汁排泄形成肝肠循环，连续用药易引起蓄积。药易引起蓄积。可经胎盘屏障和乳汁排泄。可经胎盘屏障和乳汁排泄。2 2、作、作 用用 与与 用用 途途 抗焦虑抗焦虑 镇静催眠镇静催眠 抗惊厥抗癫痫抗惊厥抗癫痫 中枢性肌松作用中枢性肌松作用 小于镇静量即有良好的抗小于镇静量即有良好的抗焦虑作用，主要用于治疗焦焦虑作用，主
4、要用于治疗焦虑症。虑症。机理：主要是抑制调节情机理：主要是抑制调节情绪反应的边缘系统的绪反应的边缘系统的 BDZBDZ 受体受体 特点特点 镇静作用发生快而确实；镇静作用发生快而确实；对快动眼睡眠时相影响小；对快动眼睡眠时相影响小；加大剂量也不引起麻醉；加大剂量也不引起麻醉；治疗指数高，安全范围大；治疗指数高，安全范围大；中枢性肌松作用也有利于镇静中枢性肌松作用也有利于镇静 催眠；催眠；无诱导肝药酶作用；无诱导肝药酶作用；较少产生耐受性和依赖性。较少产生耐受性和依赖性。可用于各种失眠（首选药）可用于各种失眠（首选药）和麻醉前给药和心脏电击复和麻醉前给药和心脏电击复 律或内镜检查前给药。律或内镜
5、检查前给药。临床上用于治疗破伤风、临床上用于治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿高子痫、药物中毒和小儿高热惊厥；热惊厥；控制癫痫持续状态疗效控制癫痫持续状态疗效 好、显效快、是首选药好、显效快、是首选药 脑血管意外或脊髓脑血管意外或脊髓损伤肌张力引起的中损伤肌张力引起的中枢性肌强直。枢性肌强直。缓解关节病变、腰缓解关节病变、腰肌劳损等局部病变所肌劳损等局部病变所致的肌肉痉挛。致的肌肉痉挛。抗焦虑 镇静催眠 抗惊厥抗癫痫 中枢性肌肉 松弛作用 3 3、作、作 用用 机机 制制 苯二氮卓类药物与苯二氮卓类药物与 BDZBDZ 受体结合后受体结合后，促进促进 GABAGABA（r r-氨基丁酸氨基丁酸）
6、与与 GABAGABA 受受 体结合体结合，使使CICI 通道开放频率增加通道开放频率增加，CICI 内内 流增多流增多，导致突触后膜超极化导致突触后膜超极化，从而增强从而增强 GABAGABA的中枢抑制效应的中枢抑制效应。GABAGABAGRGRGmGmBRBRBZBZClClI I ClCl苯二氮卓类药物作用机制示意图苯二氮卓类药物作用机制示意图 BDZBDZ与受体结合后可以与受体结合后可以增强与促进脑内增强与促进脑内A A型型-氨基氨基丁酸丁酸（GABAGABA）神经的功能神经的功能。GABAAGABAA受体与离子通道偶联受体与离子通道偶联，激活受体后激活受体后，增进增进ClCl-通通道
7、的开放频率道的开放频率，使使ClCl-跨膜跨膜流动增加流动增加，使膜超极化使膜超极化，降降低神经元的兴奋性低神经元的兴奋性。4 4、不、不 良良 反反 应应 （1 1）中枢抑制症状（后遗效应）中枢抑制症状（后遗效应）（2 2）药物依赖性）药物依赖性 （3 3）急性中毒）急性中毒 （4 4）禁忌症）禁忌症 （5 5）药物相互作用）药物相互作用 嗜睡、乏力、头昏，嗜睡、乏力、头昏，过量可引起共济失过量可引起共济失 调、昏迷、呼吸抑调、昏迷、呼吸抑 制。制。高速、高空和技巧高速、高空和技巧 性操作者慎用。性操作者慎用。久服可产生依赖性，久服可产生依赖性，停药时出现反跳和停药时出现反跳和 戒断症状。戒
8、断症状。应小剂量短期使用应小剂量短期使用 和间断用药，停药和间断用药，停药 时应逐渐减量。时应逐渐减量。静注过快可致呼吸和静注过快可致呼吸和循环功能抑制，应缓慢循环功能抑制，应缓慢注射。注射。用特异性解毒药氟马用特异性解毒药氟马 西尼解救（中枢性苯西尼解救（中枢性苯 二氮卓受体拮抗药）二氮卓受体拮抗药）急性青光眼、重症急性青光眼、重症肌无力、孕妇、哺乳肌无力、孕妇、哺乳妇及妇及6个月以下婴儿禁个月以下婴儿禁用，心肺功能减退者用，心肺功能减退者慎用。慎用。加重中枢抑制药作用加重中枢抑制药作用合用时应降低剂量。合用时应降低剂量。受药酶诱导剂和药酶抑受药酶诱导剂和药酶抑制剂的影响制剂的影响【用药指导
9、用药指导】1 1、明确用药指征，分析失眠原因，针对病因治疗，药物、明确用药指征，分析失眠原因，针对病因治疗，药物治疗仅作为辅助手段，同时采取心理疗法、运动疗法。治疗仅作为辅助手段，同时采取心理疗法、运动疗法。建议病人改变不利于睡眠的生活方式，增加体力活动，建议病人改变不利于睡眠的生活方式，增加体力活动，调整心理状态，有规律的作息，尽量用非药物方法缓调整心理状态，有规律的作息，尽量用非药物方法缓解焦虑和失眠问题。解焦虑和失眠问题。【用药指导用药指导】2 2、交替使用各种药物，防止滥用和长期用药，长期用药、交替使用各种药物，防止滥用和长期用药，长期用药避免突然停药。避免突然停药。告诉病人长期应用本
10、类药物易产生依赖性；告诉病人长期应用本类药物易产生依赖性；饮酒会增强饮酒会增强药物毒性，烟、酒、茶、咖啡等饮品能影响睡眠；药物毒性，烟、酒、茶、咖啡等饮品能影响睡眠；提提醒病人用药后不要从事架车、操作机器或登高作业。醒病人用药后不要从事架车、操作机器或登高作业。【用药指导用药指导】3 3、静脉注射地西泮应缓慢，静脉注射地西泮应缓慢，以免引起血压过低、呼吸抑以免引起血压过低、呼吸抑制等不良反应。肌内注射宜深部肌内注射，注意勿误制等不良反应。肌内注射宜深部肌内注射，注意勿误入血管。入血管。其它镇静催眠的作用特点及用途其它镇静催眠的作用特点及用途 药药 物物 作作 用用 特特 点点 临临 床床 应应
11、 用用 氯氮卓氯氮卓 作用比安定弱，口服吸收慢但很作用比安定弱，口服吸收慢但很完全。完全。主要治疗焦虑症和神经官能症。主要治疗焦虑症和神经官能症。硝西泮硝西泮 抗焦虑、抗惊厥作用强，镇静催抗焦虑、抗惊厥作用强，镇静催眠作用弱。眠作用弱。尤其适用于婴儿痉挛及肌阵挛性癫痫。尤其适用于婴儿痉挛及肌阵挛性癫痫。氟西泮氟西泮 口服易吸收，催眠作用强。口服易吸收，催眠作用强。尤其适用于其它催眠药不能耐受的病尤其适用于其它催眠药不能耐受的病人。人。三唑仑三唑仑 口服易吸收，催眠作用口服易吸收，催眠作用强效、速强效、速效效。适用于各种类型的失眠。适用于各种类型的失眠。艾司唑仑艾司唑仑 作用较三唑仑广，有较强的
12、镇静、作用较三唑仑广，有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用，还催眠、抗惊厥、抗焦虑作用，还有镇痛和抗癫痫作用。有镇痛和抗癫痫作用。可用于各种原因如神经衰弱精神负担、可用于各种原因如神经衰弱精神负担、更年期综合征等引起的失眠，焦虑症、更年期综合征等引起的失眠，焦虑症、癫痫神经性和手术外伤性疼痛。癫痫神经性和手术外伤性疼痛。二、巴比妥类二、巴比妥类 1、分子结构、分子结构 巴比妥类为巴比妥酸的衍生物，呈弱酸性。巴比妥类为巴比妥酸的衍生物，呈弱酸性。母核巴比妥酸需被不同基团取代后才有中枢抑制母核巴比妥酸需被不同基团取代后才有中枢抑制作用。作用。巴比妥类分类、作用及用途巴比妥类分类、作用及用途 类别
13、类别 药药 物物 脂溶性脂溶性 显效时间显效时间（min）持续时间持续时间（h）主要用途主要用途 长效长效类类 苯巴比妥苯巴比妥 3 3060 68 抗惊厥抗惊厥 抗癫痫抗癫痫 中中 效效 类类 戊巴比妥戊巴比妥 39 1530 36 抗抗 惊惊 厥厥 异戊巴比妥异戊巴比妥 42 1530 36 镇静催眠镇静催眠 短效短效 类类 司可巴比妥司可巴比妥 52 15 23 抗抗 惊惊 厥厥 镇静催眠镇静催眠 超短超短 效类效类 硫硫 喷喷 妥妥 580 立立 即即 0.25 静脉麻醉静脉麻醉【药理作用药理作用】剂剂 量量 小小 大大 镇镇 静静 临床上主要用于临床上主要用于抗抗惊厥、抗癫痫惊厥、抗
14、癫痫和和麻麻醉前给药。醉前给药。现已不现已不用作催眠药使用。用作催眠药使用。易产生依赖性、成易产生依赖性、成瘾性。瘾性。催催 眠眠 抗癫痫抗癫痫 抗惊厥抗惊厥 麻麻 醉醉 致致 死死 10倍催眠量可倍催眠量可引起引起呼吸中枢呼吸中枢麻痹麻痹而致死。而致死。镇镇 静静 催催 眠眠 抗抗惊惊厥厥 抗抗 癫癫 痫痫 苯苯巴巴比比妥妥 麻麻 醉醉 麻麻 痹痹 剂剂 量量 3 3、与、与苯二氮卓类区别（1 1）作用与用途）作用与用途 可用于麻醉，如硫喷妥钠用于静脉麻醉可用于麻醉，如硫喷妥钠用于静脉麻醉 可用于治疗新生儿脑核性黄疸（典型的肝药酶诱导剂）可用于治疗新生儿脑核性黄疸（典型的肝药酶诱导剂）无中枢
15、性肌松作用无中枢性肌松作用（2 2）不良反应）不良反应 后遗反应较重。后遗反应较重。缩短快动眼睡眠时相（缩短快动眼睡眠时相（REMS），易引起反跳现象。），易引起反跳现象。过量可抑制呼吸，甚至导致死亡。过量可抑制呼吸，甚至导致死亡。过敏反应。过敏反应。4 4、急性中毒的解救、急性中毒的解救 1、排除毒物、排除毒物 洗洗 胃：胃：0.9%氯化钠氯化钠 1:2000高锰酸钾高锰酸钾 导导 泻：泻：硫酸钠（硫酸钠（禁用硫酸镁！禁用硫酸镁！）促进排泄：促进排泄：静滴碳酸氢钠或利尿药，或甘露醇静滴碳酸氢钠或利尿药，或甘露醇 2、支持和对症治疗、支持和对症治疗:维持呼吸功能：维持呼吸功能：吸氧、必要时进行
16、人工呼吸吸氧、必要时进行人工呼吸 维持循环功能：输液或用升压药维持血压维持循环功能：输液或用升压药维持血压 注意给患者保温并加强护理。注意给患者保温并加强护理。用药指导用药指导 1 1、本类药物、本类药物目前不再用于催眠，目前不再用于催眠，主要用于抗癫痫、抗惊主要用于抗癫痫、抗惊厥和复方制剂中。厥和复方制剂中。2 2、使用时严格按精神药品进行管理，严格控制，避免长、使用时严格按精神药品进行管理，严格控制，避免长期使用；严格控制剂量和静脉注射速度，期使用；严格控制剂量和静脉注射速度，1010倍催眠剂倍催眠剂量即可抑制呼吸，甚至致死。量即可抑制呼吸，甚至致死。3 3、苯巴比妥是肝药酶诱导剂，配伍用药时能加速许多药、苯巴比妥是肝药酶诱导剂，配伍用药时能加速许多药物的代谢。物的代谢。三、其他类三、其他类-水合氯醛水合氯醛 1、具有镇静催眠、抗惊厥作用，、具有镇静催眠、抗惊厥作用，用于顽固性失眠患者，破用于顽固性失眠患者，破 伤风、子痫所致的惊厥。伤风、子痫所致的惊厥。2、优点：不缩短快动眼睡眠时相，一般不会出现反跳多梦。、优点：不缩短快动眼睡眠时相，一般不会出现反跳多梦。3、不良反应、不良反应
