1、第11章 中枢(zhngsh)兴奋药,第一页，共三十二页。,概 述,中枢兴奋药(central stimulants)：选择性兴奋中枢神经系统(xtng),提高中枢神经系统(xtng)活动的药物.,第二页，共三十二页。,分 类,对各中枢兴奋的选择性不同1）兴奋大脑皮质：咖啡因,哌甲酯2）兴奋延脑(yn no)呼吸中枢：尼可刹米,二甲弗林,洛贝林等3）兴奋脊髓：士的宁,第三页，共三十二页。,第1节 主要兴奋大脑皮质(d no p zh)的药物,咖啡因 哌甲酯,第四页，共三十二页。,咖啡因(caffeine)药理作用,属于甲基黄嘌呤类(methylxanthines),咖啡豆(1%)和茶叶(1%-
2、5%)中的主要(zhyo)生物碱。1,3,7-三甲基,-2,6-二氧嘌呤,第五页，共三十二页。,1.中枢作用:1)小剂量(50-200 mg)选择性兴奋大脑皮质,思维敏捷,减轻(jinqng)疲劳感,消除睡意,提高工作效率.2)较大剂量(250-500 mg)直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高.3)中毒剂量(大于800 mg)直接兴 奋脊髓,引起惊厥.,第六页，共三十二页。,2.心肌和平滑肌作用:直接增强心肌收缩力，加快(ji kui)心率，增强心输出量。松弛外周血管平滑肌,降低外周血管阻力,增加冠脉流量.直接收缩大脑小动脉肌层,脑血管阻力增加,血流量减少。(用于缓解
3、偏头痛)舒张支气管和胆道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌。增加肾小球滤过率，减少肾小管对Na+的重吸收，产生利尿作用。,第七页，共三十二页。,作用机制1)Caffein可竞争性拮抗苯二氮卓受体，降低Cl-电导，使细胞膜阈电位提高，起到中枢兴奋作用。2)抑制磷酸二酯酶，增加细胞内的cAMP，从而发挥交感神经兴奋作用，也起到中枢兴奋作用。3)促进(cjn)细胞内钙库释放Ca2+，抑制钙库对Ca2+的重摄取，增加细胞内游离Ca2+浓度，从而产生正性肌力作用，使心率加快。,第八页，共三十二页。,Model of Cl-Channel,Cl-,第九页，共三十二页。,临床(ln chun)应用,主要用于治疗
4、因严重感染、中枢抑制药中毒引起的呼吸及循环衰竭。与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。与解热镇痛抗炎药配伍制成复方(ffng)制剂，治疗一般性头痛、感冒。,第十页，共三十二页。,不良反应,少见且较轻过度兴奋大脑皮质导致兴奋、不安、心悸，中毒(zhng d)剂量可以出现谵妄、甚至惊厥。婴儿高热、消化性溃疡者慎用。咖啡因、安钠咖(苯甲酸钠咖啡因)属一类精神药品管理范围,第十一页，共三十二页。,哌（醋）甲酯methylphenidate利他(l t)林（ritalin）,第十二页，共三十二页。,药理作用,作用性质与具有中枢兴奋作用的交感(jio n)胺苯丙胺类似，属一类精神药品管理范围促进中枢
5、神经末梢兴奋性单胺类神经递质NE或DA的释放，以及抑制它们的再摄取。兴奋中枢作用温和，对精神兴奋强于运动兴奋，较大剂量能兴奋呼吸中枢，过量也可以引起惊厥。,第十三页，共三十二页。,临床(ln chun)应用,1.小儿遗尿症：兴奋(xngfn)大脑皮质，易被尿意唤醒。2.儿童多动症：促进脑干网状结构上行激动系统内NE，DA，5-HT释放。3.解除中枢抑制药过量引起的昏迷和呼吸抑制。,第十四页，共三十二页。,不良反应,偶见失眠、兴奋、心悸(xnj)、焦虑。大剂量可是血压升高、头痛。长期服用可产生耐受性和依赖性，抑制儿童发育。癫痫、高血压、青光眼患者禁用。,第十五页，共三十二页。,第二节 促脑功能(
6、gngnng)恢复药,吡拉西坦（piracetam，脑复康）甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒）胞磷胆碱(dn jin)（citicoline，胞二磷胆碱(dn jin)）吡硫醇（pyritnol）,第十六页，共三十二页。,吡拉西坦piracetam脑复康,第十七页，共三十二页。,药理作用,GABA衍生物，具有激活、保护和修复脑细胞的功能。作用于大脑前额叶皮层，通过(tnggu)受体的变构效应，抑制-氨基-3-羟基-4-异恶唑（AMPA）受体脱敏和失活，进而增强AMPA受体功能。促进中枢海马Ach释放，增加前额叶皮层M受体的密度。直接作用于大脑皮层，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的
7、应用，促进蛋白质合成，提高大脑中ATP/ADP比值。,第十八页，共三十二页。,临床(ln chun)应用,阿尔茨海默病，脑动脉硬化，脑血管意外(ywi)等原因引起思维与记忆力减退，也可用于儿童智力低下者。,第十九页，共三十二页。,甲氯芬酯meclofenoxate氯酯醒,第二十页，共三十二页。,药理作用,兴奋大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对葡萄糖的利用，使受抑制(yzh)的中枢神经功能恢复。,第二十一页，共三十二页。,临床(ln chun)应用,外伤性昏迷，阿尔茨海默病，脑动脉硬化及中毒所致意识障碍(zhng i)，新生儿缺氧、儿童精神迟钝及遗尿症。,第二十二页，共三十二页。,第三节.
8、主要兴奋延脑呼吸中枢(zhngsh)的药物,尼可刹米（nikethamide，可拉明 coramine）二甲(r ji)弗林（dimefline，回苏灵）洛贝林（lobeline，山梗菜碱）贝美格（bemegride，美解眠）,第二十三页，共三十二页。,尼可刹米nikethamide可拉明（coramine）,第二十四页，共三十二页。,药理作用,烟酰胺衍生物，兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸频率加快、幅度(fd)加深、通气量增大、呼吸功能改善。机制1.直接兴奋延髓呼吸中枢；2.刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢；3.提高呼吸中枢对CO2张力的敏感性,第二十五页，共三十二页。,临床(l
9、n chun)应用,常用于各种原因引起的中枢性呼吸(hx)抑制。对中枢抑制药吗啡过量引起的呼吸(hx)抑制疗效好，而对巴比妥药物中毒效果差。,第二十六页，共三十二页。,洛贝林lobeline山梗菜碱,第二十七页，共三十二页。,药理作用,作用短暂，仅维持数分钟，但安全范围较大。机制1.不直接兴奋延髓呼吸中枢；2.刺激颈动脉体和主动脉体化学(huxu)感受器，反射性兴奋呼吸中枢；,第二十八页，共三十二页。,临床(ln chun)应用,常用于新生儿窒息(zhx)，小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭，一氧化碳引起的窒息(zhx)、吸入麻醉药或其他中枢抑制药引起的呼吸衰竭的急救。,第二十九页，共三十二页。,复
10、习(fx)思考题,1.什么是中枢兴奋药?根据作用部位的不同(b tn)，可以分成哪几类，各类的代表药物是什么？2.咖啡因的作用机制是什么？其药理作用有哪几方面？3.简述哌甲酯的作用机制和临床应用。4.尼可刹米的药理作用机制是什么？5.促大脑功能恢复药有哪些？,第三十页，共三十二页。,谢谢！祝学习(xux)进步！,020-39943024,第三十一页，共三十二页。,内容(nirng)总结,第11章 中枢兴奋药。舒张支气管和胆道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌。咖啡因、安钠咖(苯甲酸钠咖啡因)属一类精神药品管理范围。作用性质与具有中枢兴奋作用的交感胺苯丙胺类似，属一类精神药品管理范围。促进中枢神经末梢兴奋性单胺类神经递质NE或DA的释放，以及抑制它们的再摄取。3.解除(jich)中枢抑制药过量引起的昏迷和呼吸抑制。2.刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢。020-39943024,第三十二页，共三十二页。,
