1、胆碱受体激动药：与胆碱受体结合(jih)，激动受体，产生与胆碱能神经递质相似作用的药物。,第一页，共四十六页。,胆碱受体激动(jdng)药分类 M受体激动药 N受体激动药,第二页，共四十六页。,第 一 节 M受体激动(jdng)药,第三页，共四十六页。,一 胆碱(dn jin)酯类 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)激动M，N胆碱受体,第四页，共四十六页。,Ach性质不稳定,作用广泛，选择性差，无临床价值。药理研究(ynji)工具药。,第五页，共四十六页。,小剂量Ach，兴奋胆碱能神经节后纤维：心率(xn l),心肌收缩，血管舒张,血压 支气管和胃肠道平滑肌兴奋 瞳孔括约肌收缩 腺
2、体分泌,第六页，共四十六页。,大剂量Ach，兴奋全部神经节：胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌(fnm)增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。,第七页，共四十六页。,二 生物碱类 毛果芸香(ynxing)碱 毒蕈碱,第八页，共四十六页。,毛果芸香(ynxing)碱(pilocarpine，匹鲁卡品),第九页，共四十六页。,药理作用对眼(duyn)的作用对腺体的作用,第十页，共四十六页。,1对眼的作用：缩瞳 降低(jingd)眼内压 调节痉挛,第十一页，共四十六页。,(1)缩瞳:激动M受体，瞳孔括约肌收缩(shu su)，瞳孔缩小,第十二页，共四十六页。,虹膜(hngm),角膜(ji
3、om),睫状体松弛(sn ch),悬韧带拉紧,晶状体扁平,悬韧带松弛,晶状体变凸,调节于视远物清楚,睫状体收缩,调节于视近物清楚,第十三页，共四十六页。,缩瞳,第十四页，共四十六页。,(2)降低(jingd)眼内压:房水循环,第十五页，共四十六页。,房水回流通(litng)路,第十六页，共四十六页。,虹膜拉向中央，虹膜根部(n b)变薄，前房间隙扩大，房水流通。,第十七页，共四十六页。,(3)调节痉挛:睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部拉紧,悬韧带松弛(sn ch),晶状体变凸,近物清楚,远物模糊。,第十八页，共四十六页。,第十九页，共四十六页。,睫状肌 悬韧带(rndi),晶状体
4、,第二十页，共四十六页。,晶状体,晶状体,调节(tioji)痉挛,第二十一页，共四十六页。,2 对腺体的作用 激动(jdng)腺体M受体,分泌增加。汗腺、唾液腺增加明显。,第二十二页，共四十六页。,临床应用 1治疗青光眼 闭角型青光眼和开角型青光眼 前者:前房角狭窄 后者:巩膜(gngm)静脉窦变性或变硬,第二十三页，共四十六页。,2 治疗虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止(fngzh)虹膜与晶状体粘连。,第二十四页，共四十六页。,第 二 节 N受体激动(jdng)药,第二十五页，共四十六页。,烟 碱（nicotine，尼古丁）,第二十六页，共四十六页。,烟叶的主要(zhyo)成分（15%）无临床
5、应用价值 毒理研究,第二十七页，共四十六页。,第 七 章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活(fhu)药,第二十八页，共四十六页。,第 一 节 胆 碱 酯 酶,第二十九页，共四十六页。,胆 碱 酯 酶 acetylcholinesterase,AChE,第三十页，共四十六页。,胆碱酯酶：乙酰胆碱酯酶（真性(zhnxng)胆碱酯酶）假性胆碱酯酶,第三十一页，共四十六页。,乙酰胆碱酯酶主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，是体内乙酰胆碱迅速水解(shuji)所必需的酶。,第三十二页，共四十六页。,假性胆碱酯酶主要(zhyo)存在于血浆、肝、肾、红细胞中。,第三十三页，共四十六页。,乙酰胆碱 乙酸(y sun)
6、+胆碱,胆碱酯酶,第三十四页，共四十六页。,第 二 节 抗胆碱酯酶药,第三十五页，共四十六页。,抗胆碱酯酶药作用(zuyng)机制：抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶牢固结合,但水解较慢，使胆碱酯酶活性受到抑制，导致Ach在突触间隙大量蓄积。,第三十六页，共四十六页。,抗胆碱酯酶药,易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明难逆性抗胆碱酯酶药 有机(yuj)磷酸酯类药,根据(gnj)抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢分类,第三十七页，共四十六页。,一 易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 毒扁豆碱,第三十八页，共四十六页。,新斯的明（neostigmine）,第三十九页，共四十六页。,药理作用 可逆抑制胆碱酯酶,使
7、突触间隙乙酰胆碱增多，激动M、N受体产生相应效应。直接(zhji)激动骨胳肌运动终板上的N2(NM)受体。,第四十页，共四十六页。,作用(zuyng)特点:对骨骼肌的兴奋作用最强；对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强；对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。,第四十一页，共四十六页。,临床(ln chun)应用:重症肌无力 手术后腹气胀和尿潴留 阵发性室上性心动过速 竞争性神经肌肉阻滞药过量解毒,第四十二页，共四十六页。,不良反应:恶心(xn)、呕吐、腹痛、心动过缓。,第四十三页，共四十六页。,禁忌证:支气管哮喘(xiochun)机械性肠梗阻 尿路梗阻患者,第四十四页，共四十六页。,毒扁豆碱 易透过角膜(jiom)，用于局部治疗青光眼。,第四十五页，共四十六页。,内容(nirng)总结,胆碱受体激动药：。Ach性质不稳定,作用广泛，选择性差，无临床价值。胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，。闭角型青光眼和开角型青光眼。与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。乙酰胆碱酯酶主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，是体内乙酰胆碱迅速(xn s)水解所必需的酶。假性胆碱酯酶主要存在于血浆、肝、肾、红细胞中。对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强。对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱,第四十六页，共四十六页。,
