1、第二十四章 利尿药和脱水(tu shu)药Diuretics and Dehydrants,第一页,共二十五页。,第一节 利尿药利尿药主要用于各种(zhn)原因引起的水肿,也可用于高血压、肾结石、高血钙症等。分类:高效利尿药:呋噻米、伊他尼酸中效利尿药:噻嗪类等低效利尿药:螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利,第二页,共二十五页。,分类(fn li)药物 尿电解质排泄 排钠力 主要作用部位Na K CI 高效类(呋喃苯+23 髓袢升支 胺酸)粗段髓质 利尿酸+23 和皮质部 中效类 噻嗪类+8 髓袢升支类(氢氯噻嗪)粗段皮质部 低效类 螺内酯+-+2 远曲小管 氨苯喋啶+-+2 和集合管,第三页,共二十
2、五页。,(一)高效利尿药 有呋塞米(Furosemide,呋喃苯胺酸)、依他尼酸(利尿酸)和布美他尼【体内过程】吲哚美辛、丙磺舒可与本药竞争肾小管有机酸分泌,因此可提高本药的排泄。【药理作用】强大(qingd)的利尿作用。,二、常用(chn yn)的利尿药,第四页,共二十五页。,作用机制:主要抑制髓袢升支管腔膜的Na+-K+-2Cl-转运(zhun yn)系统,从而抑制NaCl的重吸收。,第五页,共二十五页。,管腔 髓袢升支粗段 组织液,Na+,2Cl-,K+,Na+,K+,K+,Cl-,K+,Mg2+Ca2+,第六页,共二十五页。,因此(ync),正常情况下,抑制了Na+、K+、Cl-、Ca
3、2+、Mg2+排出。但给予高效利尿药后,它们排出增加。,第七页,共二十五页。,【应用】1.急性肺水肿和脑水肿:常用呋塞米,呋塞米通过利尿和扩张血管,减少血容量和细胞外液进而减少回心血量。2.心、肝、肾性各类水肿,多用于其它利尿药无效(wxio)的各种顽固性水肿。3.急性肾功能衰竭:通过利尿促进有害物质的排泄和减轻肾小管萎缩坏死。4.加速毒物排泄。,第八页,共二十五页。,【不良反应】1、水和电解质紊乱 可致血容量降低,低血钾、低血钠、低氯碱血症。2、耳毒性(d xn):表现为耳鸣、眩晕或暂时性耳聋。利尿酸对耳毒性(d xn)比呋塞米大,更易引起永久性耳聋。本类药物应避免与氨基甙类抗生素合用。3、
4、高尿酸血症 尿酸重吸收增加所致。4胃肠道反应 常见恶心、呕吐、上腹不适、腹泻,可致胃及十二指肠溃疡。,第九页,共二十五页。,(二)中效利尿药(噻嗪类)效价从弱到强依次为:氢氯噻嗪氢氟噻嗪苄氟噻嗪环戊噻嗪。【作用】1、利尿作用 抑制远曲小管NaCL的重吸收。另外还能促进钙离子的重吸收。2降压(jin y)作用 3抗利尿作用 可能与抑制磷酸二酯 酶,使远曲小管和集合管cAMP增加,提高远曲 小管对水的通透性。,第十页,共二十五页。,【应用】1治疗各种原因所致的水肿(shuzhng),为轻、中度心源性水肿(shuzhng)首选的利尿药。2防治高血压,作为基础降压药与其 它药物合用,减少不良反应,提高
5、 疗效。3肾性尿崩症等,第十一页,共二十五页。,【不良反应】1电解质紊乱 如低血钾、低血镁、低氯碱血症。2高尿酸血症3、代谢性变化(binhu)可致高血糖、高脂血症。4、过敏反应 皮疹、皮炎,第十二页,共二十五页。,(三)低效利尿药分 类1 保钾利尿药:螺内酯、氨苯蝶啶2 碳酸酐酶抑制剂:乙酰唑胺,第十三页,共二十五页。,螺内酯(Spironolactonam,Antisterone)【作用】为醛固酮的竞争性拮抗剂,对抗醛固酮在远曲小管及集合管的留钠排钾作用,使尿中Na+及水排出增加。【应用】用于伴有醛固酮增多(zn du)的顽固性的水肿、充血性心力衰竭。,第十四页,共二十五页。,2氨苯喋啶【
6、作用(zuyng)】直接抑制远曲小管及集合管的 K+Na+交换,产生排钠利尿作用。作用比螺内酯强。,第十五页,共二十五页。,【应用】常与中效、高效(o xio)利尿药合用于 肝硬化腹水及其它顽固性水肿。,第十六页,共二十五页。,乙酰唑胺 acetazolamide作用(zuyng):通过抑制碳酸酐酶,产生利钠保钾利尿作用(zuyng)。作用机制:,第十七页,共二十五页。,近曲小管,管壁(un b),组织(zzh),H+HCO3-H2CO3 CO2+H2O,CA,CA,H2CO3,H+HCO3-,Na+,Na+,K+,第十八页,共二十五页。,临床(ln chun)应用:本药很少用于利尿,但可用于
7、1 治疗青光眼2 急性高山病3 碱化尿液4 纠正代谢性碱中毒5 其它,第十九页,共二十五页。,不良反应:1 过敏反应2 代谢性酸中毒3 尿结石(jish)4 失钾,第二十页,共二十五页。,利尿药作用机制(jzh)和作用部位小节,第二十一页,共二十五页。,第二节 脱水药(渗透性利尿药)提高血浆渗透压,产生(chnshng)脱水作用甘露醇(20%)山梨醇(25%)葡萄糖(50%),第二十二页,共二十五页。,特点:1 不易进入组织2 易经(y jn)肾小球滤过不易被肾小管重吸收 药理惰性,第二十三页,共二十五页。,【作用】1.利尿:脱水药分子使肾小管腔内渗透压 升高,阻止水、钠、钾、氯离子的再吸收,
8、从而增加尿量的排出。2.脱水:提高血浆渗透压,使组织中潴留 的水分迅速转移到血液。【应用】1.脑水肿、青光眼。2.预防急性肾功能衰竭:通过利尿以维持 足够(zgu)尿量和减轻肾间质水肿和肾缺血。,第二十四页,共二十五页。,内容(nirng)总结,第二十四章 利尿药和脱水药。【应用】1.急性肺水肿和脑水肿:常用呋塞米,呋塞米通过利尿和扩张血管,减少血容量和细胞外液进而减少回心血量。2、耳毒性:表现为耳鸣、眩晕或暂时性耳聋。(二)中效利尿药(噻嗪类)效价从弱到强依次为:氢氯噻嗪氢氟噻嗪苄氟噻嗪环戊噻嗪。【不良反应】1电解质紊乱 如低血钾、低血镁、低氯碱血症。作用:通过抑制(yzh)碳酸酐酶,产生利钠保钾利尿作用。抑制(yzh)Na+-K+-2Cl-转运系统,第二十五页,共二十五页。,