1、抗精神失常药抗精神失常药v 抗精神病药抗精神病药v 抗躁狂抗躁狂(zo kun)(zo kun)抑郁症药抑郁症药v 抗焦虑药抗焦虑药第一页，共三十七页。精神失常：精神失常：是一类由多种原因是一类由多种原因(yunyn)(yunyn)引起的精神活动障碍的引起的精神活动障碍的疾病。包括：疾病。包括：B 躁狂症躁狂症 表现为情绪高涨，思维亢进，联想表现为情绪高涨，思维亢进，联想丰富，语言增多等。治疗以碳酸锂丰富，语言增多等。治疗以碳酸锂为代表。为代表。C 抑郁症抑郁症表现为情绪低落，语言减少，消极表现为情绪低落，语言减少，消极厌世，甚至企图自杀。治疗以丙咪厌世，甚至企图自杀。治疗以丙咪嗪为代表。嗪为
2、代表。D 焦虑症焦虑症表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为代表。代表。A 精神分裂症精神分裂症以思维障碍、行为障碍、情感障以思维障碍、行为障碍、情感障碍为最常见，临床表现为病人思碍为最常见，临床表现为病人思维缺乏逻辑性，语言不连贯，还维缺乏逻辑性，语言不连贯，还出现各种幻觉、妄想。治疗以氯出现各种幻觉、妄想。治疗以氯丙嗪为代表。丙嗪为代表。第二页，共三十七页。精神分裂症精神分裂症躁狂症躁狂症忧郁症忧郁症焦虑症焦虑症抗精神失常药抗精神失常药抗精神病药物抗精神病药物(yow)(yow)抗躁狂抗躁狂(zo kun
3、)(zo kun)药物药物抗抑郁药物抗抑郁药物(yow)(yow)抗焦虑药物抗焦虑药物第三页，共三十七页。抗精神病药物抗精神病药物(yow)第四页，共三十七页。精神病又称精神分裂症，主要表现病人精神病又称精神分裂症，主要表现病人(bngrn)的思维、情感、的思维、情感、行为发生异常，所谓行为发生异常，所谓“分裂分裂”即病人即病人(bngrn)的精神活动和行为的精神活动和行为与客观现实相脱离为主要特征。与客观现实相脱离为主要特征。分类：分类：型：以阳性症状（思维障碍、激越、幻觉、妄想等）为主型：以阳性症状（思维障碍、激越、幻觉、妄想等）为主型：以阴性状症（情感淡漠、主动性缺乏、疏远社会、型：以阴
4、性状症（情感淡漠、主动性缺乏、疏远社会、语言和活力语言和活力等）为主。等）为主。u 抗精神病药物抗精神病药物(yow)第五页，共三十七页。v 脑内脑内5-HT能系统能系统(xtng)功能的缺损功能的缺损v GABA神经元的退变神经元的退变v NA功能的不足功能的不足v 脑内脑内DA系统功能亢进系统功能亢进v 兴奋性氨基酸系统功能低下兴奋性氨基酸系统功能低下精神分裂症的病因精神分裂症的病因(bngyn)学说学说l左旋多巴、促左旋多巴、促DA释放的苯丙释放的苯丙胺可致胺可致/加重精神分裂症加重精神分裂症l未治疗未治疗(zhlio)的的型患者，脑型患者，脑内内DA受体数目显著增加受体数目显著增加l目
5、前高效价的抗精神病药均目前高效价的抗精神病药均是是DA受体拮抗剂受体拮抗剂第六页，共三十七页。脑内脑内DA受体及其亚型受体及其亚型 已证实已证实(zhngsh)脑内存在脑内存在5种种DA 亚型受体（亚型受体（D1、D2、D3、D4、D5）D1样受体（样受体（D1like receptors）D1、D5亚型亚型 D2样受体（样受体（D2like receptors）D2、D3、D4亚型亚型l 中脑中脑-边缘系统、中脑边缘系统、中脑-皮质通路主要皮质通路主要(zhyo)存在存在D2样受体，是精神药理学研究的样受体，是精神药理学研究的 重点。精神分裂症的阳性症状重点。精神分裂症的阳性症状(妄想、幻觉
6、、思维紊乱等妄想、幻觉、思维紊乱等)与与D2受体密度增受体密度增 高或功能异常有关。高或功能异常有关。l 目前应用的抗精神病药，都有拮抗目前应用的抗精神病药，都有拮抗D2受体的作用。经典抗精神分裂症药受体的作用。经典抗精神分裂症药(如如 氯丙嗪氯丙嗪)主要阻断主要阻断D2受体，其对患者的阳性症状有改善作用，但对阴性症状受体，其对患者的阳性症状有改善作用，但对阴性症状 无改善，甚至还可加重患者认知功能的损害，且锥体外系不良反应明显。无改善，甚至还可加重患者认知功能的损害，且锥体外系不良反应明显。第七页，共三十七页。【抗精神病作用抗精神病作用(zuyng)(zuyng)机制机制】1、阻断中脑、阻断
7、中脑(zhngno)-边缘系统和中脑边缘系统和中脑-皮质系统皮质系统DA受体受体 中枢神经系统的中枢神经系统的DA能神经通路能神经通路(tngl)：中脑中脑皮质通路：与精神活动有关。皮质通路：与精神活动有关。中脑中脑边缘系统通路：与情绪、精神活动、本能活动有关。边缘系统通路：与情绪、精神活动、本能活动有关。药物药物的抗精神病作用与阻断以上二条通路的的抗精神病作用与阻断以上二条通路的DA受体有关。受体有关。黑质黑质纹状体通路：参与运动调节，与抗精神病药的锥体外系不良反应纹状体通路：参与运动调节，与抗精神病药的锥体外系不良反应的发生有关。的发生有关。结节结节漏斗通路：调节内分泌功能，与抗精神病药引
8、起体重增漏斗通路：调节内分泌功能，与抗精神病药引起体重增加、泌乳等有关。加、泌乳等有关。多动症多动症帕金森帕金森第八页，共三十七页。2、阻断、阻断(z dun)5-HT受体受体l DA能神经与能神经与5-羟色胺羟色胺(5-HT)能神经之间存在某些密切联系，能神经之间存在某些密切联系，5-HT对对DA功能可能具有调节作用。功能可能具有调节作用。l 阻断阻断5-HT2受体能明显改善精神分裂症的阴性症状。受体能明显改善精神分裂症的阴性症状。l 以氯氮平为代表的非经典抗精神病药，为混合性以氯氮平为代表的非经典抗精神病药，为混合性5-HT2D4拮拮 抗剂，不仅对患者的阳性症状、阴性症状、情感症状有改善作
9、抗剂，不仅对患者的阳性症状、阴性症状、情感症状有改善作 用，还可部分抵消用，还可部分抵消D2受体阻断所致的锥体外系反应，使精神分受体阻断所致的锥体外系反应，使精神分 裂症的药物治疗水平大为提高。裂症的药物治疗水平大为提高。第九页，共三十七页。吩噻嗪类吩噻嗪类硫杂蒽类硫杂蒽类 丁酰苯类丁酰苯类 其他其他(qt)(qt)药药物物泰尔登泰尔登氟哌啶醇氟哌啶醇五氟利多五氟利多(l du)(l du)二甲胺类二甲胺类 氯丙嗪氯丙嗪*哌嗪哌嗪(pai qn)(pai qn)类类 奋乃奋乃静静哌啶类哌啶类 硫利达嗪硫利达嗪抗抗精精神神病病药药第十页，共三十七页。主要主要主要主要肾脏排泄肾脏排泄肾脏排泄肾脏排
10、泄，排泄缓慢，停药后数周仍可检测排泄缓慢，停药后数周仍可检测排泄缓慢，停药后数周仍可检测排泄缓慢，停药后数周仍可检测(jin(jin(jin(jin c)c)c)c)到其代谢产物到其代谢产物到其代谢产物到其代谢产物 口服口服口服口服(kuf)(kuf)(kuf)(kuf)吸收不规则，受多因素影响吸收不规则，受多因素影响吸收不规则，受多因素影响吸收不规则，受多因素影响肝脏肝脏肝脏肝脏(gnzng)(gnzng)(gnzng)(gnzng)代谢代谢代谢代谢9090与与与与血浆蛋白结合，高亲脂性血浆蛋白结合，高亲脂性血浆蛋白结合，高亲脂性血浆蛋白结合，高亲脂性易透过血脑屏障，脑内药物浓度高易透过血脑
11、屏障，脑内药物浓度高易透过血脑屏障，脑内药物浓度高易透过血脑屏障，脑内药物浓度高吸收吸收吸收吸收分布分布分布分布代谢代谢代谢代谢排泄排泄排泄排泄血药浓度个体差异明显坚持血药浓度个体差异明显坚持剂量个体化剂量个体化吩噻嗪类吩噻嗪类氯丙嗪（氯丙嗪（chlorpromazine），），又称冬眠灵（又称冬眠灵（wintermin）【体内过程体内过程】第十一页，共三十七页。氯丙嗪阻断氯丙嗪阻断(z dun)的受体种类的受体种类DA受体（受体（D2）：）：抗精神病抗精神病M-受体：受体：抗胆碱作用抗胆碱作用(zuyng)（口干、便秘、排尿困难等）（口干、便秘、排尿困难等）-受体：受体：致体位性低血压、镇静
12、致体位性低血压、镇静作用作用(zuyng)广泛，副作用广泛，副作用(zuyng)多多第十二页，共三十七页。u 正常人：安定、镇静、感情淡漠和对周围事物少起反应正常人：安定、镇静、感情淡漠和对周围事物少起反应(fnyng)，在，在安静环境中易诱导入睡安静环境中易诱导入睡u 精神分裂患者：服用后能迅速控制兴奋躁动症状，连续应用使之恢复理精神分裂患者：服用后能迅速控制兴奋躁动症状，连续应用使之恢复理智，情绪安定、生活自理。但对抑郁无效，甚至加重病情智，情绪安定、生活自理。但对抑郁无效，甚至加重病情机理：机理：阻断中脑阻断中脑-边缘系统和中脑边缘系统和中脑-皮层系统的皮层系统的D2受体。由于同时阻断受
13、体。由于同时阻断黑质纹状体中的黑质纹状体中的DA受体，常不同程度受体，常不同程度(chngd)引起锥体外系的副作用引起锥体外系的副作用氯丙嗪与中枢氯丙嗪与中枢(zhngsh)抑制药抑制药合用时，后者应适当减量合用时，后者应适当减量【药理作用药理作用】l 抗精神病作用抗精神病作用 1、对中枢神经系统的作用、对中枢神经系统的作用第十三页，共三十七页。l 镇吐作用镇吐作用(zuyng)作用强，小剂量即可抑制去水吗啡引起的呕吐。但不能对作用强，小剂量即可抑制去水吗啡引起的呕吐。但不能对抗前庭刺激引起的呕吐。还可以治疗抗前庭刺激引起的呕吐。还可以治疗(zhlio)顽固性呃逆。顽固性呃逆。机理：机理：小剂
14、量阻断延脑催吐化学感受区小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2受体受体 大剂量大剂量(jling)则直接抑制呕吐中枢。则直接抑制呕吐中枢。还能抑制呃逆调节中枢。还能抑制呃逆调节中枢。第十四页，共三十七页。l 对体温对体温(twn)调节的作调节的作用用抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵(shlng)，机体随环境温度变化而升降机体随环境温度变化而升降降温特点：降温特点：不但降低不但降低(jingd)发热者体温，还能降低发热者体温，还能降低(jingd)正常人体温（注意与解热镇痛药比较）正常人体温（注意与解热镇痛药比较）第十五页，共三十七页。2、对植物神经系统的作
15、用、对植物神经系统的作用l 阻断阻断-受体：受体：使血管扩张，血压下降使血管扩张，血压下降 （可致体位性低血压，（可致体位性低血压，只能用只能用NA，不能用，不能用AD）易产生耐受性，副作用多，易产生耐受性，副作用多，不用高血压的治疗不用高血压的治疗l 阻断阻断M-受体：受体：作用较弱（口干、便秘、作用较弱（口干、便秘、排尿排尿(pi nio)困难等副作用）困难等副作用）第十六页，共三十七页。催乳素催乳素泌乳泌乳催乳素抑制因子催乳素抑制因子促性腺激素促性腺激素生长激素生长激素糖皮质激素糖皮质激素抑抑制制试用试用试用试用(shyng)(shyng)于巨于巨于巨于巨人症人症人症人症 3、对内分泌系
16、统的作用、对内分泌系统的作用第十七页，共三十七页。n 精神分裂症精神分裂症对急性患者对急性患者(hunzh)效果显著，对慢性疗效差效果显著，对慢性疗效差l 对精神分裂症主要用于对精神分裂症主要用于型，对型，对 型疗效型疗效(lioxio)(lioxio)差甚至加重病情差甚至加重病情l 不能根治，需长期用药不能根治，需长期用药(yn yo)甚至终生治疗甚至终生治疗【临床应用临床应用】第十八页，共三十七页。n 呕吐呕吐(u t)和顽固性呃逆和顽固性呃逆l 多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种疾病多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起（尿毒症、恶性肿瘤）引起(ynq)的呕吐。的呕吐。l 对顽固性呃逆也有效对顽固性呃逆也有效l 对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效(wxio)(wxio)，由，由前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕第十九页，共三十七页。n 低温麻醉低温麻醉(mzu)和人工冬眠和人工冬眠提高机体对缺氧的耐受力提高机体对缺氧的耐受力减轻机体对伤害性刺激的反应减轻机体对伤害性刺激的反应l 人工冬
