1、药剂学 吉林大学 高波 第一章 绪 论 一、药剂学的概念一、药剂学的概念 药剂学药剂学(Pharmaceuticals)(Pharmaceuticals)是研究药物是研究药物制剂的基本理论制剂的基本理论、处方设计处方设计、制备工艺制备工艺和合理应用的综合性技术科学和合理应用的综合性技术科学。第一节 药剂学的概念与任务 二、药剂学的任务 药剂学基本理论的研究药剂学基本理论的研究 为了提高制剂的为了提高制剂的生产水平和技术含量，制成安全、有效、生产水平和技术含量，制成安全、有效、稳定的制剂，必须对药剂学的基本理论进稳定的制剂，必须对药剂学的基本理论进行不断的研究行不断的研究 新剂型的研究与开发新剂
2、型的研究与开发 新辅料的研究与开发新辅料的研究与开发 制剂新机械和新设备的研究与开发制剂新机械和新设备的研究与开发 中药新剂型的研究与开发中药新剂型的研究与开发 物理药剂学物理药剂学(Physical pharmacy，亦称物理药，亦称物理药学学)是运用物理化学原理、方法和手段，研究是运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关处方设汁、制备工艺、剂型特点、药剂学中有关处方设汁、制备工艺、剂型特点、质量控制等内容的边缘科学质量控制等内容的边缘科学 工业药剂学工业药剂学(Industrialpharmacy)是研究药物是研究药物制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设制剂工业生产的基本理论、工
3、艺技术、生产设备和质量管理的科学备和质量管理的科学 第二节第二节 药剂学的分支学科药剂学的分支学科 生物药剂学生物药剂学(Biopharmaceutics)是研究药物在是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘科学药效之间关系的边缘科学 药物动力学药物动力学(Pharmacokinetics)是采用数学是采用数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与排的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的经时过程及其与药效之间关系的科学泄的经时过程及其与药效之间关系的科
4、学 药用高分子材料学药用高分子材料学(Polymeric Materials):没没有辅料就没有剂型，没有新的高分子辅料也有辅料就没有剂型，没有新的高分子辅料也没有新剂型。没有新剂型。临床药剂学临床药剂学(Clinical pharmaceutics)是以患者是以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等，与为对象，研究合理、有效、安全用药等，与临床治疗学紧密联系的新学科，亦称调剂学临床治疗学紧密联系的新学科，亦称调剂学或临床药学。或临床药学。医药情报学医药情报学(drug informatics)是收集和评价是收集和评价庞大的与医药品相关的情报，以各种情报为庞大的与医药品相关的情报，以各种情报为
5、依据探究药物治疗的依据，谋求医药品的最依据探究药物治疗的依据，谋求医药品的最适宜治疗方案。适宜治疗方案。为适应治疗或预防的需要而制备的为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式不同给药形式，称为药物剂型称为药物剂型，简简称剂型称剂型(Dosage(Dosage form)form)。显然显然，药药物剂型与给药途径物剂型与给药途径、临床治疗效果临床治疗效果有着十分密切的关系有着十分密切的关系。第三节第三节 药物剂型与药物剂型与DDSDDS 纵观人体，我们可以找到十余个给药途纵观人体，我们可以找到十余个给药途径，它们是：口腔、舌下、颊部、胃肠径，它们是：口腔、舌下、颊部、胃肠道、直肠、子宫、阴道、
6、尿道、耳道、道、直肠、子宫、阴道、尿道、耳道、鼻腔、咽喉、支气管、肺部、皮内、皮鼻腔、咽喉、支气管、肺部、皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉、皮肤、眼等下、肌肉、静脉、动脉、皮肤、眼等 药物剂型必须根据这些给药途径的特点药物剂型必须根据这些给药途径的特点来制备来制备(一一)给药途径与药物剂型给药途径与药物剂型 剂型可改变药物的作用性质剂型可改变药物的作用性质 剂型能改变药物的作用速度剂型能改变药物的作用速度 剂型剂型的不同，可使药物的作用速度不同的不同，可使药物的作用速度不同 改变剂型可降低（或消除）药物改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用的毒副作用 剂型可产生靶向作用剂型可产生靶向作用 如脂质体
7、如脂质体(二二)药物剂型的重要性药物剂型的重要性 剂型可影响疗效剂型可影响疗效 固体剂型如固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同会对药效产生显著的影响，不同会对药效产生显著的影响，药物晶型、药物粒子大小的不同，药物晶型、药物粒子大小的不同，也可直接影响药物的释放，从而也可直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果。影响药物的治疗效果。（一）按给药途径分类（一）按给药途径分类 亦即将给药亦即将给药途径相同的剂型分为一类，它能反途径相同的剂型分为一类，它能反映出给药途径与应用方法对剂型制映出给药途径与应用方法对剂型制备的特殊要求备的特殊要求 (二二)按分散系统分类按
8、分散系统分类 (三三)按制法分类按制法分类 （四）按形态分类（四）按形态分类 二、药物剂型的分类 经胃肠道给药剂型经胃肠道给药剂型 非经胃肠道给药剂型非经胃肠道给药剂型(1)注射给注射给药剂型药剂型(2)呼吸道给药剂型呼吸道给药剂型(3)皮皮肤给药剂型肤给药剂型(4)粘膜给药剂型粘膜给药剂型(5)腔道给药剂型腔道给药剂型 如栓剂、气雾剂如栓剂、气雾剂等等（一）按给药途径分类 溶液型溶液型 胶体溶液型胶体溶液型 乳剂型乳剂型 混悬型混悬型 气体分散型气体分散型 微粒分散型微粒分散型 固体分散型固体分散型 （二）按分散系统分类 浸出制剂是用浸出方法制成的剂型浸出制剂是用浸出方法制成的剂型 无菌制剂
9、是用灭菌方法或无菌技术无菌制剂是用灭菌方法或无菌技术制成的剂型制成的剂型 (三三)按制法分类按制法分类 液体剂型液体剂型 气体剂型气体剂型 固体剂型固体剂型 半固体剂型半固体剂型（四）按形态分类 药物的治疗作用与血药浓度有关药物的治疗作用与血药浓度有关 药物的治疗作用药物的治疗作用 时辰药理学的发展时辰药理学的发展 透皮吸收制剂透皮吸收制剂 生物技术制剂生物技术制剂 黏膜给药系统黏膜给药系统 Drug Delivery System（DDS）的研究目的：以适）的研究目的：以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效果。效果。三、药物的传递系
10、统（DDS）第四节第四节 辅料在药物制剂中的应用辅料在药物制剂中的应用 辅料辅料(excipients)是药物制剂中不可缺少是药物制剂中不可缺少的重要组成部分的重要组成部分，单独没有药效作用单独没有药效作用，是制剂中不可少的主药辅助材料是制剂中不可少的主药辅助材料。例如：片剂的制备例如：片剂的制备（稀释剂稀释剂、吸收剂吸收剂、崩解剂崩解剂、粘合剂粘合剂、润滑剂等润滑剂等）在淀粉在淀粉、蔗糖蔗糖、糊精等常规辅料被广泛糊精等常规辅料被广泛应用的过程中应用的过程中，各种新型的药用辅料也各种新型的药用辅料也不断出现不断出现。氮酮（Azone）是一种新开发的是一种新开发的、能够加快药物透皮吸能够加快药物
11、透皮吸收速度的透皮吸收促进剂收速度的透皮吸收促进剂，近年来受到近年来受到药剂学界的广泛关注和应用药剂学界的广泛关注和应用。现代药剂现代药剂学研究认为：透皮给药主要是为了由皮学研究认为：透皮给药主要是为了由皮肤给药而发挥全身性治疗作用肤给药而发挥全身性治疗作用，Azone的开发与应用使这一设想变为了现实的开发与应用使这一设想变为了现实。卡波姆（Carbomer）是一种丙烯酸聚合物是一种丙烯酸聚合物，无毒无毒、无刺无刺激性且与皮肤有良好的耦合性辅料激性且与皮肤有良好的耦合性辅料，它易溶于水形成酸性胶体溶液它易溶于水形成酸性胶体溶液，加加入无机或有机碱如三乙醇胺入无机或有机碱如三乙醇胺，可被可被中和
12、成透明且稠厚的凝胶中和成透明且稠厚的凝胶（pH值为值为610）。甲壳素（甲壳质）是一种含氨基多糖的天然高分子物质，广泛存在于海是一种含氨基多糖的天然高分子物质，广泛存在于海洋生物如虾、蟹等甲壳中，资源丰富。甲壳素经化学洋生物如虾、蟹等甲壳中，资源丰富。甲壳素经化学修饰能生成多种衍生物，甲壳胺既可作为粉未直接压修饰能生成多种衍生物，甲壳胺既可作为粉未直接压片的辅料，片的辅料，又可用于药物控、缓释给药系统。又可用于药物控、缓释给药系统。甲壳胺及其衍生物还可制成凝胶剂、生物黏附剂、伤甲壳胺及其衍生物还可制成凝胶剂、生物黏附剂、伤口愈合剂等，可利用其胶体及成膜性达到不同的制剂口愈合剂等，可利用其胶体及
13、成膜性达到不同的制剂效果。效果。使用辅料的目的使用辅料的目的 1、有利于制剂形态的形成 2、使制备过程顺利进行 3、提高药物的稳定性 4、调节有效成分的作用或改善生理要求 药典药典(Pharmacopoeia)是一个国家记是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编辑，并由政国家药典委员会组织编辑，并由政府颁布、执行，具有法律约束力府颁布、执行，具有法律约束力 中华人民共和国药典中华人民共和国药典 外国药典外国药典 美国药典美国药典Pharmacopoeia ofthe United States简称简称USP现行版为现行版为25 版。版。第五节
14、 药典与药品标准简介 英国药典英国药典British pharmacopoeia简称简称BP，现行版为现行版为2003年版年版 日本药局方日本药局方Pharmacopoeia of Japan简简称称JP 国际药典国际药典Pharmacopoeia Internationalis 简称简称PhInt，是世界卫生组织，是世界卫生组织(WHO)为了为了统一世界各国药品的质量标准和质量控制的统一世界各国药品的质量标准和质量控制的方法而编纂的，但它对各国无法律约束力，方法而编纂的，但它对各国无法律约束力，仅作为各国编纂药典时的参考标准仅作为各国编纂药典时的参考标准 外国药典 药品标准是国家对药品质量、
15、规格药品标准是国家对药品质量、规格和检验方法所做的技术规定。和检验方法所做的技术规定。中国药典中国药典 中华人民共和国卫生部药品标准中华人民共和国卫生部药品标准 国家药品监督管理局药品标准国家药品监督管理局药品标准 地方性药品标准（地方性药品标准（2006年取消）年取消）二、药品标准 处方处方 系指医疗和生产部门用于药剂系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件调制的一种重要书面文件 法定处方法定处方 主要是指药典、部颁（国主要是指药典、部颁（国家）标准收载的处方家）标准收载的处方 医师处方医师处方 是医师对个别病人用药的是医师对个别病人用药的书面文件书面文件 三、处方药与非处方药处方药
16、与非处方药 处方药处方药 可以在国务院卫生行政部门和可以在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在大学、药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传行以公众为对象的广告宣传 非处方药非处方药 是由专家遴选的、不需执业医是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品使用并能保证安全的药品 GMP是英文是英文Good Manufacturing Practice的缩写，其中文译为：药品生产的缩写，其中文译为：药品生产质量管理规范质量管理规范 GLP是是Good Laboratory Practice的简称，的简称，即药品非临床研究质量管理规范即药品非临床研究质量管理规范.GCP是是Good Clinical Practice的简称，的简称，即药品临床试验质量管理规范即药品临床试验质量管理规范.第六节
