1、,胰岛素及口服(kuf)降糖药Insulin and Oral Hypoglycemic Drugs,药理(yol)教研室 赖 泳,第一页,共二十五页。,大纲要求:1.掌握胰岛素的药理作用、临床应用、不良反应;2.熟悉(shx)口服降糖药磺酰脲类的应用;3.了解其它口服降血糖药的作用特点专业词汇:Insulin;tolbutamide;glipizide,Company Logo,第二页,共二十五页。,总论(zn ln),糖尿病发病率在全球(qunqi)范围内呈上升趋势,成为全世界发病率和死亡率最高的疾病之一,分类:型(IDDM),自身免疫性疾病,细胞(xbo)破坏,胰岛素分泌缺乏。,型(NI
2、DDM),细胞功能低下,胰岛素相对缺乏、胰岛素抵抗(INR),Company Logo,第三页,共二十五页。,Company Logo,第四页,共二十五页。,胰岛素抵抗(dkng),Company Logo,第五页,共二十五页。,糖尿病治疗方法(fngf)及展望:,总论(zn ln),型糖尿病胰岛素替代疗法、结构改造、重组DNA技术、胰岛素基因工程细胞(xbo)替代治疗,Company Logo,第六页,共二十五页。,型糖尿病:控制(kngzh)饮食,总论(zn ln),药物治疗(zhlio),常用药物种类:磺酰脲类、双胍类、-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂(罗格列酮、吡格列酮)、餐时血糖调节
3、剂(瑞格列奈)、胰岛素治疗,Company Logo,第七页,共二十五页。,左:胰岛素的一级结构(jigu)右:胰岛素的三级结构,Company Logo,第八页,共二十五页。,胰岛素,pharmacokinetics 口服无效,必须注射给药;代谢(dixi)快,t1/2仅为9-10分钟,但作用可维持数小时;主要在肝、肾灭活。延长胰岛素作用时间,制成中、长效制剂,用碱性蛋白质与之结合,提高等电点(7.3);加入微量锌使制剂稳定;中、长效制剂均为混悬剂,不可静脉注射。,Company Logo,第九页,共二十五页。,短效类:常规胰岛素,iv,维持(wich)2h;sc,维持6-8h中效类:低精蛋
4、白锌胰岛素,sc,维持18-24h珠蛋白锌胰岛素,sc,维持12-18h长效类:精蛋白锌胰岛素,sc,维持24-36h,胰岛素,Company Logo,第十页,共二十五页。,短效 中效 长效,Company Logo,第十一页,共二十五页。,在胰岛素瓶的标签(bioqin)上有胰岛素规格的明显标记,如:R正规胰岛素S半慢胰岛素NNPH胰岛素,即中性鱼精蛋白胰岛素L慢效胰岛素U特慢胰岛素,胰岛素,Company Logo,第十二页,共二十五页。,胰岛素,pharmacogical effects,1.降低(jingd)血糖,2.促进脂肪合成(hchng),抑制分解,3.促进蛋白合成(hchng
5、),抑制分解,4.其他:激活钠、钾-ATP酶,K+内流增加,胞内K+浓度增加,Company Logo,第十三页,共二十五页。,clinical uses,胰岛素,1.型糖尿病:终生(zhngshng)用药,2.型糖尿病中经饮食(ynsh)控制和口服降糖药无效者,3.糖尿病发生(fshng)酮症酸中毒或糖尿病昏迷时,4.糖尿病人处于应激状态时,5.细胞内缺钾,Company Logo,第十四页,共二十五页。,胰岛素,adverse reaction,2.过敏反应 过敏性休克(xik),1.低血糖反应(fnyng),3.胰岛素抵抗(dkng)(急性、慢性),4.局部反应:脂肪萎缩,Company
6、 Logo,第十五页,共二十五页。,Company Logo,第十六页,共二十五页。,胰岛素,补:其它(qt)含胰岛素的制剂,极化液由胰岛素、葡萄糖与KCl组成纠正胞内缺K+提供能量(nngling),减少缺血心肌中的FFA,防治心率失常,能量合剂(h j)由胰岛素、ATP与辅酶A组成用于肝炎、肝硬化、肾炎及心衰,Company Logo,第十七页,共二十五页。,1.磺酰脲类甲苯(ji bn)磺丁脲(D860)、氯磺丙脲、格列本脲(优降糖)、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲等,口服(kuf)降糖药,action and mechanism 1)主要(zhyo)是通过促进胰岛细胞释放胰岛素而降糖;也
7、能抑制胰高血糖素的分泌;增强靶细胞对胰岛素的敏感性。(只能用于胰岛功能尚存的II 型糖尿病),Company Logo,第十八页,共二十五页。,clinical uses 用于控制饮食无效(wxio)的轻、中度型糖尿病人(两种SU不合用),也用于对胰岛素耐受的病人。氯磺丙脲还可治疗尿崩症,口服(kuf)降糖药,2)其他:氯磺丙脲:促进ADH分泌,抗利尿作用;第三代磺酰脲类使血小板减少,粘附力下降(xijing),恢复纤溶酶原的活力,Company Logo,第十九页,共二十五页。,2.双胍类 甲福明(二甲(r ji)双胍)、苯乙福明(苯乙双胍),口服(kuf)降糖药,作用:可用于胰岛功能丧失(
8、sngsh)的轻度糖尿病,不引起低血糖,用于:轻症、肥胖且经控制饮食无效者;改善IR,Company Logo,第二十页,共二十五页。,3.-糖苷酶抑制剂(型糖尿病的一线(yxin)药物)阿卡波糖、伏格列波糖,口服(kuf)降糖药,机制:在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解(shuji)碳水化合物的酶,阻止1、4-糖苷键水解,使葡萄糖生成减少。不良反应少,瑞格列奈:餐时血糖调节剂,Company Logo,第二十一页,共二十五页。,4、胰岛素增敏剂(针对(zhndu)胰岛素抵抗,提高机体对胰岛素敏感性)罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮,口服(kuf)降糖药,pharmacogical effect
9、s1.改善胰岛素抵抗(dkng)、降低血糖,2.改善脂肪代谢紊乱 降低TG、增加TC和HDL-C,Company Logo,第二十二页,共二十五页。,3.防治并发症 抑制血小板聚集、炎症反应、内皮细胞增生4.改善胰岛B细胞(xbo)功能,口服(kuf)降糖药,clinical uses 产生胰岛素抵抗(dkng)的型糖尿病病人,Company Logo,第二十三页,共二十五页。,THE END,第二十四页,共二十五页。,内容(nirng)总结,胰岛素及口服降糖药Insulin and Oral Hypoglycemic Drugs。型(IDDM),自身免疫性疾病,细胞破坏,胰岛素分泌缺乏。药物治疗,常用药物种类:。中、长效制剂,用碱性蛋白质与之结合,提。NNPH胰岛素,即中性鱼精蛋白胰岛素。4.其他:激活钠、钾-ATP酶,K+内流增加(zngji),胞内K+浓度增加(zngji)。3.糖尿病发生酮症酸中毒或糖尿病昏迷时,第二十五页,共二十五页。,