1、2、癫痫类型:根据临床表现和脑电图(EEG)特点,将癫痫发作分为(复杂(fz)、可以转化):1.部分性发作;2.强直阵挛性发作(大发作);3.失神性发作(小发作);4.精神运动性发作;5.癫痫持续状态。,第一页,共二十二页。,3、抗癫痫药物的分类(fn li):按药物作用方式分:,(1)作用(zuyng)于神经细胞膜,干扰Na+、Ca2+的内流,降低神经细胞膜的通透性。如苯妥英钠、苯巴比妥。,(2)增强GABA介导的抑制性突触的传递(chund)功能,提高突触前或突触后抑制。如丙戊酸钠、硝西泮。,第二页,共二十二页。,癫痫类型 抗癫痫药典型(dinxng)大发作 苯妥英钠、卡马西平(酰胺咪嗪)
2、(强挛性)丙戊酸钠小发作(失神)乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类精神运动性发作 苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠部分性发作 苯妥英钠、扑米酮癫痫持续状态 地西泮、异戊巴比妥、苯巴比妥、苯妥英钠,第三页,共二十二页。,【体内(t ni)过程】,碱性强,不宜i.m,口服吸收慢而不规则,癫痫(dinxin)持续状态可i.v。经肝药酶灭活。血药浓度个体差异大,应根据疗效和毒性调整剂量。,常用(chn yn)抗癫痫药(一)乙内酰脲类:苯妥英钠 PHT,大仑丁,第四页,共二十二页。,【作用(zuyng)机制】,阻滞神经细胞膜上的Na+通道,减少(jinsho)Na+的内流,稳定神经元的膜电位,降低其兴奋性。从而阻
3、止了病灶放电向周围正常组织的扩散。,具有(jyu)膜稳定作用。降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性,减少Na+和Ca2+的内流,延缓K+外流,从而延长不应期,稳定细胞膜,降低兴奋性。,第五页,共二十二页。,【临床应用】1、抗癫痫:为治疗大发作的首选(shu xun)药,对小发作无效。2、外周神经痛:用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。3、抗心律失常,第六页,共二十二页。,【不良反应】,1.口服(kuf)可引起胃肠道刺激反应,静注可致静脉炎。,2.久用可致牙龈增生(zngshng)。为胶原代谢改变引起结缔组织增生(zngshng)所致,多见于青少年。经常按摩牙龈可减轻。,第七页,共二十二页。,
4、3.神经系统反应:眼球震颤、共济失调、复视、精神错乱。4.造血系统反应:久用巨幼红细胞性贫血。为叶酸吸收(xshu)及代谢障碍所致,用四氢叶酸防治。定期检查血象。,5其他 常见药热、皮疹。长期使用可致低血钙症,必要时应用(yngyng)维生素D预防。,第八页,共二十二页。,(二)巴比妥类,苯巴比妥 抗癫痫作用。电生理研究表明,苯巴比妥既能抑制病灶异常高频放电,又能提高病灶周围正常组织的兴奋(xngfn)阈值,限制病灶放电扩散。近年来发现该药可增强脑内GABA的功能。,用于癫痫大发作及癫痫持续(chx)状态,也可以用于局限性和精神运动性发作。因中枢抑制作用明显,一般不作首选。,第九页,共二十二页
5、。,2.为大发作和部分性发作的首选药之一。治疗神经痛效果优于苯妥英钠(三叉N,舌咽N痛)。3.副作用:常见有眩晕、视力模糊、恶心、呕吐(u t)、皮疹和共济失调等。,(三)亚芪胺类:卡马西平(酰胺咪嗪)1.抗癫痫作用机制:抑制钠通道,从而抑制癫痫病灶及其周围神经元的放电和扩散(kusn)。能提高脑内GABA浓度,增强其抑制作用。,第十页,共二十二页。,(四)琥珀酰亚胺类:乙琥胺 为癫痫小发作的首选药,虽然疗效不如安定,但副作用小,耐受性产生慢。作用机制(jzh)与抑制丘脑钙通道有关。不良反应:常见胃肠道。,第十一页,共二十二页。,(五)侧链脂肪酸类:丙戊酸钠 抗癫痫作用机制:与增强GABA能神
6、经突触后膜的抑制作用,阻止病灶异常放电(fng din)的扩散有关。,口服吸收良好,广谱抗癫痫药。对失神(shshn)小发作优于乙琥胺,但对肝脏毒性大,对胎儿有致畸。,第十二页,共二十二页。,(六)苯二氮卓类:地西泮、氯硝西泮、硝西泮 作用机制可能与特异性地和苯二氮卓受体结合,增强脑内GABA功能有关。地西泮首选用于控制癫痫持续状态。i.v起效快、安全性较大。硝西泮对失神(shshn)性发作,阵挛性发作及幼儿阵挛性发作效果较好。,第十三页,共二十二页。,注意事项:1.用药宜早、长期用药 2.宜一种药物治疗 3.注意(zh y)个体差异:逐渐增量致最适量、无效换用其他药可能有效、逐渐减量。,第十
7、四页,共二十二页。,抗癫痫药的选用控制癫痫大发作,苯妥英钠首选药。精神(jngshn)运动性发作,卡马西平是主药。小发作选乙琥胺,持续状态推安定。,第十五页,共二十二页。,第二节 抗惊厥药 惊厥:是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状,表现为骨骼肌痉挛收缩(不自觉的强直性收缩)。多见于小儿高热(gor)、破伤风、癫痫大发作、子痫及中枢兴奋药中毒。,常用药有:巴比妥类、地西泮、水合氯醛、硫酸镁等。,第十六页,共二十二页。,【药理作用】1.口服(kuf):硫酸镁口服可有泻下和利胆作用。因为P.O很少吸收,在肠内形成一定的渗透压,使肠内保存大量水分,刺激肠道蠕动所致。2.注射:给药可产生抗惊厥和
8、降血压作用。,硫酸镁,第十七页,共二十二页。,【药理作用与应用】1.抗惊厥 Mg2+可以(ky)特异性地拮抗Ca2+的作用,从而抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩。2.降血压 血中Mg2浓度过高时,可抑制血管平滑肌,使小血管扩张,血压下降。i.vCaCl2可解救(对抗Mg2+)。,3.临床应用:用于惊厥、子痫、破伤风所致惊厥;高血压危象的抢救。口服:不吸收有致泻利胆作用。用于清除(qngch)毒物。,第十八页,共二十二页。,【不良反应及注意事项】注射过量或静注速度过快可引起呼吸抑制、血压(xuy)下降、甚至死亡。可用钙剂(氯化钙或葡萄糖酸钙)缓慢注射对抗。,第十九页,共二十二页。,第二十页,共二
9、十二页。,1、防治小发作(fzu)的首选药,对其他惊厥无效的是:()A、地西泮;B、丙戊酸钠;C、卡马西平;D、苯妥英钠;E、乙琥胺。,E,练习题,2、苯妥英钠的临床(ln chun)应用为_、_和_。,抗癫痫,外周神经痛,抗心率(xn l)失常,3、硫酸镁过量中毒时可缓慢注射_或_加以对抗。,氯化钙,葡萄糖酸钙,第二十一页,共二十二页。,内容(nirng)总结,2、癫痫类型:。3、抗癫痫药物的分类:按药物作用方式分:。2、外周神经痛:用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。抗癫痫作用机制:与增强GABA能神经突触后膜的抑制作用,阻止病灶异常放电的扩散有关。(六)苯二氮卓类:地西泮、氯硝西泮、硝西泮。1.口服:硫酸镁口服可有泻下和利胆作用。3.临床应用:用于惊厥、子痫、破伤风所致惊厥。注射过量或静注速度过快可引起呼吸抑制、血压(xuy)下降、甚至死亡。葡萄糖酸钙,第二十二页,共二十二页。,