1、第八章 抗胆碱(dn jin)药,第一页，共三十三页。,抗胆碱药：是一类能与胆碱受体结合，因无内在(nizi)活性不能激动胆碱受体产生拟胆碱作用，但妨碍了乙酰胆碱或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用的一类药物。,2023/6/20,2,第二页，共三十三页。,第八章 抗胆碱(dn jin)药,第一节 M胆碱受体阻滞药 一、阿托品类生物碱 阿托品 Atropa belladonna，Atropos掌管 生命(shngmng)之神。【作用】阻断M受体，较大剂量也阻断神经节N1受体。,2023/6/20,3,第三页，共三十三页。,4,1、松弛平滑肌 作用特点(tdin)：？1)对痉挛状态平滑 肌
2、解痉作用明显。2）解痉作用的强弱 顺序为：胃肠道 平滑肌 膀 胱逼尿肌 胆管、输尿管、支气 管平滑肌。,3）对括约肌解痉作用不显著(xinzh)，也不恒定。,第四页，共三十三页。,阿 托 品,2023/6/20,5,2.抑制腺体分泌(fnm)：1）敏感程度为：唾液腺、汗腺 呼吸道分泌腺胃分泌腺 2）对胃酸分泌减少影响较小？,第五页，共三十三页。,2023/6/20,6,胃壁细胞(xbo),胃泌素受体,乙酰胆碱受 体,组胺(z n)受体,激动(jdng),胃酸分泌,所以只阻断乙酰胆碱受体对胃酸分泌减少影响较小。,第六页，共三十三页。,阿 托 品,2023/6/20,7,3.眼睛(yn jing)
3、(1)扩瞳,第七页，共三十三页。,(2)眼内压升高(shn o),2023/6/20,8,第八页，共三十三页。,(3)调节麻痹(mb)睫状肌M受体被阻断,睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带被拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,视近物模糊,视远物清楚称调节麻痹。,2023/6/20,9,第九页，共三十三页。,2023/6/20,10,第十页，共三十三页。,4对心血管系统的作用：（1）兴奋心脏：心律：治疗量-使心率短暂性减慢。原因：阿托品阻断副交感神经末梢膜上的M1受体，抑制负反馈，使乙酰胆碱释放增加所致。较大剂量-使心率加快。原因：阻断外周M受体，解除迷走神经对窦房结的 抑制，使之兴奋性、自律性增加所致。
4、传导(chundo)：加快传导(chundo)，改善窦房、房室传导(chundo)阻滞。,2023/6/20,11,阿 托 品,第十一页，共三十三页。,（2）扩张小血管，改善微循环,增加组织血流灌 注，小血管痉挛时作用明显(mngxin)。5.兴奋中枢 较大剂量：可兴奋延脑和大脑皮层。大剂量：显著兴奋中枢 中毒量：强烈兴奋中枢，并由兴 奋转入抑制，昏迷。死于 呼吸麻痹。,2023/6/20,12,阿 托 品,第十二页，共三十三页。,【临床应用】1.内脏绞痛：对胃肠绞痛疗效好，胆绞痛、肾绞痛需与强镇痛药合用。2.腺体分泌过多：全身(qun shn)麻醉前给药 3.眼科应用:虹膜睫状体炎，缩瞳药、
5、散瞳药交替用，同时并用抗感染药。,2023/6/20,13,阿 托 品,第十三页，共三十三页。,4.缓慢(hunmn)型心律失常：窦房阻滞、房室阻滞、窦房结功能低下的室性异位心律。5.抗休克：用于感染中毒休克（微循环障碍休克）。6.解除有机磷酸酯中毒：迅速解除M样中毒症状。,2023/6/20,14,阿 托 品,第十四页，共三十三页。,不良反应 1.一般剂量，不良反应较多，但不重。2.剂量大，表现中枢兴奋（见中枢项）。中毒解救 1.对症 2.中枢镇静药抗惊厥的应用(yngyng)3.人工呼吸、吸氧 4.给特殊解毒药：毛果芸香碱、毒扁豆碱。【禁忌症】青光眼及前列腺肥大者禁用。,15,阿 托 品,
6、第十五页，共三十三页。,东莨菪碱 属M受体阻断药，具有阿托品样作用。特点：1、抑制(yzh)中枢，小剂量镇静，大剂量催眠。2、抑制腺体分泌作用强。3、防晕止呕。4、中枢抗胆碱，用于帕金森病治疗。5、用于麻醉前给药。,2023/6/20,16,第十六页，共三十三页。,山 莨 菪 碱属M受体阻断药，具有阿托品样作用。特点：1、代替阿托品用于胃绞痛治疗(zhlio)。2、解除小血管痉挛，抗血小板聚集，改善微循环，用 于感染中毒性休克。,2023/6/20,17,第十七页，共三十三页。,三、选择性M受体阻断药 哌仑西平、替仑西平 特点：选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶(wi dn bi mi)的
7、分泌，用于 消化性溃疡病的治疗。,2023/6/20,18,第十八页，共三十三页。,第二节 N1受体阻断(z dun)药,选择性与神经节N1受体结合,阻滞交感神经节与副交感神经节的传导(chundo)功能，既降低交感神经功能，也降低副交感神经功能。六烃季铵、美加明、阿方那特 作用：阻断交感神经节，产生迅速强大的降压作 用.应 用：高血压危象、高血压脑病、急进性高血压。禁忌：冠脉功能不全、脑血管硬化、肾功能障碍者禁用。,19,第十九页，共三十三页。,一、除极化(j hu)型肌松药 琥珀胆碱 作用机制 使N2受体持久除极化。,2023/6/20,20,第三节 N2受体阻滞(z zh)药,第二十页，
8、共三十三页。,2023/6/20,21,第二十一页，共三十三页。,作用特点1.肌松初期出现(chxin)短暂的肌束颤动。2.作用快、短，连续用药可产生快速耐受性。3.新斯的明不能解救其中毒，反而加重中毒。4.颈部、四肢、腹部肌松作用最明显。,2023/6/20,22,琥珀(h p)胆碱,第二十二页，共三十三页。,应用 1.气管插管、气管镜、食管(shgun)镜检查。2.手术全麻的辅助用药。不良反应 1.窒息、过量呼吸麻痹 2.肌束颤动,2023/6/20,23,琥珀(h p)胆碱,第二十三页，共三十三页。,新合成的非除极化型肌松药 泮库溴铵等作用机制 阻断(z dun)N2受体.用药较安全，用
9、于手术麻醉的辅助用药、插管检查、惊厥时肌松。,2023/6/20,24,二、非除极化(j hu)型肌松药,第二十四页，共三十三页。,小 结,1.抗胆碱药与拟胆碱药作用(zuyng)基本相反，对血管作用(zuyng)相同。2.治疗量阿托品可使部分人心率暂时减慢，这是阻断前膜M1受体所致。心率加快是阻断窦房结M2受体所致。3.扩张血管，改善微循环。4.治疗胆绞痛、肾绞痛与强镇痛药合用。5.抗感染中毒性休克、解救有机磷中毒。,2023/6/20,25,第二十五页，共三十三页。,6.山莨菪碱代替阿托品 广泛用于胃肠绞痛(jio tn)和感染性休克。7.胃复康用于焦虑性溃疡。8.哌仑西平为选择性M1受体
10、阻断药，治疗溃疡病。9.N1受体阻断药美加明等可用于高血压脑病等的治疗。10.琥珀胆碱为去极化肌松药，中毒不可用新斯的解救。11.筒箭毒为非去极化肌松药，中毒可用新斯的解救。12、阿托品有那些作用和应用？,2023/6/20,26,第二十六页，共三十三页。,2023/6/20,27,Thank You,第二十七页，共三十三页。,2023/6/20,28,第二十八页，共三十三页。,2023/6/20,29,第二十九页，共三十三页。,2023/6/20,30,第三十页，共三十三页。,阿托品的合成(hchng)代用品,合成解痉药 1.溴化丙胺太林(普鲁本辛)特点：对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久,可减
11、少(jinsho)胃酸分泌.用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛，胃、十二肠溃疡病，胃炎等。,2023/6/20,31,第三十一页，共三十三页。,阿托品的合成(hchng)代用品,2.胃复康 特点：1、有中枢(zhngsh)安定作用，外周解痉、抑制腺体 分泌等作用。2、用于焦虑症伴溃疡病，胃酸过多，肠蠕动亢进腹泻，膀胱刺激症状的尿频、尿急、尿痛。,2023/6/20,32,第三十二页，共三十三页。,内容(nirng)总结,第八章 抗胆碱药。一、阿托品类生物碱 阿托品。睫状肌M受体被阻断,睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带被拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,视近物模糊,视远物清楚称调节麻痹(mb)。传导：加快传导，改善窦房、房室传导阻滞。1.内脏绞痛：对胃肠绞痛疗效好，胆绞痛、肾绞痛需与强镇痛药合用。5.抗休克：用于感染中毒休克（微循环障碍休克）。2.剂量大，表现中枢兴奋（见中枢项）。一、除极化型肌松药 琥珀胆碱。32,第三十三页，共三十三页。,
