1、1 第八章第八章 抗胆碱药抗胆碱药 anticholinergic drugs 2 Ach AchR AchE 乙酸胆碱乙酸胆碱 效应（效应（M样、样、N样）样）抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 胆碱胆碱R R激动药激动药 抗胆碱药抗胆碱药 胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药 3 抗胆碱药分类抗胆碱药分类 M受体阻滞药受体阻滞药（节后）（节后）N受体阻滞药受体阻滞药 N1受体阻滞药受体阻滞药（神经节阻滞药神经节阻滞药）N2受体阻滞药受体阻滞药（骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药）4 M受体阻断药受体阻断药 天然天然 阿托品类阿托品类 合成代用品合成代用品 5 阿托品阿托品（atropine）6 一一、作用机制作用机制
2、 竞争性拮抗竞争性拮抗M（M13）受体）受体 大剂量也可阻断大剂量也可阻断N1受体受体 7 阿托品阿托品 M Glands Eye Smooth muscle Heart Blood vessel CNS BlockBlock(Selectivity)(Atropine)8 二二、作用作用 1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌 唾唾、汗汗 支气管支气管 胃肠胃肠 2.眼眼 1.散瞳散瞳 2.眼内压眼内压 3.调节麻痹调节麻痹 3.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 胃肠道胃肠道 膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌 胆道胆道 输尿管输尿管 支气管支气管 三、用途三、用途 1.流涎、盗汗、麻醉前流涎、盗汗、麻醉前给药给药 2
3、.虹膜睫状体炎、扩瞳、虹膜睫状体炎、扩瞳、验光配镜验光配镜 3.内脏绞痛内脏绞痛 胃肠、膀胱胃肠、膀胱 胆绞痛、肾绞痛镇痛胆绞痛、肾绞痛镇痛药药 遗尿、膀胱刺激症状遗尿、膀胱刺激症状 9 二二、作用作用 4.快心快心 （加快心率和传导加快心率和传导）5.扩张血管扩张血管 6.兴奋中枢兴奋中枢 三、用途三、用途 4.缓慢型心律失常缓慢型心律失常（窦停窦停、窦缓窦缓、AVB）5.抗休克抗休克 10 拮抗拮抗Ach，抢救有机磷酸酯类中毒抢救有机磷酸酯类中毒 综合应用以上六个方面的作用综合应用以上六个方面的作用 11 四四、不良反应不良反应 腺体腺体 口干口干、皮干皮干、痰难咳痰难咳、体温体温 眼眼
4、眼内压眼内压（青光眼禁用青光眼禁用）、视近物模视近物模糊糊、流入鼻腔吸收中毒流入鼻腔吸收中毒 解痉解痉 排尿困难排尿困难、腹痛原因不明慎用腹痛原因不明慎用（前列前列腺肥大禁用腺肥大禁用）12 四四、不良反应不良反应 心：心：心慌心慌 血管：血管：潮红潮红 中枢中枢 兴奋不安兴奋不安、躁狂幻觉躁狂幻觉、惊厥惊厥、精精神错乱神错乱昏迷昏迷、Bp、呼吸呼吸、死死于呼衰于呼衰 13 五五、中毒解救中毒解救 清除毒物清除毒物 特异性解救药物：拟胆碱药特异性解救药物：拟胆碱药 14 山莨菪碱（山莨菪碱（654654-2 2）作用与阿托品相似作用与阿托品相似，稍弱稍弱，对对胃肠道和胃肠道和血管平滑肌血管平滑
5、肌解痉作用选择性高解痉作用选择性高、毒性低毒性低，主要用于主要用于感染中毒性休克和内脏平滑肌感染中毒性休克和内脏平滑肌绞痛绞痛。15 东莨菪碱东莨菪碱 外周作用与阿托品相似外周作用与阿托品相似，对对眼和腺体眼和腺体作作用较强用较强，其特点是对其特点是对中枢中枢有有较强较强的抑制的抑制作用作用，可用于可用于晕动症晕动症、麻醉前给药和震麻醉前给药和震颤麻痹颤麻痹的治疗的治疗。16 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 后马托品、托品酰胺后马托品、托品酰胺 散瞳散瞳 快快、短短眼底检查眼底检查 调节麻痹调节麻痹 快快、短短、强强验光配镜验光配镜 丙胺太林（普鲁本辛）丙胺太林（普鲁本辛）胃肠解痉强，分
6、泌减少胃肠解痉强，分泌减少痉挛和溃疡痉挛和溃疡 17【目的要求目的要求】掌握阿托品的作用、用途，熟悉不良掌握阿托品的作用、用途，熟悉不良反应。熟悉其他受体阻断药。反应。熟悉其他受体阻断药。受体阻断药：受体阻断药：阿托品的作用和用途（平滑肌、阿托品的作用和用途（平滑肌、眼、腺体、心血管、中枢等）眼、腺体、心血管、中枢等）、不良反应。不良反应。其他受体阻断药：山莨菪碱、东莨菪碱的的作其他受体阻断药：山莨菪碱、东莨菪碱的的作用特点、用途、不良反应。用特点、用途、不良反应。后马托品、普鲁本辛、胃复康的主要作用、用途。后马托品、普鲁本辛、胃复康的主要作用、用途。18 有机磷中毒及其解救有机磷中毒及其解救
7、(自学思考题自学思考题)1.常用的有机磷有哪些？有机磷中毒的原常用的有机磷有哪些？有机磷中毒的原因，因，M样中毒的表现。样中毒的表现。2.中毒的解救原则，用药原则（早用、反中毒的解救原则，用药原则（早用、反复用、联合用）。复用、联合用）。3.阿托品、氯磷定抢救有机磷中毒各有哪阿托品、氯磷定抢救有机磷中毒各有哪些优、缺点？些优、缺点？4.为什么要为什么要“联合用、早用、反复用联合用、早用、反复用”阿阿托品、氯磷定？托品、氯磷定？19 有机磷中毒有机磷中毒 中毒途径中毒途径 呼吸道呼吸道 消化道消化道 皮肤皮肤 粘膜粘膜 中毒机制中毒机制 有机磷有机磷+胆碱酯酶胆碱酯酶 磷酰化胆碱酯酶磷酰化胆碱酯
8、酶（胆碱酯酶失活胆碱酯酶失活）Ach堆积堆积，过度兴奋胆碱受体过度兴奋胆碱受体 中毒中毒 20 中毒表现中毒表现 M样症状样症状 N样症状样症状 中枢症状中枢症状 轻度 中度 重度 21 中毒解救原则中毒解救原则 迅速消除毒物迅速消除毒物 及早使用及早使用特殊解毒药特殊解毒药 类别类别 抗胆碱药抗胆碱药 胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药 代表药代表药 阿托品阿托品 氯解磷定氯解磷定 对症处理对症处理 呼吸功能呼吸功能、循环处理循环处理 22 解毒药解毒药（一）胆碱酯酶复活药（一）胆碱酯酶复活药 氯解磷定氯解磷定 解毒机制解毒机制 磷酰化胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶+氯解磷定氯解磷定 磷酰化氯解磷定磷酰化
9、氯解磷定+AchE 失活失活 无毒无毒、肾排肾排 复活复活 直接与游离有机磷酸酯结合成磷酰化氯解磷定直接与游离有机磷酸酯结合成磷酰化氯解磷定 解毒效果解毒效果 N2样症状样症状 显著显著 迅速制止肌束颤动迅速制止肌束颤动 N1样症状样症状 有效有效 中枢症状中枢症状 部分缓解部分缓解 M样症状样症状 差差 对不同的有机磷中毒对不同的有机磷中毒，解毒疗效不一解毒疗效不一 用药原则用药原则 早期早期 足量足量 重复重复 23 解毒药解毒药（二二）抗胆碱药抗胆碱药 阿托品阿托品 解毒机制解毒机制 竞争性拮抗竞争性拮抗Ach兴奋胆碱受体兴奋胆碱受体 解毒效果解毒效果 M样症状样症状 显著显著 N1样症
10、状样症状 大剂量时大剂量时，有阻断作用有阻断作用 中枢症状中枢症状 部分缓解部分缓解 N2样症状样症状 无效无效 24 用药原则用药原则早期早期 足量足量 持续持续（阿托品化阿托品化 维持维持量量）阿托品化指征阿托品化指征 瞳孔较前扩大瞳孔较前扩大 颜面潮红颜面潮红 皮皮肤粘膜干燥肤粘膜干燥 轻度躁动不安轻度躁动不安 心率加快心率加快 肺部肺部罗音明显减少或消失罗音明显减少或消失 注：阿托品解救有机磷中毒可超极量使注：阿托品解救有机磷中毒可超极量使用用 25 为何解救重度有机磷中毒为何解救重度有机磷中毒 应联用应联用氯、解磷定氯、解磷定和和阿托品阿托品 中毒机制及其表现中毒机制及其表现 解毒机制解毒机制 解毒疗效解毒疗效 解毒机制及其疗效互补、协同；减少各自解毒机制及其疗效互补、协同；减少各自用药量，降低不良反应用药量，降低不良反应 26 M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用 箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向 抗胆碱药抗胆碱药 拟胆碱药拟胆碱药 27 房水出路（箭头示房水回流方向）房水出路（箭头示房水回流方向）
