1、第三十六章 甲状腺激素(j s)和抗甲状腺药THRYOID HORMONES AND ANTITHROID DRUGS,第一页，共二十八页。,甲状腺激素：Thyroid Hormones来源：1、提取：天然 2、人工合成：碘赛罗宁 左甲状腺素 碘：甲状腺中含全身(qun shn)总量的90%，为血浆中2550倍。甲亢时达250倍。T4：甲状腺素 T3：三碘甲状腺原氨酸,第二页，共二十八页。,甲状腺激素(j s)的合成途径：,1 摄碘 依靠碘泵摄取血中的碘2 活化 碘在过氧化物酶的作用下活化，转化 成活性碘3 酪氨酸碘化 活性碘与酪氨酸残基结合(jih)4 藕联 碘化产物形成藕联在一起，形成 T
2、3、T4,第三页，共二十八页。,甲状腺素的贮存(zhcn)、分泌：,储存：甲状腺的腺泡内分泌(fnm)：释放入血,第四页，共二十八页。,功能(gngnng)调节：主要受下丘脑和腺垂体调节。,第五页，共二十八页。,药理作用(zuyng)和作用(zuyng)机制：,正常人每日分泌T4 75g T3 25g1、维持生长发育：幼儿：呆小病（克汀病）可调节几种生长因子的合成(hchng)和分泌：生长介素 上皮生长因子 神经生长因子,第六页，共二十八页。,甲低时，粘液性水肿(shuzhng),第七页，共二十八页。,2、促进代谢 甲状腺素能促进物质代谢，提高产热。3、提高机体交感(jio n)-肾上腺系统的
3、敏感性。,第八页，共二十八页。,体 内 过 程,第九页，共二十八页。,临床(ln chun)应用：,1、呆小病：2、粘液性水肿(shuzhng)：3、单纯性甲状腺肿,第十页，共二十八页。,第十一页，共二十八页。,抗 甲 状 腺 药Antithyroid Drugs,硫脲类,碘化物,受体阻断(z dun)药,放射性碘,第十二页，共二十八页。,一、硫脲类,1 硫脲类：Thiocarbanides（1）硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶（2）咪唑类：他巴唑 Tapajole 卡比马唑 Carbimajole,第十三页，共二十八页。,药理作用(zuyng)及作用(zuyng)机制：,1）抑制甲状腺素的
4、合成(hchng)，但对已合成(hchng)的甲状腺素没有作用。,2）丙硫氧嘧啶阻碍(z i)T4T3 血中T3,3）免疫抑制作用甲状腺刺激性免疫球蛋白（甲亢可能和自身免疫有关）,第十四页，共二十八页。,特点(tdin)：,慢、23周起效月，基础代谢才正常(zhngchng)对已合成的甲状腺激素无效 可用12年,第十五页，共二十八页。,1、甲亢治疗(zhlio)：用于轻症患者。60-70%代偿性甲状腺肿大。,临床(ln chun)应用：,第十六页，共二十八页。,2.术前准备(zhnbi)：先服硫脲类术前7-10天加用碘化物、腺体缩小、变韧，以利手术 出血。3.甲亢危象：用丙硫氧嘧啶大剂量80-
5、1000mg/日 1周 大剂量碘 综合措施 冬眠合剂 受体阻断药等。,第十七页，共二十八页。,不良反应：1.过敏反应：皮肤瘙痒(soyng)2.消化道反应：恶心、呕吐3.粒细胞缺乏症4.甲状腺肿和甲状腺功能减退,第十八页，共二十八页。,碘 及 碘 化 物药理作用及临床应用：小剂量：可预防(yfng)单纯性甲状腺肿。,第十九页，共二十八页。,第二十页，共二十八页。,大剂量(jling)：抗甲状腺抑制甲状腺激素的释放抑制TSH的释放,第二十一页，共二十八页。,抗甲状腺特点(tdin)：强：快：12天起效，1015天达最大 效应 易复发：,第二十二页，共二十八页。,临床(ln chun)应用：1.防
6、治碘缺乏：1996年起实行全民补碘2.术前准备：7-10天前加碘。3.甲状腺危象：加入10%G、S溶液中iv服用复方碘，不超过2周，同服硫脲类。,第二十三页，共二十八页。,连续应用发生脱逸I摄取胞内I浓度。失去抑制甲状腺素合成效应复发或加剧。故不能单独用于甲亢内科治疗。不良反应：1.过敏：iv时，做碘过敏试验。2.慢性中毒：3.诱发甲状腺功能紊乱(wnlun)：不长期用 可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用。,第二十四页，共二十八页。,放 射 性 碘Radioactive Iodine131I、125I、123I等131I常用：T1/2 8天 56天消除(xioch)99%以上射线：99%，射程
7、2mm，只限于实质细胞内射线：1%，判断甲状腺摄碘功能、甲状腺腺体定位,第二十五页，共二十八页。,临床应用：1、甲亢：不宜手术(shush)、术后复发、其它药无效或过敏者、1个月见效 2、功能检查,第二十六页，共二十八页。,受体阻断药机制：1）抑制(yzh)受体，改善症状 2）抑制T4或T3 3）对抗甲亢时交感兴奋症状明显，与硫脲类合用效更好,第二十七页，共二十八页。,内容(nirng)总结,第三十六章 甲状腺激素和抗甲状腺药THRYOID HORMONES AND ANTITHROID DRUGS。2、促进代谢 甲状腺素能促进物质代谢，提高产热。1）抑制(yzh)甲状腺素的合成，但对已合成的甲状腺素没有作用。2）丙硫氧嘧啶阻碍T4T3 血中T3。3）免疫抑制(yzh)作用甲状腺刺激性免疫球蛋白（甲亢可能和自身免疫有关）。用丙硫氧嘧啶大剂量80-1000mg/日 1周,第二十八页，共二十八页。,
