1、无忧无忧PPT整理发布整理发布 消化系统药物消化系统药物 同济医院同济医院 陈倩陈倩 Digestive System Agents 无忧无忧PPT整理发布整理发布 根据临床治疗目的，消化系统药物可分为根据临床治疗目的，消化系统药物可分为：抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 促胃肠动力药促胃肠动力药 止吐药和催吐药止吐药和催吐药 泻药和止泻药泻药和止泻药 胃肠解痉药胃肠解痉药 助消化药助消化药 无忧无忧PPT整理发布整理发布 发病原因：发病原因：1、消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处，、消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处，是由胃液的消化作用引起的胃粘膜损伤。是由胃液的消化作用引起的胃粘膜损伤。2、发
2、生溃疡的基本原因：胃酸分泌过多，胃、发生溃疡的基本原因：胃酸分泌过多，胃粘膜抵抗力下降，或两者兼而有之。粘膜抵抗力下降，或两者兼而有之。第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药(Anti-ulcer Agents)无忧无忧PPT整理发布整理发布 胃酸形成 组胺 胃壁细胞 刺激胃粘膜 组胺受体拮抗剂组胺受体拮抗剂 质子泵抑制剂质子泵抑制剂 抗酸剂抗酸剂 胃粘膜保胃粘膜保护剂护剂 无忧无忧PPT整理发布整理发布 1、中和过量胃酸的抗酸药、中和过量胃酸的抗酸药 2、H2-受体拮抗剂受体拮抗剂 3、（、（H+-K+-ATP酶）质子泵抑制剂酶）质子泵抑制剂 4、胃粘膜保护剂、胃粘膜保护剂 根据胃酸分泌机制：根据胃
3、酸分泌机制：无忧无忧PPT整理发布整理发布 抗酸药抗酸药 碱性药物碱性药物 中和胃酸、降中和胃酸、降低胃蛋白酶活低胃蛋白酶活性性 消除胃酸对溃疡面的消除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀刺激和腐蚀 1 1、碳酸钙：吸收性抗酸药，可、碳酸钙：吸收性抗酸药，可经肠道吸收入血经肠道吸收入血 2 2、铝碳酸镁：非吸收性抗酸药、铝碳酸镁：非吸收性抗酸药 极高的酸反应率（极高的酸反应率（9898%-100100%）可吸附胃蛋白酶，抑制其活性可吸附胃蛋白酶，抑制其活性 同时含有铝、镁离子，抵消了便秘和腹泻同时含有铝、镁离子，抵消了便秘和腹泻的不良反应的不良反应 口服不吸收，可在粘膜表面形成保护层口服不吸收，可在粘膜表
4、面形成保护层 刺激前列腺素刺激前列腺素E E2 2合成增加合成增加 无忧无忧PPT整理发布整理发布 理想的抗酸药理想的抗酸药应该是作用迅应该是作用迅速持久、不吸速持久、不吸收、不产气、收、不产气、不引起腹泻或不引起腹泻或便秘，对粘膜便秘，对粘膜及溃疡面有保及溃疡面有保护、收敛作用护、收敛作用。3 3、复方制剂：复方氢氧化铝片、复方制剂：复方氢氧化铝片 胃舒平胃舒平 （含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏）（含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏）抗酸抗酸保护保护收敛收敛 便秘便秘 抗酸抗酸保护保护腹泻腹泻 解除解除胃肠胃肠道痉道痉挛挛 斯达舒斯达舒（含氢氧化铝、维生素（含氢氧化铝、维生素U U、颠茄提取
5、物、颠茄提取物）抗酸抗酸保护保护收敛收敛 便秘便秘 净化溃净化溃疡面、疡面、促进溃促进溃疡愈合疡愈合 解除解除胃肠胃肠道痉道痉挛挛 无忧无忧PPT整理发布整理发布 H2-受体拮抗剂受体拮抗剂 胃壁组胺胃壁组胺H2H2受体受体 组胺组胺 兴奋平滑肌，引起支气管兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌壁细胞，引起胃酸分泌 拮抗剂拮抗剂 抑制基础胃酸分泌抑制基础胃酸分泌 抑制食物、咖啡因抑制食物、咖啡因等刺激引起的胃酸等刺激引起的胃酸分泌分泌 抑制胃蛋白酶分泌抑制胃蛋白酶分泌 无忧无忧PPT整理发布整理发布 NH NN H2组 胺NH NHNN H2N
6、H2Na -胍基组胺NHNHNHNS咪丁硫脲NH NHNHNSS甲 硫 米 特NHNHNHNNSCN 西咪替丁第一代H2 受体拮抗剂*一、药物发展一、药物发展 H2-受体拮抗剂受体拮抗剂 第一代第一代 无忧无忧PPT整理发布整理发布 10 N H S C H 3 C H 3 N O N H C H 3 NO 2 雷尼替丁雷尼替丁 呋喃类呋喃类 NSNSSNH2NH2OONH2NNH2CH3NSNNHSCH3NHNO2CH3噻唑类噻唑类 法莫替丁法莫替丁 尼扎替丁尼扎替丁 第二代第二代 第三代第三代 无忧无忧PPT整理发布整理发布 11 西咪替丁西咪替丁 与很多药物都会产生相互作用，使这些药物浓
7、度与很多药物都会产生相互作用，使这些药物浓度升高，产生危险因素（华法林、咖啡因等）升高，产生危险因素（华法林、咖啡因等）体内分布广泛，所以不良反应较多：体内分布广泛，所以不良反应较多：1 1、可通过胎盘屏障并进入乳汁，所以孕妇和哺乳期禁用、可通过胎盘屏障并进入乳汁，所以孕妇和哺乳期禁用 2 2、对骨髓有抑制作用，引起再障、对骨髓有抑制作用，引起再障 3 3、可通过血脑屏障，引起头昏头痛，甚至抽搐、幻觉等、可通过血脑屏障，引起头昏头痛，甚至抽搐、幻觉等 4 4、作用于心血管系统，导致心动过缓、面部潮红、作用于心血管系统，导致心动过缓、面部潮红 突然停药，可引起胃酸突然升高，引起消化性溃突然停药，
8、可引起胃酸突然升高，引起消化性溃疡穿孔疡穿孔 抗雄性激素作用抗雄性激素作用 无忧无忧PPT整理发布整理发布 12 H H+-K K+-ATPATP酶能将酶能将H H+从胃壁细胞内转运到胃腔从胃壁细胞内转运到胃腔中中,胃腔中的胃腔中的H H+和和ClCl-结合结合,形成胃酸。形成胃酸。该类药物的作用：阻止胃酸形成，作用强度该类药物的作用：阻止胃酸形成，作用强度较高，时间长（酶失活后作用不能恢复）较高，时间长（酶失活后作用不能恢复）H H+-K K+-ATPATP酶拮抗剂酶拮抗剂 无忧无忧PPT整理发布整理发布 第一代：奥美拉唑、兰索拉唑、洋托拉唑第一代：奥美拉唑、兰索拉唑、洋托拉唑 第二代：雷贝
9、拉唑、埃索美拉唑第二代：雷贝拉唑、埃索美拉唑 缺点：与其他药物的相互作用明显、进食对药物缺点：与其他药物的相互作用明显、进食对药物的影响大、起效时间慢、不能的影响大、起效时间慢、不能2424小时连续抑酸小时连续抑酸 作用更强、起效快、作用更强、起效快、2424小时连续抑酸、不受药物小时连续抑酸、不受药物相互作用影响相互作用影响 无忧无忧PPT整理发布整理发布 奥美拉唑奥美拉唑 临床应用：消化性溃疡、反流性食管炎临床应用：消化性溃疡、反流性食管炎、卓艾综合症、卓艾综合症 联合用药，治疗胃幽门螺杆菌：联合用药，治疗胃幽门螺杆菌：A 奥美拉唑奥美拉唑+阿莫西林阿莫西林+克拉霉素克拉霉素 或或B 奥美
10、拉唑奥美拉唑+甲硝唑甲硝唑+克拉霉素克拉霉素 注射剂：消化性溃疡出血、应激状态或注射剂：消化性溃疡出血、应激状态或阿司匹林等药物引起的急性胃黏膜损伤、阿司匹林等药物引起的急性胃黏膜损伤、胃手术后预防大出血等胃手术后预防大出血等 无忧无忧PPT整理发布整理发布 15 使用注意：和部分药物有相互作用，使它们代使用注意：和部分药物有相互作用，使它们代谢减慢。谢减慢。例如：服用劳拉西泮或氟西泮期间，口服奥美拉例如：服用劳拉西泮或氟西泮期间，口服奥美拉唑可致步态紊乱；唑可致步态紊乱；与地高辛合用时，地高辛吸收增加，所以与地高辛合用时，地高辛吸收增加，所以应该调整剂量并进行地高辛的血药浓度监测；应该调整剂
11、量并进行地高辛的血药浓度监测；蒙脱石、铝碳酸镁等有吸附作用，因此，蒙脱石、铝碳酸镁等有吸附作用，因此，奥美拉唑与这些药物合用时，要尽量分开服用。奥美拉唑与这些药物合用时，要尽量分开服用。奥美拉唑奥美拉唑 无忧无忧PPT整理发布整理发布 奥美拉唑奥美拉唑 稳定性稳定性：在酸性条件下，奥美拉唑极易分解，出现变色等现象。在配置奥美拉唑注射剂时尤其应注意。1、我国药典规定葡萄糖注射液pH值为3.25.5，氯化钠注射液的pH值为4.57.0，因此奥美拉唑在pH值较高的0.9%的氯化钠注射液中比5%的葡萄糖注射液中更为稳定 2、配制的药液应单独使用，不应与其他药物尤其是酸性药物如维生素B6注射液、维生素C
12、、酚磺乙胺注射液等一同输液 3、奥美拉唑钠注射液应现配现用，不宜放置。光线也是造成药液缓慢变色的原因之一，故在静脉滴注过程中注意避光 无忧无忧PPT整理发布整理发布 17 胃粘膜保护剂胃粘膜保护剂 屏障受损可导致溃疡。屏障受损可导致溃疡。保护剂可以抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵保护剂可以抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用，预防和治疗胃粘膜损伤，保护胃粘蚀作用，预防和治疗胃粘膜损伤，保护胃粘膜，促进组织修复和溃疡愈合。膜，促进组织修复和溃疡愈合。胃粘膜的胃粘膜的保护机制保护机制 细胞屏障细胞屏障 粘液粘液-碳酸氢盐屏障碳酸氢盐屏障 粘液血流粘液血流 表皮生长因子表皮生长因子 前列腺素前列腺素 无忧
13、无忧PPT整理发布整理发布 18 在在PHPH4 4情况下，可聚合成胶状，粘于上皮情况下，可聚合成胶状，粘于上皮 细胞和溃疡基底，形成保护屏障。细胞和溃疡基底，形成保护屏障。促进粘膜合成前列腺素促进粘膜合成前列腺素E2 E2 增强生长因子的作用增强生长因子的作用 抑制幽门螺杆菌繁殖抑制幽门螺杆菌繁殖 在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合用在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合用 硫糖铝硫糖铝 无忧无忧PPT整理发布整理发布 米索前列醇米索前列醇 前列腺素前列腺素E1E1衍生物，具有强大的抑制胃衍生物，具有强大的抑制胃酸分泌作用酸分泌作用 也可减少胃蛋白酶的分泌也可减少胃蛋白酶的分泌 能刺激碳酸氢
14、盐和粘液的分泌而起到细能刺激碳酸氢盐和粘液的分泌而起到细胞保护作用胞保护作用 增加胃粘膜的血流量增加胃粘膜的血流量 不良反应：主要为腹泻。还有兴奋子宫不良反应：主要为腹泻。还有兴奋子宫的作用，故孕妇禁用的作用，故孕妇禁用 无忧无忧PPT整理发布整理发布 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 胃粘膜保护剂和隔离剂胃粘膜保护剂和隔离剂 在胃酸作用下与溃疡面或炎症部位的蛋在胃酸作用下与溃疡面或炎症部位的蛋白质形成不溶性沉淀，牢固粘附于溃烂面白质形成不溶性沉淀，牢固粘附于溃烂面上形成保护屏障，抵制胃酸与胃蛋白酶对上形成保护屏障，抵制胃酸与胃蛋白酶对粘膜面的侵蚀粘膜面的侵蚀 与阿莫西林或甲硝唑或奥美拉唑合用，与阿莫西林
15、或甲硝唑或奥美拉唑合用，可升高对幽门螺杆菌的清除可升高对幽门螺杆菌的清除 几乎不被胃肠道吸收几乎不被胃肠道吸收 不良反应：用药期间舌苔及大便呈黑色不良反应：用药期间舌苔及大便呈黑色 使用注意：服药前后半小时禁食，不得使用注意：服药前后半小时禁食，不得同时饮用牛奶及乙醇等，否则干扰作用同时饮用牛奶及乙醇等，否则干扰作用 无忧无忧PPT整理发布整理发布 第二节第二节 促胃肠动力药促胃肠动力药 (prokinetics)作用机制：作用机制：增加胃肠推进性运动；增加胃肠推进性运动；增强胃肠道收缩；增强胃肠道收缩；促进和刺激胃排空；促进和刺激胃排空；降低细菌在胃部的滞留时间；降低细菌在胃部的滞留时间；减
16、轻食物对胃壁的刺激减轻食物对胃壁的刺激 无忧无忧PPT整理发布整理发布 促胃肠动力药的发展 甲氧甲氧氯氯普胺普胺 多潘立多潘立酮酮 西沙比利西沙比利 莫沙比利莫沙比利依托比利依托比利 镇吐、加速胃排空镇吐、加速胃排空 能通过血脑屏障引能通过血脑屏障引起中枢神经系统副起中枢神经系统副作用，出现锥体外作用，出现锥体外系症状系症状 血脑屏障透过性血脑屏障透过性差，避免了中枢差，避免了中枢不良反应，不良反应，但可但可能发生泌乳素升能发生泌乳素升高，导致女性泌高，导致女性泌乳，男性乳房发乳，男性乳房发育等育等 不仅可作用于胃和十二指肠，而且不仅可作用于胃和十二指肠，而且可刺激小肠和大肠的蠕动。无中枢可刺激小肠和大肠的蠕动。无中枢不良反应。不影响正常胃排空。不良反应。不影响正常胃排空。可可能发生痉挛性腹痛、腹泻等；有潜能发生痉挛性腹痛、腹泻等；有潜在心脏毒性在心脏毒性 作用更强，但对小作用更强，但对小肠和结肠无作用，肠和结肠无作用，故对便秘无效故对便秘无效 替加色替加色罗罗 新型的动力促进剂新型的动力促进剂，改善内脏高敏感，改善内脏高敏感性，纠正功能性胃性，纠正功能性胃肠病，改善便秘，肠病，改善便
