1、药剂学药剂学 李凌冰 药剂教研室 授课内容 第一篇 药物制剂概论 第九章 药物溶液的形成理论 第十章 表面活性剂 第十一章 药物微粒分散系的 基础理论 第十二章 药物制剂的稳定性 第十三章 粉体学基础 第十四章 流变学基础 第十五章 药物制剂的设计 第十六章 制剂新技术 第十七章 缓释、控释制剂 第十八章 经皮吸收制剂 第十九章 生物技术药物制剂 第二篇 药物制剂的基本理论 第三篇 药物制剂的新技术和 新剂型 第一章第一章 绪绪 论论 一、药剂学的概念 二、药剂学的任务 第一节第一节 药剂学的概念与任务药剂学的概念与任务 药剂学的概念药剂学的概念 药剂学药剂学(Pharmaceutics)是研
2、是研究药物制剂的基本理论究药物制剂的基本理论、处方设处方设计计、制备工艺和合理应用的综合制备工艺和合理应用的综合性技术科学性技术科学。概念内涵概念内涵 1药剂学所研究的对象是药物制剂；2研究内容是关于药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用等；3药剂学是一门综合性技术科学。基本概念基本概念 1.药物 药物是有目的地用于诊药物是有目的地用于诊断、缓解、治愈或预防人断、缓解、治愈或预防人类或动物疾病的物质。类或动物疾病的物质。2.药物剂型 为适应治疗或预防的需要为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型药物剂型，简称剂型(Dosage(Do
3、sage form)form)。3.药物制剂 为适应治疗或预防为适应治疗或预防的需要而制备的不同给的需要而制备的不同给药形式的具体品种药形式的具体品种，称称为药物制剂为药物制剂，简称制剂简称制剂（Preperations）。同一种剂型可以同一种剂型可以有不同的药物有不同的药物 同一种药物也可同一种药物也可以制成多种剂型以制成多种剂型 研究内容研究内容 基本理论 处方设计 制备工艺 合理用药 涉及学科涉及学科 药剂学的研究涉及到许多相关的学科，从数学、化学、物理学、生物化学、微生物学、药理学、物理化学、化工原理以及机械设备等等，因此说药剂学是一门综合性技术科学。药剂学任务药剂学任务 药剂学基本理
4、论的研究药剂学基本理论的研究 新剂型的研究与开发新剂型的研究与开发 新技术的研究与开发新技术的研究与开发 新辅料的研究与开发新辅料的研究与开发 中药新剂型的研究与开发中药新剂型的研究与开发 生物技术药物制剂的研究与开发生物技术药物制剂的研究与开发 制剂新机械和新设备的研究与开发制剂新机械和新设备的研究与开发 药物溶液的形成理论 表面活性剂 药物微粒分散系的基础理论 药物制剂的稳定性 粉体学基础 流变学基础 药物制剂的设计 基础理论基础理论 缓释、控释和靶向制剂缓释、控释和靶向制剂 新剂型的研究与开发新剂型的研究与开发 固体分散技术固体分散技术 包合技术包合技术 微囊化技术微囊化技术 纳米技术纳
5、米技术 脂质体技术脂质体技术 球晶制粒技术球晶制粒技术 包衣技术包衣技术 新技术新技术 辅料有天然的、合成的、和半合辅料有天然的、合成的、和半合成的。辅料与剂型紧密相连，新辅料成的。辅料与剂型紧密相连，新辅料的研制对新剂型与新技术的发展起着的研制对新剂型与新技术的发展起着关键作用。为了适应现代化药物剂型关键作用。为了适应现代化药物剂型和制剂的发展，辅料将向安全性、功和制剂的发展，辅料将向安全性、功能性、适应性、高效性的方向发展。能性、适应性、高效性的方向发展。辅料的发展对制剂整体水平的提高具辅料的发展对制剂整体水平的提高具有重要的意义。有重要的意义。辅料辅料 中药制剂已从传统剂型中药制剂已从传
6、统剂型（丸、丹、膏、散）转向现代（丸、丹、膏、散）转向现代制剂，如注射剂、片剂、胶囊制剂，如注射剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、栓剂、软膏剂、剂、滴丸剂、栓剂、软膏剂、气雾剂等气雾剂等2020多个中药剂型多个中药剂型。中药制剂中药制剂 生物技术药物是指采用生物技术药物是指采用DNADNA重组技术或单克隆抗体技术或其重组技术或单克隆抗体技术或其他新生物技术研制的基因他新生物技术研制的基因、核糖核糖核酸核酸、酶酶、蛋白质蛋白质、多肽多肽、多糖多糖药物药物。生物技术药物生物技术药物 生物技术药物的特点生物技术药物的特点 药理活性强药理活性强，给药剂量小给药剂量小，药物本药物本身毒副作用小身毒副作用小。分子
7、量大分子量大、稳定性差稳定性差、吸收性差吸收性差、半衰期短半衰期短。提取提取、纯化工艺复杂纯化工艺复杂，极易染菌极易染菌、腐败腐败，而失活而失活，并产生热原或致敏物并产生热原或致敏物质质，生产过程要求低温生产过程要求低温、无菌操作无菌操作。制剂生产向封闭、高制剂生产向封闭、高 效、效、多功能、连续化和自动化的方向多功能、连续化和自动化的方向发展。发展。制剂新机械和新设备的研制剂新机械和新设备的研究与开发究与开发 工业药剂学工业药剂学 工业药剂学（工业药剂学（industrial industrial pharmaceutics)pharmaceutics)是药剂学的核心，系是药剂学的核心，系研
8、研究药物制成稳定制剂的规律和生产设计究药物制成稳定制剂的规律和生产设计的一门应用技术学科。的一门应用技术学科。工业药剂学工业药剂学 主要主要任务任务：研究剂型及制剂生产的基本理论、研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理。工艺技术、生产设备和质量管理。目的：目的：为临床提供安全、有效、稳定和便为临床提供安全、有效、稳定和便于使用的优质产品。于使用的优质产品。药用高分子材料学药用高分子材料学 药用高分子材料学（药用高分子材料学（polymers in polymers in pharmaceutics)pharmaceutics)主要介绍药剂学的剂型主要介绍药剂学的剂型设计和制
9、剂处方中常用的合成和天然高设计和制剂处方中常用的合成和天然高分子材料的结构、制备、物理化学特征分子材料的结构、制备、物理化学特征以及其功能与应用。以及其功能与应用。生物药剂学生物药剂学 生物药剂学（生物药剂学（biopharmaceutics)biopharmaceutics)是研究药是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘学科。致力于研究素与药效之间关系的边缘学科。致力于研究从机体用药到药物排出体外全过程中有关药从机体用药到药物排出体外全过程中有关药物
10、量变和质变所有问题。物量变和质变所有问题。药代动力学药代动力学 药代动力学（pharmacokinetics)是采用数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的体内经时过程与药效之间关系的学科，具体研究体内药物的存在位置、数量(或浓度)的变化与时间的关系。对指导制剂设计、剂型改革、安全合理用药等提供量化指标。临床药剂学临床药剂学 临床药剂学（临床药剂学（clinical pharmaceutics)clinical pharmaceutics)是以患者为是以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等与临床治疗学对象，研究合理、有效、安全用药等与临床治疗学紧密联系的新学科，亦称（广义的）调剂学或临
11、床紧密联系的新学科，亦称（广义的）调剂学或临床药学。是从治疗疾病观念出发来认识药品的一门应药学。是从治疗疾病观念出发来认识药品的一门应用科学。用科学。主要内容：主要内容：提供特定患者所需药品的情报；临床用提供特定患者所需药品的情报；临床用制剂和处方研究；药物制剂的临床研究和评价；药制剂和处方研究；药物制剂的临床研究和评价；药物制剂的生物利用度研究；药物剂量的临床监控；物制剂的生物利用度研究；药物剂量的临床监控；药物配伍变化及相互作用等。药物配伍变化及相互作用等。主要任务：主要任务：指导临床正确选择安全、合理、有效的指导临床正确选择安全、合理、有效的药物疗法，以提高临床治疗水平。药物疗法，以提高
12、临床治疗水平。第三节第三节 药物剂型与药物剂型与DDS 一、药物剂型的重要性一、药物剂型的重要性 剂型是药物的传递体，是临床使用剂型是药物的传递体，是临床使用的最终形式。的最终形式。药物剂型与给药途径药物剂型与给药途径 药物剂型的选择与给药途径密切相关，药物剂型的选择与给药途径密切相关，应根据药物的性质、不同的治疗目的应根据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型与给药方式。药物剂选择合理的剂型与给药方式。药物剂型必须与给药途径相适应。型必须与给药途径相适应。药物剂型的重要性药物剂型的重要性 1.不同剂型改变药物的作用性质不同剂型改变药物的作用性质 2.不同剂型改变药物的作用速度不同剂型改变药
13、物的作用速度 3.不同剂型改变药物的毒副作用不同剂型改变药物的毒副作用 4.有些剂型可产生靶向作用有些剂型可产生靶向作用 5.有些剂型影响疗效有些剂型影响疗效 药物剂型的分类药物剂型的分类 按给药途径分类按给药途径分类 1.经胃肠道给药剂型经胃肠道给药剂型 2.经非胃肠道给药剂型经非胃肠道给药剂型 口服的散剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等 注射给药：注射剂注射给药：注射剂 呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂 皮肤给药：软膏剂皮肤给药：软膏剂 粘膜给药：滴眼剂、贴膜剂粘膜给药：滴眼剂、贴膜剂 腔道给药：栓剂、泡腾片腔道给药：栓剂、泡腾片 药物的剂型分类药物的剂型分类 按
14、分散系统分类按分散系统分类 溶液型：芳香水剂、溶液剂、注射剂溶液型：芳香水剂、溶液剂、注射剂 胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂 乳剂型：乳剂（口服、静脉、搽剂）乳剂型：乳剂（口服、静脉、搽剂）混悬型：混悬剂、合剂、洗剂混悬型：混悬剂、合剂、洗剂 气体分散型：气雾剂气体分散型：气雾剂 微粒分散型：微球微粒分散型：微球/微囊制剂、纳米囊制剂微囊制剂、纳米囊制剂 固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂 药物的剂型分类药物的剂型分类 按制法分类按制法分类 浸出制剂：浸出制剂：酊剂、流浸膏剂酊剂、流浸膏剂 无菌制剂：无菌制剂：
15、注射剂、供眼科用的滴注射剂、供眼科用的滴 眼剂、手术用制剂眼剂、手术用制剂 药物的剂型分类药物的剂型分类 按形态分类按形态分类 液体制剂：液体制剂：溶液剂、水针剂溶液剂、水针剂 气体制剂：气体制剂：气雾剂、喷雾剂气雾剂、喷雾剂 固体制剂：固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂散剂、丸剂 半固体制剂：半固体制剂：软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂 三、药物的传递系统（三、药物的传递系统（DDS）药物传递系统（药物传递系统（drug delivery system,DDS)drug delivery system,DDS)缓释、控释制剂缓释、控释制剂 靶向制剂（包括靶向修饰）靶
16、向制剂（包括靶向修饰）脉冲给药系统脉冲给药系统 择时给药系统择时给药系统 自调式释药系统自调式释药系统 经皮给药系统经皮给药系统 生物技术制剂生物技术制剂 粘膜给药系统粘膜给药系统 第四节第四节 辅料在药物制剂中的应用辅料在药物制剂中的应用 辅料的作用 1.有利于制剂形态的形成 2.使制备过程顺利进行 3.提高药物的稳定性 4.调节有效成分的作用或改善生理要求 辅料在药物制剂中的应用辅料在药物制剂中的应用 辅料的应用不仅仅是制剂成型以及工艺过程的顺利进行的需要，而且是多功能化发展的需要。药物辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性等方向发展，并在实践中不断得到广泛应用。第五节第五节 药典与药品标准简介药典与药品标准简介 一、药典一、药典 药典（药典（pharmacopoeio)pharmacopoeio)是一个国家记载药品标准、是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有并由政府颁布、执行，具有法律约束力。法律约束力。1.内容内容 2.收载品种收载品种 收载疗效确切、副收载疗效确切、副
