1、抗精神失常药antipsychotic drugs,第一页，共二十九页。,精神：指心理活动，它包括感觉、思维、情感(qnggn)、意志、行为和语言等基本过程精神失常：由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病，包括精神分裂症、躁狂症、抑郁症和焦虑症。治疗这些疾病的药物统称为抗精神失常药，也称为精神药物(psychotropic drugs),第二页，共二十九页。,B 躁狂症,C 抑郁症,D 焦虑症,A 精神分裂症,总称为(chn wi)情感性精神病,第三页，共二十九页。,第一节 抗精神病药物(yow)（antipsychotic drugs）或神经安定剂（neuroleptics）第二节 抗躁狂症
2、药物（antimanic drugs）抗抑郁症药物（antidepressants）第三节 抗焦虑症药物（antianxiolytics）,第四页，共二十九页。,第一节 抗精神病药（antipsychotic drugs）,神经安定剂（neuroleptics），抗精神分裂症药主要用于治疗精神分裂症及其它精神失常的躁狂症状精神分裂症：根据临床症状，分为I型和II型。前者以阳性症状（幻觉和妄想）为主，后者则以阴性症状（情感淡漠、主动性缺乏）为主。本节讲述(jingsh)药物大多对I 型治疗效果好，对II型则效果较差甚至无效。精神分裂症发病机制:认为是中脑边系统 DA能神经系统功能亢进所致,第五页
3、，共二十九页。,DA是中枢神经系统内一种重要的神经递质，参与人类神经精神活动的调节，其功能紊乱(亢进(kngjn)或减弱）均可导致严重的神经精神疾病。,第六页，共二十九页。,脑内DA能神经(shnjng),1中脑边缘系统通路(tngl)主要功能：与觉醒、记忆、情绪、动机行为有关阻断：缓解精神症状2中脑皮质DA通路主要功能：与认知、交往、应激反应有关阻断：缓解精神症状过度阻断：可能产生静坐不能3黑质纹状体DA通路主要功能：主管锥体外系运动功能过度阻断：帕金森综合征等锥体外系症状4结节漏斗DA通路 主要功能：调节某些激素的释放阻断：催乳素分泌促性腺激素、糖皮质激素、生长激素分泌,第七页，共二十九页
4、。,抗精神病药分类(fn li),此类药物大都是多巴胺受体拮抗剂，根据其化学结构，将抗精神分裂症药又分为四类：-吩噻嗪类（Phenothiazines）氯丙嗪-硫杂蒽类（thioxanthenes）氯普噻吨-丁酰苯类（butyrophenones）氟哌啶醇、氟哌利多(l du)-其他 利培酮、五氟利多、舒比利、氯氮平,第八页，共二十九页。,氯丙嗪（chlorpromazine）,又名冬眠灵（wintermine），是吩噻嗪类药物的典型代表，也是应用最广泛的抗精神病药物。主要阻断脑内边缘系统多巴胺受体，这是其抗精神病作用的主要机制。也能阻断肾上腺素受体和M胆碱受体，因此(ync)其药理作用广泛，
5、也是其长期应用产生严重不良反应的基础。,第九页，共二十九页。,药理作用与应用(yngyng),1安定、抗精神病作用正常人：镇静、安定，表情淡漠，对周围(zhuwi)事物不感兴趣神经分裂患者：迅速控制兴奋狂躁，长期用药可消除幻觉、妄想，减轻思维障碍，恢复理智、自理生活适应证：精神分裂症、躁狂症,第十页，共二十九页。,药理作用与应用(yngyng),2、镇吐作用有较强的镇吐作用。小剂量时即可对抗DA受体激动剂去水吗啡引起的呕吐反应，这是其阻断了延脑第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体的结果。大剂量(jling)直接抑制呕吐中枢。但是，不能对抗前庭刺激引起的呕吐。也可治疗顽固性呃逆，其机制是抑制位
6、于延脑与催吐化学感受区旁的呃逆的中枢调节部位。,第十一页，共二十九页。,药理作用与应用(yngyng),3、调节体温（人工冬眠）对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用，使体温调节失灵，使恒温动物体温随环境温度变化而变化。与解热镇痛药不同，氯丙嗪不但降低发热机体的体温，也能降低正常体温。临床上，配合物理降温，与哌替啶、异丙嗪（冬眠合剂(h j)）配伍使病人深睡，体温、代谢及耗氧量降低，器官功能活动减少，有利于病人度过危险的缺氧、缺能阶段，争得治疗时间（“人工冬眠”疗法），用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗,第十二页，共二十九页。,药理作用与应用(yngyng
7、),4、对内分泌系统的影响增加催乳素的分泌，抑制垂体生长激素、促肾上腺皮质激素和促性腺激素的分泌5、加强中枢抑制药的作用 可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛药和乙醇的作用6、对自主神经系统的影响明显阻断受体和M受体。阻断受体可致血管扩张、血压下降，但由于连续用药可产生耐受性，且有较多副作用，故不适合于高血压的治疗；阻断M受体作用较弱，引起口干、便秘、视力(shl)模糊。,第十三页，共二十九页。,不良反应,1、锥体外系反应帕金森综合征（tardive dyskinesia，TD）急性肌张力(zhngl)障碍（parkinsonism）静坐不能（akathisia）迟发性运动障碍（acut
8、e dystonia）,第十四页，共二十九页。,不良反应,2、自主神经与内分泌方面(fngmin)M 样抗胆碱能症状：视力模糊、少汗、口干、便秘、排尿困难、眼压升高等受体阻断症状：鼻塞、直立性BP、心率结节漏斗系统 D2 受体阻断症状：乳房肿大、闭经、性功能、泌乳、不育症其他：生长缓慢、体重增加等,第十五页，共二十九页。,不良反应,3、过敏反应 常见症状有皮疹、接触性皮炎、光敏性皮炎、剥脱性皮炎。也可出现粒细胞减少、溶血性贫血和再生障碍性贫血等。4、局部刺激性对组织有刺激性，静脉注射可引起血栓性静脉炎禁忌症：诱发癫痫，禁用于癫痫病史者；昏迷、严重肝肾功能(gngnng)不全者禁用；心血管疾病老
9、年人慎用，冠心病患者易猝死，慎用,第十六页，共二十九页。,吩噻嗪类抗精神病药作用(zuyng)比较,第十七页，共二十九页。,硫杂蒽类（thioxanthenes）,氯普噻吨（Chlorprothixene）又名泰尔登（Tardan）抗精神分裂症、抗幻觉(hunju)、抗妄想作用弱于氯丙嗪镇静作用强有较弱抗抑郁作用适应证：焦虑或焦虑抑郁的精神分裂症,第十八页，共二十九页。,丁酰苯类（butyrophenones）,1、氟哌啶醇选择性阻断D2样受体，抗精神病作用强。明显控制各种精神运动兴奋性症状，同时对慢性症状也有较好的疗效2、氟哌利多治疗精神分裂症的兴奋躁狂状态神经安定镇痛术：与镇痛药芬太尼合用
10、，使病人处于一种特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、反应迟钝、感情淡漠。用于外科麻醉及进行(jnxng)内镜检查等、亦用于控制精神病人的攻击性行为。,第十九页，共二十九页。,其他(qt),1、利培酮（新一代抗精神病药，用于急、慢性精神分裂症）2、五氟利多（长效抗精神病药，尤其适用于慢性患者）3、舒比利（适用于紧张型精神分裂症，对长期用其他药物无效(wxio)的难治性病例也有一定的疗效）4、氯氮平（新型抗精神病药。广谱神经阻断药）,第二十页，共二十九页。,第二节 抗躁狂(zo kun)抑郁症药,躁狂抑郁症是一种以情感性精神病表现：躁狂或抑郁(yy)反复发作，躁狂抑郁(yy)交替发作发病机制：均有
11、脑组织5-HT，脑NA：躁狂情绪高涨，联想敏捷，活动增多 脑NA：抑郁,第二十一页，共二十九页。,抗躁狂症药（antimanic drugs）,碳酸锂（Lithium Carbonate）对躁狂症疗效显著，主要用于情感性精神病躁狂症。与抗精神病药合用有协同作用，疗效好不良反应多胃肠症状、乏力(f l)、肌震颤、口干，连用12周后，上述症状减轻或消失；抗甲状腺作用：甲状腺功能低下、甲状腺肿；急性中毒：昏迷、震颤、癫痫发作等,第二十二页，共二十九页。,抗抑郁症药（antidepressants）,常用抗抑郁药为三环类丙米嗪（imipramiene，米帕明）正常人：安静、疲乏、思睡等，注意力不集中，
12、思维能力下降抑郁者：情绪高涨、精神振奋、焦虑心情减轻，连用2 3周才起效适应证：各种抑郁症（有效率60%80%）不良反应：主要是抗胆碱和对心血管作用，引起口干、便秘、散瞳等。中枢神经(zhngshshnjng)方面可致乏力等，少数人转为狂躁兴奋。偶见皮疹等变态反应前列腺肥大、青光眼禁用，心血管病患者慎用,第二十三页，共二十九页。,第二十四页，共二十九页。,第三节 抗焦虑药（antianxiolytics）,一种以急性焦虑反复发作的神经官能症，并伴有自主神经(z zh shn jn)功能紊乱。以广泛和持续性焦虑或反复发作的惊恐不安为主要特征药物治疗适当配合心理治疗常用药物：苯二氮卓类丁螺环酮,第
13、二十五页，共二十九页。,苯二氮卓类,治疗(zhlio)焦虑症历史久，对惊恐障碍为主要临床症状者疗效好，起效快，耐受性良好可有效控制急性焦虑、惊恐状态阿普唑仑、艾司唑仑、氯硝西泮、奥沙西泮、地西泮等,第二十六页，共二十九页。,丁螺环酮（buspirone）,一类新型抗焦虑药，具有高选择的、显著的抗焦虑作用，无镇静、肌松和抗惊厥作用抗焦虑作用机制：可能与抑制5-HT的转换(zhunhun)、降低5-HT神经系统功能有关,第二十七页，共二十九页。,小结(xioji),精神失常的分类、临床表现、发病(f bng)机制、常用药物常用药物的药理作用临床用途及各自的特点,第二十八页，共二十九页。,内容(nirng)总结,抗精神失常药antipsychotic drugs。精神分裂症：根据临床症状，分为I型和II型。本节讲述药物大多对I 型治疗效果好，对II型则效果较差甚至无效。主要功能：主管锥体外系运动功能。-丁酰苯类（butyrophenones）氟哌啶醇、氟哌利多。适应证：焦虑或焦虑抑郁的精神分裂症。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控制(kngzh)精神病人的攻击性行为。对躁狂症疗效显著，主要用于情感性精神病躁狂症。小结,第二十九页，共二十九页。,
