1、,糖尿病口服(kuf)降糖药,第一页，共二十八页。,口服降血糖药物(yow)分类,01 双胍类02 磺脲类03-葡萄糖苷酶抑制剂04 噻唑(sizu)烷二酮类05 非磺脲类促胰岛素分泌剂06 二肽基肽酶-4抑制剂（DPP-4）07 钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂（SGLT-2）,第二页，共二十八页。,第三页，共二十八页。,不同类别降糖药的作用(zuyng)机理,第四页，共二十八页。,双胍类降糖药物,第五页，共二十八页。,磺脲类降糖药药物(yow),第六页，共二十八页。,磺脲类降糖药药物(yow),目前常用(chn yn)的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为：格列本脲格列吡嗪格列喹酮格列奇
2、特,第七页，共二十八页。,-糖苷酶抑制剂,第八页，共二十八页。,噻唑(sizu)烷二酮类（胰岛素增敏剂）,第九页，共二十八页。,非磺脲类促胰岛素分泌(fnm)剂,第十页，共二十八页。,不同类别(libi)降糖药的优劣,第十一页，共二十八页。,不同类别(libi)降糖药的优劣,DPP-4抑制剂(“列汀”类药物)与SGLT-2抑制剂(“列净”类药物)是近10年研究最热的小分子口服降糖药，前者已在全球(qunqi)市场成为除胰岛素外所占市场份额最大的降糖药物。2006年，默沙东公司上市了全球首个“列汀”类药物西格列汀，过去3年其全球市场年销售额维持在近40亿美元，其与二甲双胍组成的复方产品年销售额也
3、达到22亿美元。该系列产品还有：维格列汀，2019年专利到期；沙格列汀，2021年专利到期；利格列汀，2023年专利到期。由此推测，一旦专利到期，“列汀类”原料药出口将放量增长。以西格列汀为例，虽然其专利将于2022年到期，但过去3年来，其原料药和中间体出口增长趋势已经开启，预计2017年出口额将超过4000万美元。最早上市的“列净”类降糖产品是卡格列净，由田边三菱制药原研，2012年强生旗下杨森制药获得该药在美国和欧盟地区的销售授权，2013年获得美国食品药品管理局(FDA)的上市批准，2016年全球销售额达到14亿美元。同系列产品还有达格列净、恩格列净等。凭借更高的心血管获益期待，“列净”
4、类药物将逐步挑战“列汀”类的市场份额。值得关注的是，卡格列净在欧美的专利还有较长时间才到期，但在中国的化合物专利没有被授权，且其晶型专利也被驳回，因此国内企业申报热情较高。我国卡格列净及其中间体2016年出口额逾6000万美元，成为目前出口金额最大的降糖类品种。,第十二页，共二十八页。,二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4),抑制(yzh)胰高血糖素样肽-1(GLP-1),第十三页，共二十八页。,二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4),二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4)作用(zuyng)机理,第十四页，共二十八页。,二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4),第十五页，共二十八页。,二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4),
5、第十六页，共二十八页。,二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4),第十七页，共二十八页。,二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4),第十八页，共二十八页。,二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4),第十九页，共二十八页。,二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4),第二十页，共二十八页。,二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4),第二十一页，共二十八页。,DPP-4抑制剂正式跻身为二线治疗药物，甚至在某些推荐的治疗流程中可以考虑作为与二甲双胍并驾齐驱的一线治疗药物，DPP-4抑制剂经过一段时间后可能会变成一线用药，其能够口服相比GLP-1类似物需要注射给药则更有竞争优势，2016年，全球降糖药终端市场近600亿美元，其中(qzhng)
6、口服降糖药市场210亿美元，DPP-4抑制剂市场125亿美元，占口服降糖药60%。有官方数据报告的药品总销售额410亿美元（不包括辅助用药），胰岛素230亿美元，口服降糖药180亿美元，DPP-4抑制剂是口服降糖药中最畅销的产品，2016年销售总额达102亿美元，占据口服降糖药的大部分市场。,二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4),第二十二页，共二十八页。,钠-葡萄糖协同转运(zhun yn)蛋白2抑制剂（SGLT-2）,第二十三页，共二十八页。,钠-葡萄糖协同转运(zhun yn)蛋白2抑制剂（SGLT-2）,第二十四页，共二十八页。,钠-葡萄糖协同转运(zhun yn)蛋白2抑制剂（SGLT-2
7、）,第二十五页，共二十八页。,SGLT-2抑制剂成为国内外新兴起的一个研究热点。SGLT-2抑制剂在有效降糖同时，还可有效减轻体重。有益于控制血压，是首个在心血管结局研究中被证实具有降低心血管疾病风险(fngxin)的降糖药。SGLT-2 抑制剂有望成为一类有效治疗 T2DM的新型药物。SGLT-2抑制剂是目前新型的降糖药，2015美糖尿病协会(The American Diabetes Association，ADA)和欧洲糖尿病研究协会(the European Association for the study of diabetes，EASD)立场声明均推荐SGLT-2抑制剂为2型糖尿病的二、三线用药。,第二十六页，共二十八页。,谢谢(xi xie)！,第二十七页，共二十八页。,内容(nirng)总结,糖尿病口服降糖药。可能与鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系统感染有关，长期(chngq)用药的安全性有待于进一步观察。第一个接受并通过FDA心血管审查的药物，不增加心血管事件。化合物专利保护期至2026.12.26.。是首个在心血管结局研究中被证实具有降低心血管疾病风险的降糖药。推荐用量是每天一次（第一顿餐前），一次100mg。有益于控制血压，是首个在心血管结局研究中被证实具有降低心血管疾病风险的降糖药。谢谢,第二十八页，共二十八页。,
