1、北京(bi jn)双吉制药有限公司,栓剂(shunj)制剂技术,第一页，共五十三页。,基本概念,第二页，共五十三页。,一、栓剂的作用：分为两种1、在腔道内起局部(jb)作用的。2、主药由腔道吸收至血液起全身作用。,第三页，共五十三页。,二、优良的栓剂必须具备：1具有(jyu)一定的重量和含有一定的药物。2要有一定的韧性和硬度，冷时需坚实以 便于引入腔道。3引入腔道后应具有一定的液化时间，而 且无刺激性。,第四页，共五十三页。,三、栓剂应用全身作用的特点（与口服制 剂比较）：1药物(yow)不受胃肠PH或酶的破坏而失去活性。2对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药，可 免受刺激。3药物直肠吸收，不象
2、口服药物受肝脏首过作 用破坏。4直肠吸收比口服干扰因素少，故吸收快而有 规律,甚至更能至达峰浓度。5对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人，尤其是婴儿和儿童可用此法给药;对伴有呕吐 的患者的治疗为一有效途经。6栓剂的作用时间比一般口服片剂长。,第五页，共五十三页。,直肠(zhchng)给药，直达前列腺,口服药物很难在前列腺内形成较高的治疗浓度直肠静脉与膀胱前列腺静脉丛之间有2至6条小的痔生殖静脉，这些支静脉将直肠静脉的血液(xuy)单向输送到泌尿生殖静脉丛*,第六页，共五十三页。,四、栓剂的缺点：1使用不如口服方便。2栓剂生产成本比片剂(pin j)、胶囊剂高。栓剂 生产效率低。,第七页，共五十
3、三页。,五影响直肠吸收的因素：生理因素 药物的性质 基质(j zh)的作用,第八页，共五十三页。,1生理因素(yn s)：1.生理作用 健康人的直肠温度为36.2-37.6，平均为 36.9 直肠中分泌液的量一般约为3ml 直肠粘膜的PH值约为7.4,第九页，共五十三页。,2药物的性质：溶解度：药物在肛门(gngmn)直肠区的吸收过程 如下：药物 溶解 扩散 释放通过体液吸收部位粒径：药物在基质中不溶解而呈混悬状 态存在于栓剂中时，其粒度大小 将影响其释放，也影响其溶解速 度与吸收。,第十页，共五十三页。,3基质的作用：栓剂中药物(yow)吸收的限速过程是基质中的药物(yow)释放到体液中的速
4、度，而不是药物(yow)在体液中溶解的速度。,第十一页，共五十三页。,六栓剂的基质：通常分为脂肪性和水溶性两类。采用脂肪性基质制成的栓剂，特点是在常温下为固体，在体温时能很快熔化，涂布在膜表面，可扩大接触面积，促进药物的吸收。一般脂肪性栓剂供直肠使用。其缺点是抗热性能差，在夏季高温(gown)季节，对贮藏和使用会带来一些困难。水溶性的基质制成的栓剂在给药后，特点是熔点较高，不受温度的影响。给药后吸水膨胀、溶解与分散在体液中释放药物发挥作用。缺点是吸湿性大，对直肠有刺痛作用。一般多用于阴道，易于洗涤除去。其抗热性能较好，贮藏和使用比较方便。,第十二页，共五十三页。,七、栓剂基质的要求：栓剂基质是
5、栓剂能否成型的决定因素，基质的理化特性又将影响栓剂的局部或全身作用。因此，作为(zuwi)栓剂基质应具有如下要求：,第十三页，共五十三页。,1体外，室温时应具有适宜硬度与韧性，进入 腔道时不变形、不破碎；在体温和腔道体液 中易软化、融化或溶解。2具有润湿或乳化的能力，水值较高，能混入 较多的水。3适用于冷压法或热溶法制备栓剂，在冷凝时 收缩性强。易从栓模中脱离(tul)而不需润滑剂。4无亚稳定晶型，或不因晶型转化而影响栓剂 的成型和质量。5脂肪性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在 200-245，碘价低于7，熔点与固化点的间距不 宜过大。,第十四页，共五十三页。,6与药物混合不起反应，不妨碍
6、主药的作 用与含量测定，其释放速度符合(fh)治疗要 求。7对敏感组织和炎症组织无刺激、无毒、无过敏性。8性质稳定，不易生霉变质。上述前五条是栓剂剂型的特性所决定的对基质的特殊要求。,第十五页，共五十三页。,相同(xin tn)品牌的产品,基质(j zh)不同的比较,第十六页，共五十三页。,野菊花栓生产厂家情况对比：广西康华药业有限责任公司 湖北四环医药有限公司(yu xin n s)总经销 哈药集团哈尔滨中药三厂 北京双吉制药有限公司,第十七页，共五十三页。,野菊花作用(zuyng),第十八页，共五十三页。,第十九页，共五十三页。,第二十页，共五十三页。,第二十一页，共五十三页。,第二十二页
7、，共五十三页。,第二十三页，共五十三页。,第二十四页，共五十三页。,广西康华 哈药集团 共同特点(tdin)：水溶性基质、湖北四环 PE包装 北京双吉生产的栓剂是：脂溶性基质、双铝箔包装,第二十五页，共五十三页。,对于(duy)一个优良药物的基质，最应具备：在室温内有适当的硬度；塞入腔道时不变形、不碎裂；在体温下易融化、软化或溶化；对粘膜无刺激性，无毒性，无过敏性；释药速度符合治疗要求。,第二十六页，共五十三页。,一般栓剂制剂技术的原则：主药为亲油性，则选用(xunyng)水溶性基质；主药为亲水性，则选用(xunyng)油脂性（即脂溶性）基质；,第二十七页，共五十三页。,水溶性基质(j zh)
8、的特点,第二十八页，共五十三页。,脂溶性基质(j zh)的特点,第二十九页，共五十三页。,融变时限(shxin)对比,广西康华 批号(p ho):030707 融变时限60分钟 判定:不合格北京双吉 批号:030608 融变时限:20分钟 判定:合格,第三十页，共五十三页。,临床(ln chun)应用,第三十一页，共五十三页。,慢性前列腺炎诊断标准症状：尿频，尿不尽，尿道灼热(zhur)，会阴、下腹或睾丸疼痛不适。前列腺触诊：表面不平或不对称，可触及不规则的炎性硬结，并有压痛。前列腺液（EPS）检查：WBC10个/HP，卵磷脂小体减少。,第三十二页，共五十三页。,盆腔炎：女性内生殖器及其周围的
9、结缔组织、盆腔腹膜发生炎症时称盆腔炎。慢性盆腔炎常为急性盆腔炎未能彻底治疗,或患者体质较差病程迁延(qinyn)所致。慢性盆腔炎病情较顽固,当机体抵抗力较差时,可有急性发作。,第三十三页，共五十三页。,慢性盆腔炎的临床表现全身炎症症状多不明显,有时仅有低热,易感疲倦。由于病程时间较长,部分患者可出现神经衰弱症状,如精神不振、周身不适、失眠等。当患者抵抗力差时,易有急性或亚急性发作。慢性炎症可形成的瘀结粘连以及盆腔充血,常引起下腹部坠胀、疼痛及腰部酸痛。常在劳累、性交(xngjio)后及月经前后加剧。慢性炎症导致盆腔瘀血,患者常有经量增多的现象,第三十四页，共五十三页。,前列腺炎(qin li
10、xin yn)栓剂临床用药对比前列安栓：共同点：1、均为脂溶性基质；2、为中药制剂；3、均治慢性前列腺炎；4、均为双铝箔包装；不同点：1、组方成份不同；2、症状评分差异较大；3、副作用明显；（如腹部不适感）4、价格差异很大；,第三十五页，共五十三页。,两组NIH-CPSI症状评分(png fn)分值比较,第三十六页，共五十三页。,盆腔炎栓剂临床用药(yn yo)对比康妇消炎栓：,共同点：1、均为脂溶性基质；2、为中药制剂；3、均治妇科病症(bngzhng)；4、均为直肠给药；不同点：1、组方不同；2、对照药PE包装；3、痊愈率、显效率高于对照药；4、价格差异较大；,第三十七页，共五十三页。,两
11、组慢性盆腔炎瘀毒内结症症候疗效(lioxio)对比（%）,第三十八页，共五十三页。,临床(ln chun)结论,第三十九页，共五十三页。,产品(chnpn)介绍,第四十页，共五十三页。,阿特芬TM 野菊花栓,北京(bi jn)双吉制药有限公司,第四十一页，共五十三页。,一、组方构成：野菊花浸膏（0.8g浸膏/粒)专用(zhunyng)进口脂溶性基质,第四十二页，共五十三页。,二、基质特点：该基质熔点低，药物容易释放；使用后，身体无刺激性；硬度较高，不易变形(bin xng)；酸值、碘值低，这样贮藏不易变质；不粘；单酯量、羟值较低，这样在急速冷却 时硬度大；固化时间短，这样适于机械化生产栓剂,第
12、四十三页，共五十三页。,三、包材的特点：由于PE的塑料包装(bozhung)具有透气性、容易给栓粒造成脱水现象，在贮存中带来质量隐患。为此，在同样条件下建议不选择此包装(bozhung)。而双铝箔包装大大地改善了上述的弊病。使用双铝包装能起到密封性能好、对长期贮存的药物能起到非常好的与外界隔潮作用。这个优势远远高于塑料包装。这种铝箔在国内目前很难找到一家能达到符合我们要求的。特别是在上机后，由于国产铝的韧性差，灌装成型后铝箔有折痕现象，无法满足我们要求。,第四十四页，共五十三页。,这种材质是由三层材料(cilio)组成的。铝箔的最内层（直接接触药的）是一层附有可剥落的塑料膜，该膜是符合FDA食
13、用标准、健康无害，且在使用时脱开包装栓粒完整；第二层为铝片，其作用就是有效的隔离外界的潮气；最外层涂有一层保护膜，这样避免了在铝片上由于文字印刷在加工中因局部过热造成掉色现象。,第四十五页，共五十三页。,讨论(toln),第四十六页，共五十三页。,问题1、同类产品多，你们(n men)公司出产的产品 到底有哪些特别之处呢？,首先从分析竞争产品入手，然后找到优势、劣势。一般从以下几方面入手：1、组方构成；2、栓剂剂型的优势（安全性、给药途经）；3、临床疗效；4、临床支持的力度(ld)；5、企业形象及知明度等等,第四十七页，共五十三页。,问题2、栓剂剂型使用不方便，大多医生(yshng)认 为患者
14、不愿接受。,对于这样的问题，我们首先从做医生的工作入手，因为他们是我们最终的终端客户。其实，患者愿意不愿意接受，关键取决于医生的态度，想方设法让医生接受，消除他的“消极”观点。说服医生的方法，还是从上述的通过直肠给药的优势说起：如不通过肝首过效应，减少对药物的破坏，作用更直接、且时间持久等等(dn dn)。将这些科学的、“积极”理念灌输给他们、说服他们，那么你的推广工作就算做到位了。,第四十八页，共五十三页。,问题3、野菊花栓治疗(zhlio)哪些疾病？,对于我们医药代表，可能很了解我们的产品了，但是由于(yuy)你的工作性质要求你们还要熟悉相应的疾病及这些疾病的特点，只有药和病相结合的推广才
15、会更有说明力。比如：野菊花栓适用于哪一类型的前列腺炎？急性、慢性、慢性非细菌性（特异性、无菌性）、盆腔充血综合症（前列腺痛）野菊花栓适用于所有前列腺炎的患者。它能很好地改善症状、减轻病痛。在做宣传时，切忌夸大疗效，因为没有任何一种药物可以彻底治愈前列腺炎。,第四十九页，共五十三页。,问题4、推广的产品有什么特色(ts)？如何正确 使用？,对于产品的特色只要有丰富的产品知识及相应的临床知识，就能够轻松的回答、解释。至于(zhy)正确使用方面，做为医生一定要嘱咐患者将药物放入腔道更深一些，一般在直肠内3cm以上，就可减少对肛门的刺激。对于白天使用不便的患者，一般在清晨用药后，静卧约半小时左右，即可
16、避免发生弄脏衣服，避免患者处于一种尴尬境地。,第五十页，共五十三页。,要求(yoqi),1、熟悉自己的产品，要会背产品的宣传资 料2、掌握推广技巧及方法3、争取客户的理解、信任，使他最后以你 对企业的敬业精神及渊博(yunb)的学识对你感 到钦佩,第五十一页，共五十三页。,谢 谢！,第五十二页，共五十三页。,内容(nirng)总结,北京双吉制药有限公司。四、栓剂(shunj)的缺点：1使用不如口服方便。塞入腔道时不变形、不碎裂。一般栓剂(shunj)制剂技术的原则：主药为亲油性，则选用水溶性基质。慢性盆腔炎常为急性盆腔炎未能彻底治疗,或患者体质较差病程迁延所致。最外层涂有一层保护膜，这样避免了在铝片上由于文字印刷在加工中因局部过热造成掉色现象。到钦佩,第五十三页，共五十三页。,
