1、胆碱受体阻断(z dun)药（抗胆碱药）,M受体阻断药 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱（654-2）N受体阻断药 N1受体（神经节阻断药)N2受体（骨骼肌松弛(sn ch)药）除极化性肌松药（非竞争性肌松药）非除极化性肌松药（竞争性肌松药）,第一页，共三十二页。,胆碱受体阻断(z dun)药（I）-M胆碱受体阻断药M-Cholinoceptor Blocking Drugs,湖州师范学院,第二页，共三十二页。,授课(shuk)提纲,1.阿托品的作用机制、药理作用、临床(ln chun)应用及不良反应；2.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用；3.阿托品合成代用品,第三页，共三十二页。,第一节 阿
2、托品和阿托品类生物碱,颠茄(din qi),曼陀罗,莨菪(lng dng),茄科植物(zhw)颠茄(Atiopa belladonna L.),第四页，共三十二页。,代表(dibio)药 阿托品(atropine),第五页，共三十二页。,第六页，共三十二页。,【体内(t ni)过程】,1.给药方式(fngsh)：po,sc,im,iv2.吸收:po吸收迅速，1 h血药浓度达峰值，维持3-4 h，生物利用度50%3.分布:血脑屏障 胎盘屏障4.消除:肾排泄 1/3原形，2/3 代谢产物,第七页，共三十二页。,【作用(zuyng)机制】,阻断M受体（但对M受体亚型选择性低）大剂量(jling)对N
3、n受体也有阻断作用。,第八页，共三十二页。,【药理作用】,阿托品的作用广泛(gungfn)，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少 瞳孔开大和调节麻痹 心率增快 膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降 中枢作用,第九页，共三十二页。,【药理作用】【临床(ln chun)用途】【不良反应】,强弱,第十页，共三十二页。,【药理作用】【临床(ln chun)用途】【不良反应】,强弱,第十一页，共三十二页。,【药理作用】【临床(ln chun)用途】【不良反应】,第十二页，共三十二页。,第十三页，共三十二页。,【药理作用】【临床(ln chun)用途】【不良反应】,强弱,阿托品能松弛许多内
4、脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用(zuyng)较明显。,第十四页，共三十二页。,【药理作用】【临床(ln chun)用途】【不良反应】,第十五页，共三十二页。,【药理作用】【临床(ln chun)用途】【不良反应】,第十六页，共三十二页。,【药理作用】【临床(ln chun)用途】【不良反应】,CNS兴奋与阻断(z dun)M2受体及促进突触前膜ACh释放有关,第十七页，共三十二页。,第十八页，共三十二页。,山莨菪碱又称654，其人工合成(rn n h chn)品称为654-2,山莨菪碱(Anisodamine),第十九页，共三十二页。,与阿托品（Atropine）比较：1.对血管痉挛
5、的解痉作用(zuyng)选择性相对较高*已广泛取代阿托品用于治疗感染性休克、内脏平滑肌痉挛2.抑制腺体、扩瞳作用 阿托品（Atropine）3.不易透过血脑屏障（BBB）,山莨菪碱(Anisodamine),第二十页，共三十二页。,第二十一页，共三十二页。,东莨菪碱(scopolamine),第二十二页，共三十二页。,抑制CNS作用强（镇静催眠(cumin)）、欣快作用 麻醉前给药（优于阿托品）晕动病治疗（与苯海拉明合用）呕吐、放射治疗引起呕吐 抗帕金森病（中枢抗胆碱作用）,东莨菪碱(scopolamine),第二十三页，共三十二页。,后马托品（Homatropine）主要有扩瞳及调节麻痹的作
6、用，作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 注意(zh y)：调节麻痹作用不如Atropine所以儿童验光需用Atropine,一、合成(hchng)扩瞳药,第二节 颠茄(din qi)生物碱的合成、半合成代用品,第二十四页，共三十二页。,几种(j zhn)扩瞳药滴眼作用的比较,第二十五页，共三十二页。,溴丙胺太林（普鲁本辛，propantheline bromide）1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液(wiy)分泌的作用。2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐,二、合成(hchng)解痉药,第二十六页，共三十二页。,贝那替秦（胃复康，benactyzi
7、ne）叔胺（P.O）1.解痉、抑制胃液分泌、安定(ndng)2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症,第二十七页，共三十二页。,哌仑西平（pirenzepine）1.M1、M4受体阻断药2.抑制(yzh)胃酸及胃蛋白酶分泌3.用于消化性溃疡的治疗4.不易进入中枢,三、选择性M受体阻断(z dun)药,第二十八页，共三十二页。,本章(bn zhn)重点,1.阿托品的药理作用、临床(ln chun)用途和禁忌症2.山莨菪碱的主要用途3.东莨菪碱的作用特点,第二十九页，共三十二页。,【药理作用】,1.抑制腺体分泌2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）3.解除内脏平滑肌痉挛4.心脏（心率、传导(c
8、hundo)加快）5.血管与血压（扩血管抗休克）6.CNS（先兴奋后抑制）,第三十页，共三十二页。,【临床(ln chun)用途】,1.解除平滑肌痉挛（内脏(nizng)绞痛）2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（儿童）3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）4.抗缓慢型心律失常5.抗休克（感染性休克）6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救,第三十一页，共三十二页。,内容(nirng)总结,胆碱受体阻断药（抗胆碱药）。2.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用。1、各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱(png gung)刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。4、抗休克改善循环 成人一般按体重0.020.05mg/kg，用50%葡萄糖注射液稀释后静注或用葡萄糖水稀释后静滴。青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。*伴HR和体温的休克除外。与阿托品相比，具有选择性较高、毒副作用较低的优点。呕吐、放射治疗引起呕吐,第三十二页，共三十二页。,
