1、抗真菌药分类和作用(zuyng)机制,第一页,共十五页。,真菌(zhnjn)简介,隐球菌(qijn),酵母菌,曲霉菌,第二页,共十五页。,真菌(zhnjn)分类,第三页,共十五页。,真菌(zhnjn)感染的分类,表浅部感染(gnrn)深部感染,第四页,共十五页。,5,b1,6葡聚糖,磷脂(ln zh)双分子层,几丁质,麦角固醇,b1,3葡聚糖合成酶,甘露(gnl)聚糖,1,3葡聚糖,真菌(zhnjn)细胞膜、壁结构,第五页,共十五页。,抗真菌药分类(fn li),抗真菌药按化学结构分为(fn wi):多烯类 烯丙胺类氮唑类 嘧啶类 抗生素类 棘白菌素类,第六页,共十五页。,真菌(zhnjn)细
2、胞壁,真菌细胞膜磷脂(ln zh)双分子层,-(1,3)-葡聚糖合成酶,棘白菌素类(卡泊芬净),P450酶,氮唑类(氟康唑),多烯类(两性霉素B),真菌(zhnjn)结构和抗真菌(zhnjn)药作用部位示意图,麦角固醇,细胞色素P450依赖性的14-去甲基酶,第七页,共十五页。,抗真菌药作用(zuyng)机制,角鲨烯环氧化酶,细胞(xbo)色素P450依赖性的14-去甲基酶,烯丙胺类,氮唑类,P450酶,14位还原酶和7-8位异构酶,第八页,共十五页。,多烯类,代表药物:两性霉素B作用机制:药物与真菌细胞膜上的麦角甾醇结合(jih)导致细胞表面形成许多小孔,膜通透性增加,细胞内成分外漏而导致真
3、菌细胞死亡,第九页,共十五页。,烯丙胺类,代表药物:特比萘芬作用机制:该类药物主要高度特异性地抑制角鲨烯环氧化酶,使角鲨烯积聚、麦角甾醇的合成受阻,从而引起真菌(zhnjn)细胞死亡,第十页,共十五页。,氮唑类,分咪唑类和三唑类,代表(dibio)药物:氟康唑、伊曲康唑抑制真菌P450酶,抑制真菌细胞膜麦角甾醇合成,使通透性增加,第十一页,共十五页。,嘧啶(m dn)类,代表药物:氟胞嘧啶作用机制(jzh):转变成氟尿嘧啶,抑制胸苷酸合成酶,干扰DNA合成,第十二页,共十五页。,抗生素类,代表药物:灰黄霉素,作用机制:渗入皮肤角质层与角蛋白结合,干扰真菌有丝分裂与核酸合成,阻止真菌继续侵入(q
4、nr)其他:尼可霉素Z,可抑制真菌细胞壁上的几丁质合成酶,第十三页,共十五页。,棘白菌素类,代表药物:卡泊芬净作用机制:是真菌细胞壁主要构成(guchng)成分1,3-D-葡聚糖合成过程非竞争性抑制剂,第十四页,共十五页。,内容(nirng)总结,抗真菌药分类和作用机制。-(1,3)-葡聚糖合成酶。作用机制:药物与真菌细胞膜上的麦角甾醇结合导致细胞表面形成许多小孔,膜通透性增加,细胞内成分外漏而导致真菌细胞死亡。作用机制:该类药物主要高度特异性地抑制角鲨烯环氧化酶,使角鲨烯积聚、麦角甾醇的合成受阻,从而(cng r)引起真菌细胞死亡。抑制真菌P450酶,抑制真菌细胞膜麦角甾醇合成,使通透性增加。作用机制:转变成氟尿嘧啶,抑制胸苷酸合成酶,干扰DNA合成,第十五页,共十五页。,