1、传出神经(chunch-shnjng)系统药,第一页,共七十二页。,反射弧的结构(jigu):,神经中枢(shn jn zhn sh),传入神经(chunr-shnjng),传出神经,局麻药,传出神经系统药,第二页,共七十二页。,概 述,一、传出神经(chunch-shnjng)按解剖分类:,运动神经中途不需更换(gnhun)神经元自主神经(植物神经)又分交感和副交感 神经,它们中途需 更换神经元,故有 节前、后纤维之分,第三页,共七十二页。,二、传出神经(chunch-shnjng)按递质分类:,胆碱能神经(shnjng)(M、N)去甲肾上腺素能神经(、)多巴胺能神经(DA),第四页,共七十
2、二页。,三、两种分类(fn li)的关系:,胆碱能神经包括:运动神经 副交感神经(jiogn-shnjng)的节前、节后纤维 交感神经(jiogn-shnjng)的节前纤维、少数节后纤维,去甲肾上腺素能神经包括:绝大部分的交感神经(jiogn-shnjng)的节后纤维,第五页,共七十二页。,四、传出神经递质的代谢(dixi)过程:,(一)Ach:,1、合成(hchng):胆碱+乙酰辅酶A乙酰胆碱(Ach),胆碱(dn jin)乙酰化酶,2、贮存:囊泡内,3、释放:胞裂外排,4、代谢:乙酰胆碱胆碱+乙酸,胆碱酯酶(chE),第六页,共七十二页。,AcCoA+草酰乙酸,枸橼酸,ChAc,AcCoA
3、,胆碱(dn jin),酶,辅酶(f mi)A,ATP,线粒体,乙酰胆碱的合成(hchng)与释放,乙酰胆碱,AchE,ChAc,ChAc,ChAc,胆碱+乙酸,第七页,共七十二页。,(二)NA:,1、合成(hchng):酪a.a 多巴,酪a.a羟化酶,多巴脱羧酶,多巴胺,多巴胺羟化酶,NA,囊泡,2、贮存(zhcn)及释放,3、代谢:75%90%被突触前 膜再摄取,少数(shosh)被酶破坏,第八页,共七十二页。,澎体与囊泡:1个澎体中约1000个囊泡,交感神经(jiogn-shnjng)的超微结构:,第九页,共七十二页。,四、传出神经(chunch-shnjng)系统受体的分类、分布及生理
4、效应,心脏(xnzng),腺体、瞳孔(tngkng)内脏平滑肌 支气管平滑肌,血管,向上表示功能增强或该效应器收缩,而向下则相反,第十页,共七十二页。,心脏受抑制,功能(gngnng)下降,心肌(xnj)收缩力 心率 心脏传导 心输出量 心肌(xnj)耗氧量,血管扩张(kuzhng)(血压下降),腺体分泌瞳孔缩小内脏平滑肌收缩支气管平滑肌收缩,M受体兴奋的效应,第十一页,共七十二页。,毒蕈碱(Muscarine),某些毒蕈中含量高。如果误食了含毒蕈碱的毒蕈会出现(chxin)哪些反应?,第十二页,共七十二页。,症状(zhngzhung):,M样症状,胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。包括:流涎、
5、流泪(li li)、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、BP下降、休克等。,处理(chl):,(1)洗胃,(2)阿托品1-2mg每隔30min肌 内注射一次。,第十三页,共七十二页。,试问:若误食了有毒的野蘑菇中毒后,可能出现哪些症状,怎样处理?,第十四页,共七十二页。,一般毒蕈不含毒蕈碱,而含一种毒性蛋白,刺激胃肠道与溶血作用。解救(jiji):洗胃、输液、镇静等对症治疗,阿托品无效;特异抗毒血清有效。,第十五页,共七十二页。,烟碱(Nicotine)尼古丁,由烟草(ynco)中提取 国产晒烟中含烟碱38%,烤烟后含烟碱12%,肾上腺髓质(N1)植物(zhw)神经节
6、(N1)骨骼肌(N2),第十六页,共七十二页。,血管(xugun),(皮肤、黏膜、内脏(nizng))血管,瞳孔(tngkng),第十七页,共七十二页。,心脏(xnzng)(1),脂肪(zhfng)(1),糖原(tn yun)(2),冠状动脉 骨骼肌血管 支气管(2),第十八页,共七十二页。,五、传出神经(chunch-shnjng)药物的分类,第十九页,共七十二页。,拟胆碱(dn jin)药,第二十页,共七十二页。,一、受体激动(jdng)药,M受体激动(jdng)药:毛果芸香碱(Pilocarpine 匹罗卡品),(一)作用(zuyng)与用途,直接兴奋M受体,选择对眼、腺体的作用最明显,
7、第二十一页,共七十二页。,对眼(duyn)的作用:,1、缩瞳,2、降低(jingd)眼压治疗青光眼(为首选药),3、调节(tioji)痉挛(睫状肌痉挛),滴眼的注意事项:,压迫内眦,防止中毒,(二)不良反应,第二十二页,共七十二页。,第二十三页,共七十二页。,第二十四页,共七十二页。,睫状体分泌(fnm)血管渗出,房水 瞳孔(tngkng)前房 前房角间隙,(2)降低(jingd)眼内压,血液循环,巩膜静脉窦,房水产生及回流,第二十五页,共七十二页。,第二十六页,共七十二页。,【临床应用】1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点(tdin):作用快、温和、短暂,刺激性小,渗透性好,第二十七
8、页,共七十二页。,(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带(rndi)松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌 悬韧带,晶状体,第二十八页,共七十二页。,何谓眼调节作用?通过(tnggu)晶状体聚 焦,使物体成像于视网膜上,看清 物体的作用。,第二十九页,共七十二页。,2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连 3.口腔(kuqing)干燥 口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。,第三十页,共七十二页。,二、胆碱酯酶抑制(yzh)药,易逆性:新斯的明,难逆性:有机(yuj)磷酸酯类,新斯的
9、明,(一)作用(zuyng)机理:,Ach Ach不能水解,使突触间隙的Ach 出现 M样、N样作用,水解,chE,新斯的明,(),第三十一页,共七十二页。,(二)作用(zuyng)与用途:,N样:,1、兴奋骨骼肌作用(zuyng)强大,用于治疗(zhlio)重症肌无力(首选),M样:,2、兴奋平滑肌对胃肠、膀胱等平滑肌较强,用于治疗术后腹气胀、尿潴留,3、抑制心脏,用于治疗阵发性室上性心动过速,第三十二页,共七十二页。,三、不良反应:治疗量少,过量可引起(ynq)胆碱能危象,四、禁忌症:支气管哮喘(xiochun)、机械性肠梗阻、尿路梗阻,第三十三页,共七十二页。,有机(yuj)磷酸酯类,有
10、机磷农药(nngyo)(如乐果、敌百虫、敌敌畏、对硫磷),包括(boku):,战争神经毒(如沙林、塔崩),第三十四页,共七十二页。,一、中毒(zhng d)原理:,使突触间隙(jin x)的Ach,有机磷农药(nngyo),呼吸道 消化道 皮肤、粘膜,侵入+ChE,磷酰化胆碱酯酶(酶失活),M、N样症状,经,第三十五页,共七十二页。,第三十六页,共七十二页。,会上有关领导指出:农药是中国主要的自杀工具。研究(ynji)发现,80以上的自杀死亡者和自杀未遂者都是农民,每年有15万人服用农药自杀死亡,50万人服用农药自杀未遂。其中,75是服用家中存放的农药自杀的。因此,农业部参与制定有效的措施来限
11、制农药的不恰当使用,是国家预 防自杀计划的必要组成部分。,第三十七页,共七十二页。,胆碱酯酶水解(shuji)乙酰胆碱过程,胆碱(dn jin),AChE,乙酸(y sun),乙酰胆碱-酶复合物,第三十八页,共七十二页。,有机(yuj)磷酸酯类抗胆碱酯酶作用,磷酰化胆碱酯酶,Ach堆积(duj),第三十九页,共七十二页。,二、中毒(zhng d)的表现:,轻度中毒:M样为主中度(zhn d)中毒:M、N样同时出现重度中毒:除M、N样外,通常伴有 中枢症状,第四十页,共七十二页。,三、中毒(zhng d)的救治:,(一)一般措施(适用(shyng)于所有的中毒):,1、清除毒物,防止(fngzh
12、)再吸收(根据中毒途径)2、对症、支持3、预防并发症,第四十一页,共七十二页。,(二)特殊(tsh)措施:使用特效解毒药,M样症状(zhngzhung)用M受体阻断药:阿托品,应用原则:早期、足量、反复(fnf),且不受药典极量限制,第四十二页,共七十二页。,N样症状(zhngzhung)使用胆碱酯酶复活药:(如氯解磷定),磷酰化胆碱酯酶有机磷,+氯解磷定,磷酰化氯磷定胆碱酯酶(酶复活(fhu)),恢复(huf)水解Ach活性,第四十三页,共七十二页。,磷酰化胆碱酯酶,解磷定复活(fhu)胆碱酯酶过程,解磷定,磷酰化解磷定,AChE,第四十四页,共七十二页。,胆碱酯酶水解(shuji)乙酰胆碱
13、过程,胆碱(dn jin),AChE,乙酸(y sun),乙酰胆碱-酶复合物,第四十五页,共七十二页。,有机(yuj)磷酸酯类抗胆碱酯酶作用,磷酰化胆碱酯酶,Ach堆积(duj),第四十六页,共七十二页。,磷酰化胆碱酯酶,解磷定复活(fhu)胆碱酯酶过程,解磷定,磷酰化解磷定,AChE,第四十七页,共七十二页。,抗胆碱(dn jin)药,M受体阻断(z dun)药,第四十八页,共七十二页。,第四十九页,共七十二页。,颠 茄,第五十页,共七十二页。,曼 陀 罗,第五十一页,共七十二页。,阿托品(Atropine),禁忌症 不良反应 作用(zuyng)用途,1.松弛(sn ch)内脏平滑肌(胃肠膀
14、胱胆道、输尿管、支气管),治疗 胃肠绞痛、膀胱(png gung)刺激征,便秘 排尿困难,前列腺肥大,扩瞳 升高眼压调节麻痹(远视),治疗 虹膜睫状体炎眼底检查 验光配镜,远视 畏光,青光眼,2.对眼睛的影响,第五十二页,共七十二页。,眼,散瞳眼内压升高(shn o)调节麻痹cycloplegia,第五十三页,共七十二页。,散瞳(mydriasis),第五十四页,共七十二页。,睫状体分泌(fnm)血管渗出,房水 瞳孔(tngkng)前房 前房角间隙,(2)升高(shn o)眼内压,血液循环,巩膜静脉窦,房水产生及回流,第五十五页,共七十二页。,禁忌症 不良反应 作用(zuyng)用途,3.抑制
15、腺体分泌(fnm)(唾液腺、汗腺 支气管腺体),作麻醉(mzu)前给药,口干 皮肤干燥体温,高热(慎),4.解除迷走神经 对心脏的抑制,治疗 窦性心动过缓房室传导阻滞,心悸,心动过速,5.对抗 M样症状,解除有机磷中毒的M样症状,以上 5点均为阿托品阻断M受体产生,第五十六页,共七十二页。,禁忌症 不良反应 作用(zuyng)用途,6.扩张血管(xugun)(与阻断M受体无关),治疗(zhlio)感 染性休克,面色潮红,7.中枢兴奋(过量时),严重会转入抑制,第五十七页,共七十二页。,视力(shl)模糊,意识(y sh)混乱,散 瞳,便 秘,尿 潴 留,第五十八页,共七十二页。,第二节 阿托品
16、的合成代用品 阿托品的药理效应选择性低,作用广泛,内科用药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构,力求合成可用于不同(b tn)目的的代用品。,第五十九页,共七十二页。,练习题 1 阿托品的作用不包括:A 视远物模糊不清 B 使胃肠平滑肌松弛 C 扩张血管 D 抑制腺体分泌 E 心率加快(ji kui)答案:,A,第六十页,共七十二页。,2 下列哪种情况不能使用阿托品:A 休克 B 房室传导阻滞 C 手术全身(qun shn)麻醉前 D 前列腺增生排尿困难者 E 有机磷中毒 答案:,D,第六十一页,共七十二页。,3 病例分析题 患者,男,56岁,近半年来头晕、乏力、心悸(xnj),时有晕厥而来诊。查体:心率48次/分,心律整齐;心电图诊断为房室传导阻滞。治疗:阿托品 0.6 mg,3次/日,口服。请为此患者制定护理用药方案。,答案(d n),第六十二页,共七十二页。,答案1 此患者的用药目的是治疗缓慢性心律失常;2 掌握阿托品可引起口干、便秘、排尿困难和对 眼睛的不良反应;3 了解患者既往有无青光眼及排尿困难等病史;4 向患者说明用药后可能出现的不良反应,嘱多 饮水、多食含纤维的食