1、1,为营造(yngzo)和维护药剂课良好的课堂纪律，特制订以下要求：1、第一节课上课10分钟、第二节课上课5分钟后，教室前后锁门，学生严禁进出教室。2、上课时，师生手机全部调振动。手机一旦铃响，立即上缴任课老师，交任课老师或班主任保管一天。3、上课讲话三次，经任课老师提醒，仍不改正者，要求立即离开教室，前往班主任处接受处理（离开前，由任课教师电话通知班主任）。4、如学生出现违纪行为不接受任课老师处理，全班当即停课，改上自习，下课铃响后，师生离开，授课内容不补。,第一页，共三十一页。,崩解剂含义、原理：吸水、膨胀崩解剂加入方法：内加法含义（制粒时加入，颗粒内部）、外加法含义（压片时加入，颗粒间）
2、、内外加法崩解剂加入方法崩解速率（外加法内外加法内加法）、溶出速率（内外加法内加法外加法）比较表面活性剂做辅助崩解剂的加入方法3：溶于黏合剂，混合崩解剂加入，制成醇溶液喷入常用崩解剂种类、最常用的崩解剂：干淀粉干淀粉使用3：用于不溶、微溶，不用于易溶（高黏度凝胶层），控制用量表面活性剂作用2：改善润湿性，加速(ji s)崩解 常用品种：SDS、Tween-80 使用方法：与淀粉合用于疏水性药物润滑剂作用3：助流、抗黏着、润滑 粒度要求：极细粉常用润滑剂种类润滑剂加入方法3：直接加入，与细粉混合加入，制成混悬、乳浊液喷入硬脂酸镁特点2：疏水性（影响崩解、溶出度、硬度）、碱性（乙酰水杨酸、抗生素、
3、有机碱盐）滑石粉特点：质重易分离液状石蜡使用：合用滑石粉微粉硅胶用途2：粉末直接压片，改善润湿性SDS特点、使用：水溶性，改善润湿性PEG特点、使用：水溶性，用于溶液片、泡腾片、分散片,2,第二页，共三十一页。,3,第六章 片剂(pin j),第二节 片剂(pin j)的辅料,第三页，共三十一页。,4,二、辅料(f lio)的分类,(四)崩解剂 崩解剂：能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。崩解剂多为亲水性物质，有良好的吸水性、膨胀性，进而起崩解作用。崩解剂的加入方法 内加法：崩解剂与处方中的其他成分混合均匀后制粒，崩解剂在颗粒内部，崩解迟缓，利于溶出。外加法：崩解剂加在干颗粒间，崩解
4、迅速(xn s)，溶出稍差。内外加法：崩解剂一份按内加法加入(5075)，另一份按外加法加入(2550)，此法集中了前两种加法的优点。崩解速率：外加法内外加法内加法 溶出速率：内外加法内加法外加法,制粒时加入(jir),压片时加入,第四页，共三十一页。,5,二、辅料(f lio)的分类,(四)崩解剂 表面(biomin)活性剂做辅助崩解剂的加入方法溶于黏合剂中与崩解剂混合加入干颗粒制成醇溶液，喷入干颗粒，崩解时限最短,第五页，共三十一页。,6,二、辅料(f lio)的分类,(四)崩解剂 表面活性剂做辅助崩解剂的加入方法溶于黏合剂中与崩解剂混合加入干颗粒(kl)制成醇溶液，喷入干颗粒，崩解时限最
5、短,第六页，共三十一页。,7,二、辅料(f lio)的分类,(四)崩解剂(1)干淀粉 最常用的崩解剂，含水量8%以下，吸水膨胀用于不溶性药物或微溶性药物、因为会出现高黏度凝胶层，不适用于易溶性药物采用内加法、外加法或内外加法，用量：5-20用量不宜太多，因其压缩成型性不好。(2)CMS-Na、HPS、L-HPC、CCNa、PVPP/CPUP(3)泡腾崩解剂 制备防水，泡腾片专用(4)表面活性剂 改善片剂(pin j)润湿性，使水易于渗入，加速片剂崩解常用：SDS、Tween-80与淀粉合用于疏水性药物,第七页，共三十一页。,8,二、辅料(f lio)的分类,(五)润滑剂 润滑剂作用：助流作用，
6、增加颗粒的流动性，改善颗粒的填充状态(zhungti)；抗黏着作用，降低颗粒或片剂与冲模壁间黏附作用；润滑作用，降低颗粒间及颗粒与冲头和模孔壁间的摩擦力，改善力的传递和分布。润滑剂必须是过九号筛的极细粉润滑剂的加入方法：直接加入待压的颗粒中，此法不能保证混合均匀；与颗粒中的细粉(60目筛)混合后，再加入干颗粒中；将润滑剂溶于适宜的溶剂中或制成混悬、乳浊液，喷入颗粒中混匀后挥去溶剂，液体润滑剂常用此法。,第八页，共三十一页。,9,二、辅料(f lio)的分类,(五)润滑剂 1.硬脂酸镁 疏水性润滑剂，影响片剂崩解、药物溶出度、硬度碱性物质，不宜与乙酰水杨酸、抗生素、有机碱盐等药物配伍 2.滑石粉
7、：质重易分离 3.液状石蜡：与滑石粉合用(hyng)4.微粉硅胶：用作粉末直接压片；改善片剂润湿性 5.SDS：水溶性，改善片剂润湿性 6.PEG：水溶性，用于溶液片、泡腾片、分散片 7.氢化植物油,第九页，共三十一页。,10,崩解剂含义、原理：吸水、膨胀崩解剂加入方法：内加法含义（制粒时加入，颗粒内部）、外加法含义（压片时加入，颗粒间）、内外加法崩解剂加入方法崩解速率（外加法内外加法内加法）、溶出速率（内外加法内加法外加法）比较表面活性剂做辅助崩解剂的加入方法：溶于黏合剂，混合崩解剂加入，制成醇溶液喷入常用崩解剂种类、最常用的崩解剂：干淀粉干淀粉使用：用于不溶、微溶，不用于易溶（高黏度凝胶层
8、），控制用量表面活性剂作用：改善润湿性，加速崩解，常用品种：SDS、Tween-80，使用方法：与淀粉合用于疏水性药物润滑剂作用：助流、抗黏着、润滑，粒度要求：极细粉常用润滑剂种类润滑剂加入方法：直接加入，与细粉混合加入，制成混悬、乳浊液喷入硬脂酸镁特点：疏水性（影响崩解、溶出度、硬度）、碱性（乙酰水杨酸、抗生素、有机碱盐）滑石粉特点：质重易分离液状石蜡使用：与滑石粉合用微粉硅胶用途：用作粉末(fnm)直接压片；改善片剂润湿性SDS特点、使用：水溶性，改善片剂润湿性PEG特点、使用：水溶性，用于溶液片、泡腾片、分散片,第十页，共三十一页。,11,（）,第十一页，共三十一页。,片剂制备方法制粒目
9、的4：流动性、可压性（避免松片、片重差异超限），排除空气（避免松片、顶裂），避免含量不均、分层、花斑，防止粉末飞扬、黏冲、拉模片剂生产工艺流程片剂原料粉末粒度(l d)要求2：80-100目，难溶、毒性、贵重、有色更细传统湿法制粒步骤组成：制软材、制湿颗粒、湿颗粒干燥湿颗粒要求：密实、少细粉、整齐无长条颗粒质量与黏合剂、润湿剂关系：长条、湿，粉末、干单次制粒含义：通过筛网一次多(复)次制粒用途2：有色软材，改善颗粒质量；操作：粗(8-10目)筛网通过1-2次细(12-14目)筛网通过1次湿颗粒干燥要求6：立即，温度（50-60，湿热稳定、结晶水），逐渐升温，勤翻动，厚度（2cm），控制含水量整
10、粒常用筛网：12-20目加入挥发油或挥发性物质方法2：加在细粒中混匀，乙醇溶解喷入加入润滑剂方法：筛入干颗粒混匀,12,第十二页，共三十一页。,湿法 制粒 压片：传统湿法制粒、流化喷雾制粒 对湿、热稳定 制粒压片 干法 制粒 压片：重压法、滚压法 对湿、热不稳定；有吸湿性，流动性差，不能直接压片的药物 空白 颗粒(kl)压片 对湿、热不稳定；可压性差，剂量小(25mg)的药物 粉末：对湿、热不稳定药物，对辅料有要求 直接压片 结晶：流动性、可压性好的结晶、颗粒药物,13,片剂(pin j)的制备方法,第十三页，共三十一页。,14,一、湿法 制粒 压片,制粒的目的：使药物具有良好的流动性和可压性
11、，避免松片、片重差异超限；排除粉末中空气(kngq)，避免松片、顶裂；避免相对密度不同的药物压片时分层使主药含量不均，以及压片时出现花斑；防止压片时粉末飞扬，以及黏性粉末黏附于冲头出现黏冲、拉模。,第十四页，共三十一页。,15,片剂生产(shngchn)工艺流程,原辅料,粉碎,填充(tinchng)剂黏合剂崩解剂(内加),流化(li hu)喷雾制粒,包衣,包装材料,润湿剂黏合剂,制软材,湿法制粒,干燥,润滑剂崩解剂(外加)挥发性成分,内包装材 料,黏合剂,过筛,干混,干压制粒,整粒,总混,压片,分装,包装,第十五页，共三十一页。,16,一、湿法制(fzh)粒压片,(一)原、辅料的准备和处理 原
12、、辅料应经粉碎、过筛或干燥等加工处理。粉末过80-100目筛。难溶性、医疗用毒性药品、贵重药品、有色原、辅料应更细些混合均匀，避免压片时出现裂片(li pin)、黏冲、花斑现象。贮藏时易受潮的原、辅料需干燥后再粉碎过筛。,第十六页，共三十一页。,17,一、湿法制(fzh)粒压片,(二)制颗粒 传统湿法制粒由制软材、制湿颗粒、湿颗粒干燥三步组成。(1)制软材(2)制湿颗粒挤压(j y)制粒：软材通过筛网即制成湿颗粒。湿颗粒应密实、少细粉、整齐无长条。颗粒呈长条形软材过湿，黏合剂、润湿剂用量过大 颗粒呈粉末状软材过干，黏合剂、润湿剂用量不足软材只要通过筛网一次即可制成湿粒，称单次制粒。有色软材、润
13、湿剂或黏合剂用量不当，使颗粒质量较差多(复)次制粒粗(8-10目)筛网通过1-2次细(12-14目)筛网通过1次，可改善颗粒质量。也可采用高速搅拌、喷雾制粒法,第十七页，共三十一页。,18,一、湿法制(fzh)粒压片,(二)制颗粒(3)湿颗粒干燥湿颗粒制成后应立即干燥，以免结块或受压变形。干燥温度：50-60；对湿热稳定的药物可缩短加热时间，温度：80-100。含结晶水的药物干燥时间不宜过长，温度不宜过高，否则会因失去(shq)结晶水使颗粒松脆而影响压片及片剂的崩解。干燥温度要逐渐升温，以免颗粒表面干燥后结一层硬膜而影响内部水分蒸发。箱式干燥时还应勤翻动，厚度不宜超过2cm。颗粒的干燥程度要适
14、当，控制含水量，含水量太多易黏冲，含水量太少不易压片。,第十八页，共三十一页。,19,一、湿法制(fzh)粒压片,(三)压片 1.干颗粒的预处理(1)过筛整粒部分湿颗粒干燥过程中会黏连结块，因此过筛整粒，使颗粒均匀，便于压片。整粒常用筛网：12-20目。(2)加入挥发油或挥发性物质挥发油可加在润滑剂与颗粒混合后筛出的部分细粒中，或加入直接从干颗粒中筛出的部分细分，再与全部干颗粒混匀。若挥发性药物为固体或量较少，可用适量乙醇溶解，或与其他成分混匀研磨共溶后喷入干颗粒中，混匀后，密封数小时，使挥发性药物渗入颗粒。(3)加入润滑剂和崩解剂润滑剂常在整粒后用细筛筛入干颗粒中混匀。崩解剂应先干燥过筛，再
15、加入到干颗粒中(外加(wiji)法)充分混匀，也可将崩解剂和润滑剂与干颗粒同时加入到混合器中，一起进行总混合。然后抽样检查，测定主药含量，计算片重。,第十九页，共三十一页。,20,片剂制备方法制粒目的4：流动性、可压性（避免松片、片重差异超限），排除空气（避免松片、顶裂），避免含量不均、分层、花斑，防止(fngzh)粉末飞扬、黏冲、拉模片剂生产工艺流程片剂原料粉末粒度要求：80-100目，难溶、毒性、贵重、有色更细传统湿法制粒步骤组成：制软材、制湿颗粒、湿颗粒干燥湿颗粒要求：密实、少细粉、整齐无长条颗粒质量与黏合剂、润湿剂关系：长条、湿，粉末、干单次制粒含义：通过筛网一次多(复)次制粒用途：有
16、色软材，润湿剂、黏合剂，改善颗粒质量；操作：粗(8-10目)筛网通过1-2次细(12-14目)筛网通过1次湿颗粒干燥要求6：立即，温度（50-60，湿热稳定、结晶水），逐渐升温，勤翻动，厚度（2cm），控制含水量整粒常用筛网：12-20目加入挥发油或挥发性物质方法2：加在细粒、细粉中再混匀，乙醇溶解喷入加入润滑剂方法：筛入干颗粒混匀,第二十页，共三十一页。,21,片重计算方法：单冲压片机基本结构及作用（片重调节器：控制片重；压力调节器：控制松紧(sngjn)、硬度；出片调节器：推片）、压片过程,第二十一页，共三十一页。,22,一、湿法制(fzh)粒压片,(四)压片 2.片重计算片重计算主要有两种方法(fngf)：(1)根据颗粒中主药的含量，按下式计算：此式未考虑制粒过程中主药的损耗量(2)根据颗粒重量计算片重，按下式计算：,每压一片所需颗粒(kl)的重量,第二十二页，共三十一页。,23,一、湿法制(fzh)粒压片,(四)压片 3.压片机及压片过程压片：将颗粒用压片机压缩成型而成片剂(pin j)常用压片机：单冲压片机、多冲旋转式压片机。(1)单冲压片机基本结构及压片过程片重调节器调节下
