1、利尿药和脱水(tu shu)(tu shu)药Diuretics and Dehydrants药理学教研室药理学教研室第一页，共三十二页。NaClH2OH2OK+K+K+K+Na+Na+Ca2+2Cl-2Cl-Mg2+H+(+PTH)(+ADH)Na+(+ALD)皮质皮质(pzh)髓质髓质肾小球肾小球髓袢髓袢Na+Cl-NaClNaHCO3利尿药分类与其利尿药分类与其(yq)作用部位作用部位Ca2+Na+H+K+Na+尿素尿素(nio s)第二页，共三十二页。第三页，共三十二页。NaClH2OH2OK+K+K+K+Na+Na+Ca2+2Cl-2Cl-Mg2+H+(+PTH)(+ADH)Na+(
2、+ALD)皮质皮质(pzh)髓质髓质肾小球肾小球髓袢髓袢Na+Cl-NaClNaHCO3利尿药分类与其利尿药分类与其(yq)作用部位作用部位Ca2+Na+H+K+高高效效能能利利尿尿药药中效能利尿药中效能利尿药低低效效能能利利尿尿药药低低效效能能利利尿尿药药Na+尿素尿素(nio s)第四页，共三十二页。NaClH2OH2OK+K+K+K+Na+Na+Ca2+2Cl-2Cl-Mg2+H+(+PTH)(+ADH)Na+(+ALD)皮质皮质(pzh)髓质髓质肾小球肾小球髓袢髓袢Na+Cl-NaClNaHCO3利尿药分类与其利尿药分类与其(yq)作用部位作用部位Ca2+Na+H+K+袢袢利利尿尿药药
3、噻嗪类利尿药噻嗪类利尿药碳碳酸酸酐酐酶酶抑抑制制药药保保钾钾利利尿尿药药Na+尿素尿素(nio s)第五页，共三十二页。利尿药的分类利尿药的分类(fn li)按其效能分为三类按其效能分为三类n高效利尿药高效利尿药（high efficacy diureticshigh efficacy diuretics）u呋塞米呋塞米（furosemidefurosemide，呋喃，呋喃(fnn)(fnn)苯胺酸，速尿）苯胺酸，速尿）u依他尼酸依他尼酸（ethacrynic acidethacrynic acid，利尿酸），利尿酸）u布美他尼布美他尼（bumetanidebumetanide）n中效利尿药中
4、效利尿药（moderate efficacy diureticsmoderate efficacy diuretics）u噻嗪类噻嗪类(thiazine diuretics)(thiazine diuretics)u氯噻酮氯噻酮(chlort(chlorth halidonealidone，氯酞酮，氯酞酮)n低效利尿药低效利尿药（low efficacy diureticslow efficacy diuretics）u螺内酯螺内酯(spironolactone)(spironolactone)u乙酰唑胺乙酰唑胺(acetazolamide)(acetazolamide)第七页，共三十二页。高
5、效能利尿药高效能利尿药 （袢利尿药）（袢利尿药）u布美他尼布美他尼（bumetanidebumetanide）u托拉赛米托拉赛米（torsemidetorsemide）u呋塞米呋塞米（furosemidefurosemide，速尿），速尿）u依他尼酸依他尼酸（ethacrynic acidethacrynic acid，利尿，利尿(l nio)(l nio)酸）酸）第八页，共三十二页。H2O皮质皮质(pzh)髓质髓质肾小球肾小球髓袢髓袢K+K+K+Na+Na+Ca2+2Cl-2Cl-Mg2+袢袢利利尿尿药药高效能利尿药作用高效能利尿药作用(zuyng)部位部位第九页，共三十二页。Mg2+Ca2
6、+第十页，共三十二页。高效能利尿药高效能利尿药作用作用(zuyng)原理、药理作原理、药理作用用(zuyng)抑制抑制(yzh)(yzh)髓袢升支粗段髓袢升支粗段NaNa+/K/K+/2Cl/2Cl-共转运子共转运子肾稀释、浓缩肾稀释、浓缩(nn(nn su)su)功能功能破坏破坏K K+NaNa+ClCl-CaCa2+2+MgMg2+2+排出排出高高效效利利尿尿扩张扩张血管血管 可能促进前列腺素的合成可能促进前列腺素的合成第十一页，共三十二页。高效能利尿药高效能利尿药药理作用、临床药理作用、临床(ln chun)应应用用抑制抑制(yzh)(yzh)髓袢升支粗髓袢升支粗段段NaNa+/K/K+
7、/2Cl/2Cl-共转运子共转运子肾稀释、浓缩肾稀释、浓缩(nn(nn su)su)功功能破坏能破坏严重水肿严重水肿 脑水肿脑水肿 肾血流量肾血流量 急性肺水肿急性肺水肿 排毒排毒高钙血症高钙血症高高效效利利尿尿扩张扩张血管血管 应用应用治疗治疗急慢性肾衰急慢性肾衰治疗治疗第十二页，共三十二页。高效能利尿药高效能利尿药不不良良反反应应n 耳毒性耳毒性(d xn(d xn)u低血容量低血容量(rngling)(rngling)u低钠血症低钠血症u低钾血症低钾血症u低氯性碱中毒低氯性碱中毒u低血镁低血镁 u高尿酸血症高尿酸血症 n 其他其他(qt)(qt)n“五低一高五低一高”u胃肠道反应胃肠道反
8、应u过敏反应过敏反应第十三页，共三十二页。呋塞米呋塞米部分部分(b fen)(b fen)利尿药的化学结利尿药的化学结构构氢氯噻嗪氢氯噻嗪美托拉宗美托拉宗布美他尼布美他尼 第十四页，共三十二页。中效能中效能(xionng)(xionng)利尿药利尿药（moderate efficacy diureticsmoderate efficacy diuretics）u氯噻酮氯噻酮(chlorthalidone(chlorthalidone，氯酞酮，氯酞酮)氢氯噻嗪氢氯噻嗪（hydrochlorothiazidehydrochlorothiazide）氯噻嗪氯噻嗪（chlorothiazidechlo
9、rothiazide）u吲哒帕胺吲哒帕胺（indapamideindapamide）u喹乙宗喹乙宗（quinquine ethazonethazone）u噻嗪类噻嗪类(thiazine diuretics)(thiazine diuretics)第十五页，共三十二页。H2O(+PTH)皮质皮质(pzh)髓质髓质肾小球肾小球髓袢髓袢Na+Cl-Ca2+Na+噻嗪类利尿药噻嗪类利尿药中效能利尿药作用中效能利尿药作用(zuyng)部位部位第十六页，共三十二页。Cl-ATPK+Na+K+Na+Ca2+Ca2+Ca2+PTH远曲小管原尿成分远曲小管原尿成分(chng fn)重吸收示意图重吸收示意图Na+
10、Cl-肾小管上皮细胞肾小管上皮细胞小管液小管液血液血液(xuy)第十七页，共三十二页。中效能中效能(xionng)利尿药利尿药作用原理作用原理(yunl)、药理作用、临床应用药理作用、临床应用抑制抑制(yzh)(yzh)远曲小管远曲小管近端近端NaNa+/Cl/Cl-共转运子共转运子 K K+、NaNa+、ClCl-排出排出促进促进PTHPTH的作用的作用CaCa2+2+排出排出抑制碳酸酐酶抑制碳酸酐酶HCOHCO3 3-排出排出降压降压抗利尿抗利尿中中效效利利尿尿水肿水肿治疗治疗高尿钙高尿钙治疗治疗原发性高血压原发性高血压 治疗治疗尿崩症尿崩症 治疗治疗第十八页，共三十二页。中效能中效能(x
11、ionng)利尿药利尿药不不良良反反应应n 过敏反应过敏反应 u低钾血症低钾血症u低血容量低血容量(rngling)(rngling)u低钠血症低钠血症u低氯性碱中毒低氯性碱中毒 n“四低三高四低三高(sn o)”u高尿酸血高尿酸血症症 u高血糖高血糖u高脂血症高脂血症第十九页，共三十二页。利尿药的效能和效价强度利尿药的效能和效价强度(qingd)(qingd)比较比较 uric Na+excretion(mmol/L/day)0.1dose(mg)0.333010300100o1000150100200cyclopenthiazidehydrochlorothiazide1o50uric N
12、a+excretion(mmol/L/day)ochlorothiazideFurosemideo第二十页，共三十二页。NaClH2OH2OK+H+(+ADH)Na+(+ALD)皮质皮质(pzh)髓质髓质肾小球肾小球髓袢髓袢NaClNaHCO3低效能利尿药作用低效能利尿药作用(zuyng)部位部位H+K+低低效效能能利利尿尿药药低低效效能能利利尿尿药药第二十一页，共三十二页。NaClH2OH2OK+H+(+ADH)Na+(+ALD)皮质皮质(pzh)髓质髓质肾小球肾小球髓袢髓袢NaClNaHCO3低效能利尿药作用低效能利尿药作用(zuyng)部位部位H+K+保保钾钾利利尿尿药药第二十二页，共三
13、十二页。ALD第二十三页，共三十二页。保钾利尿药保钾利尿药螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利作用作用(zuyng)的比的比较较 螺内酯氨苯蝶啶、阿米洛利作用原理 与醛固酮竞争集合管上的醛固酮受体而排Na+保K+直接抑制远曲小管、集合管的Na通道而排Na+保K+临床应用 醛固酮升高有关的顽固性水肿充血性心力衰竭 与噻嗪类合用治疗顽固性水肿 不良反应 高钾血症 高钾血症 禁 忌 症 肾衰、高血钾患者 肾衰、高血钾患者 第二十四页，共三十二页。皮质皮质(pzh)髓质髓质肾小球肾小球髓袢髓袢NaClNaHCO3H2ONa+H+低效能利尿药作用低效能利尿药作用(zuyng)部位部位碳碳
14、酸酸酐酐酶酶抑抑制制药药第二十五页，共三十二页。近曲小管近曲小管H H+-Na-Na+交换交换(jiohun)(jiohun)示意示意图图CA第二十六页，共三十二页。乙酰唑胺乙酰唑胺(acetazolamide(acetazolamide，醋唑磺胺，醋唑磺胺(hun(hun n)n)n作用作用(zuyng)(zuyng)机制机制抑制抑制(yzh)(yzh)碳酸酐酶的活性，碳酸酐酶的活性，HCOHCO3 3-的排出的排出，K K+的排出的排出n作用作用u利尿利尿n临床应用临床应用u青光眼青光眼u减少房水和脑脊液的生成减少房水和脑脊液的生成u碱化尿液碱化尿液u急性高山病急性高山病u其他其他第二十七
15、页，共三十二页。渗透性利尿药渗透性利尿药（osmotic diuretics）甘露醇甘露醇(mannitol)山梨醇山梨醇(sorbitol)葡萄糖葡萄糖(hypertonic glucose solution)脱水脱水(tu shu)药（药（dehydrants）第二十八页，共三十二页。脱水药的共同脱水药的共同(gngtng)(gngtng)特性特性u多数药物在体内不被代谢，不易进入组织多数药物在体内不被代谢，不易进入组织u容易经肾小球滤过容易经肾小球滤过u不被或极少被肾小管重吸收不被或极少被肾小管重吸收u除脱水、利尿除脱水、利尿(l nio)外，无其它明显药理作外，无其它明显药理作用用 第
16、二十九页，共三十二页。脱水脱水(tu shu)(tu shu)药的作用、应用药的作用、应用及禁忌症及禁忌症 20甘露醇甘露醇（高高浓浓度度大大剂剂 量量快快速速(kui(kui s)s)静注）静注）血浆渗血浆渗透压透压 小管液渗透压小管液渗透压 原型原型 滤过滤过 水重吸收水重吸收 渗透性利尿渗透性利尿 水从组织水从组织间液进入间液进入血液血液 脱水脱水 血容量血容量 心负荷心负荷 心衰心衰禁禁用用!急性肾衰急性肾衰 治疗治疗治疗治疗脑水肿脑水肿青光眼青光眼 治疗治疗第三十页，共三十二页。n利尿药的分类以及每类的代表利尿药的分类以及每类的代表(dibio)(dibio)药药n比较各类比较各类利尿药对尿电解质（利尿药对尿电解质（Na+、K+、Cl-、HCO3-）排泄的影响、利尿作用部位、作用强弱、）排泄的影响、利尿作用部位、作用强弱、作用机制以及作用机制以及药理作用、临床应用药理作用、临床应用n试述高效能和中效能利尿药的不良反应试述高效能和中效能利尿药的不良反应n脱水药的作用特点脱水药的作用特点 思思 考考 题题?第三十一页，共三十二页。内容(nirng)总结利尿药和脱水药。Diuret
