1、第五章 传出神经系统(xtng)药理学概论,学习(xux)目标：1、掌握：传出神经系统受体的类别及生理效应。2、熟悉：传出神经药物的作用方式。3、了解：传出神经药物的分类。,第一页，共二十七页。,第一节 付出(fch)神经系统的递质与受体,一、传出神经(chunch-shnjng)系统的递质与分类,（一）传出神经(chunch-shnjng)系统的递质,第二页，共二十七页。,（1）合成(hchng)：在胆碱能神经内合成(hchng)胆碱+乙酰辅酶A 乙酰胆碱（2）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）（4）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸,1、乙酰胆碱（acetylch
2、oline，ACh）,第三页，共二十七页。,第四页，共二十七页。,第五页，共二十七页。,2、去甲(q ji)肾上腺素（noradrenaline，NA）,（1）合成：在去甲(q ji)肾上腺素能神经内,第六页，共二十七页。,第七页，共二十七页。,（2）贮存在囊泡内（3）释放(shfng)：胞裂外排（需Ca2+参与）,（4）消失：摄取1：大部分（7595%）被突触前膜摄取贮存在囊泡中。摄取2：小部分被非神经(shnjng)组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。,第八页，共二十七页。,（二）传出神经(chunch-shnjng)系统的分类,骨骼肌,1、传出神经(chunch-shnjng)系统按
3、解剖学分类,第九页，共二十七页。,（二）传出神经(chunch-shnjng)按递质分类,（1）胆碱能神经(shnjng),（1）全部交感神经和副交感神经的节前纤维（2）全部副交感神经的节后纤维（3）运动神经(yndng shnjng)（4）少数交感神经的节后纤维,（2）去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维,第十页，共二十七页。,NA Ach,第十一页，共二十七页。,二、传出神经(chunch-shnjng)系统的受体与效应,第十二页，共二十七页。,1M受体(M-R)与效应：又可分为3种亚型，M1 R：主要分布于胃壁细胞、神经节、CNSM2 R：主要分布在心脏(xnzng)、脑、平滑肌
4、等。M3-R：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节,（一）胆碱受体与效应(xioyng),第十三页，共二十七页。,第十四页，共二十七页。,2N受体（N-R）与效应(xioyng)：主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。又分为NN受体和NM受体。,第十五页，共二十七页。,能与AD或NA结合(jih)的受体。可分为两大类，即型肾上腺素受体（-R）型肾上腺素受体（-R）。,（二）肾上腺素受体效应(xioyng),第十六页，共二十七页。,第十七页，共二十七页。,能与多巴胺结合(jih)的受体。DA-R：肾、肠系膜、心、脑血管 扩张,（三）多巴胺受体与效应(xioyng)（DA-R）,第十八页，
5、共二十七页。,（一）与G蛋白耦联：M-R、-R、-R兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3）、二酰基甘油(n yu)（DAG），从而产生效应。,三、受体激动后信息传递(chund)机制,第十九页，共二十七页。,（二）与离子通道偶联。N-R为配体门控离子通道受体。Ach与亚基结合,可使离子通道开放(kifng)，Na+、Ca2+内流，产生肌肉收缩。,第二十页，共二十七页。,（一）直接作用(zuyng)于受体 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药,第二节 传出神经(chunch-shnjng)系统药物的 作用方式及分类,一
6、、传出神经系统(xtng)药物的作用方式,第二十一页，共二十七页。,（二）影响递质1、影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱)、促进Ach释放(氨甲酰胆碱)2、影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明）3、影响递质的转运和贮存：抑制(yzh)NA再摄取（利血平）,第二十二页，共二十七页。,二、传出神经系统(xtng)药物的分类,主要按其作用性质(xngzh)和对不同类型受体的选择性来分类。（一）胆碱激动药,第二十三页，共二十七页。,（二）胆碱受体阻断(z dun)药,-阻断(z dun)药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品：后马托品M1-R阻断药：哌仑西平,-阻断(z dun)药（美加明）2
7、-阻断药（琥珀酰胆碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）,第二十四页，共二十七页。,（三）肾上腺素激动(jdng)药,1、2-R 激动(jdng)药：ISO1-R 激动药：多巴酚丁胺2-R 激动药：沙丁胺醇,第二十五页，共二十七页。,（四）肾上腺素受体阻断(z dun)药,1、2-R 阻断(z dun)药（普萘洛尔）1-R 阻断药（阿替洛尔）、-R 阻断药（拉贝洛尔）,第二十六页，共二十七页。,内容(nirng)总结,第五章 传出神经系统药理学概论。（1）合成：在胆碱能神经内合成。摄取1：大部分(b fen)（7595%）被突触前膜摄取贮存在囊泡中。摄取2：小部分(b fen)被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。（1）全部交感神经和副交感神经的节前纤维。1M受体(M-R)与效应：又可分为3种亚型，。型肾上腺素受体（-R）。2-R突触前膜负反馈调节NA释放。1-R心脏兴奋。1、2-R 激动药：ISO,第二十七页，共二十七页。,
