1、第四章 中枢神经系统药第一节 镇静催眠药第七节 中枢兴奋药,第一页，共四十一页。,学习目标,掌握地西泮的作用、用途、及主要不良反响。列表比较安定、苯巴比妥在镇静催眠方面的不同。说出水合氯醛的作用特点。结合实际归纳对失眠患者的护理方法。表达咖啡因的作用、用途、不良反响。掌握尼可刹米、洛贝林的作用特点、应用。说出中枢兴奋药的应用原那么及药物过量时的应急处理方法。,第二页，共四十一页。,第三页，共四十一页。,第四页，共四十一页。,睡眠的作用,人生在世，从生到死，其实只处于两种生理状态：清醒与睡眠。只有清醒才能学习、工作、运动、生活娱乐，也只有充分睡眠才能保证高度的清醒。人每天都要睡眠，晚上睡不好，第
2、二天就会无精打采、疲乏无力、精力不够集中。假设为学生，那么直接影响学习效率；假设为工作人员，那么直接影响工作效率，可见睡眠对于人类来说是多么重要。,第五页，共四十一页。,世界睡眠日,2001年，国际精神卫生和神经科学基金会共同发起了全球睡眠和健康方案，举办了一项全球性的活动-“世界睡眠日，并将它定在每年的3月21日。2003年3月21日，中国睡眠研究会宣布把“世界睡眠日引入中国。,第六页，共四十一页。,第一节 镇静催眠药,第七页，共四十一页。,概念:,是指对中枢神经系统具有选择性抑制,能够引起镇静催眠的药物。,镇静药(sedatives):催眠药(hypnotics):,能缓和冲动,消除躁动,
3、恢复安静情绪的药物,能促进和维持近似生理睡眠的药物.,失眠的类型,难入睡难熟睡易醒早醒,第八页，共四十一页。,生理性睡眠：快动眼睡眠(REM)非快动眼睡眠(NREM)rapid eye movement sleep)(non rapid eye movement sleep)浅睡眠 深睡眠 眼动活泼 大脑皮层高度抑制 多梦 消耗物质补充 呼吸快，HR快 生长激素达顶峰 骨骼肌松弛 躯体生长发育 智力、记忆、躯体休息,入睡：SWS80分120分FWS20分30分SWS，成人一夜交替46次。,第九页，共四十一页。,失眠治疗原那么:,1.努力寻找病因,对因治疗.尤其要注重心理护理.,2.非药物治疗.
4、食疗,环境因素,个人卫生疗法.体育健身.,4.应用催眠药推荐使用最低有效量,最短使用时期.,3.药物治疗适应证:健康人暂时性失眠;老年人间断性失眠.,第十页，共四十一页。,镇静催眠药连服产生耐受性,习惯性,成瘾性,成瘾者停药后出现戒断病症.,耐受性:镇静催眠药连服1-2 周后机体反响性,需增加剂量才能产生满意疗效.,习惯性:久用镇静催眠药产生精神上的依赖.,成瘾性:久用镇静催眠药产生躯体上的依赖.,第十一页，共四十一页。,1.苯二氮类,分类及特点:,2.巴比妥类,3.其它类,平安性较高，即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹,与苯二卓类相比平安性较差。,水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。新型药物;
5、佐匹克隆,扎来普隆,剂量:小中较大大中毒药物作用特点 作用:镇静 睡眠 抗惊厥 麻醉 呼吸肌麻痹 长期、反复使用耐受性和依赖性,第十二页，共四十一页。,3.常用镇静催眠药的分类(1)苯二氮类：如地西泮安定(2)巴比妥类：如苯巴比妥(鲁米那(3)其他：如水合氯醛,第十三页，共四十一页。,根据作用时间的长短分为三类：长效类：地西泮diazepam，安定，valium、氟西泮、氯氮卓 中效类：硝西泮、氟西泮短效类：三唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮,苯二氮类,苯二氮类benzodiazepines，BDZ是目前最常用的镇静催眠药。,第十四页，共四十一页。,【体内过程】,1.口服吸收好，i.m吸收不规那么，i
6、.v可快速显效；2.与血浆蛋白结合率高，分布容积大；3.主要经肝药酶代谢，代谢产物仍具活性半衰期也较长。,第十五页，共四十一页。,【药理作用及应用】,1.抗焦虑作用：主要用于焦虑症及神经官能症，首选地西泮和氯氮卓。,2.镇静催眠作用:用于失眠症、术前镇静。,特点：不影响FWS，停药后很少出 现“反跳多梦现象；耐受性、成瘾性较小；不引起麻醉；,第十六页，共四十一页。,3.抗惊厥、抗癫痫作用 用于破伤风、小儿高热、子痫等引起的惊厥，首选地西泮和三唑仑。能抑制由大脑皮层、丘脑、边缘系统等癫痫病灶异常放电的扩散，癫痫持续状态首选安定。,第十七页，共四十一页。,4.中枢性肌松作用,作用的机制，可能与抑制
7、脑干网状结构下行系统对脊髓神经元的易化作用，以及增强脊髓神经元的突触前抑制作用有关(抑制脊髓多突触反射)。用于肌肉痉挛、腰肌劳损及肌僵直。,第十八页，共四十一页。,不良反响及用药监护,常见副作用：思睡、乏力、头昏。驾驶员禁用。过量/i.v过速：呼吸、心跳减慢、血管扩张、血压下降。给药应慢5mg/min有耐受性、依赖性。不宜突然停药。孕妇、乳妇、重征肌无力、青光眼禁用。定期查血及肝功能。,第十九页，共四十一页。,巴比妥酸,巴比妥类,第二十页，共四十一页。,【药物分类】,长效 苯巴比妥 6-8h 原型经肾排出中效 戊巴比妥、3-6h 主要肝内破坏 异戊巴比妥短效 司可巴比妥 2-3h 主要肝内破坏
8、超短效 硫贲妥 1/4h 全部肝内破坏,第二十一页，共四十一页。,【药理作用】巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。,第二十二页，共四十一页。,1.镇静、催眠作用特点:缩短FWS，久用停药后可出现反跳现象；不易唤醒，有后遗反响；成瘾性，耐受性较大；可引起麻醉；毒性大，平安范围小。,2.抗惊厥、抗癫痫麻醉和麻醉前给药 麻醉：静脉麻醉和诱导麻醉，用硫喷妥钠；麻醉前给药：常用苯巴比妥。,第二十三页，共四十一页。,【不良反响】,1副作用：次晨出现头昏、乏力、精神不振、嗜睡等后遗反响。2过敏反响3耐受性和依赖性：停药后出现戒断病症。4急性中毒：深度昏
9、迷、呼吸抑制、反射减弱或消失、血压下降。,第二十四页，共四十一页。,解救措施：,2对症治疗：吸O2，输液，升压药等。,第二十五页，共四十一页。,水合氯醛Chloral hydrate,作用特点：1.不影响FWS，停药后无反跳现象；2.大剂量有抗惊厥作用；3.对胃肠道有强刺激作用；4.久服也可引起耐受性、成瘾性；5.大剂量对心脏有抑制作用。,其他镇静催眠药,第二十六页，共四十一页。,商品名 成分艾司唑仑 艾司唑仑多美康片针速眠安 米达唑仑佐匹克隆忆梦返 佐匹克隆唑吡坦 唑吡坦抗焦虑药丁螺环酮 5HT1A受体的局部冲动剂，抗焦虑有利于催眠。,市售新型镇静催眠药,第二十七页，共四十一页。,丁螺环酮b
10、uspirone,布斯哌隆,抗焦虑作用显著 无抗惊厥、催眠和中枢肌松作用用于普通焦虑状态,第二十八页，共四十一页。,佐匹克隆zopiclone,依梦返,结构非苯二氮卓类与GABAA 受体上不同于BDZ受体的部位结合具有镇静、抗焦虑、肌松和抗惊作用催眠特点：入睡快，延长睡眠时间，明显增加深睡眠，轻度减少REM常见口苦，头痛,第二十九页，共四十一页。,第二节 中枢兴奋药,1.定义：能提高CNS机能活动的一类药。,2.分类：按作用部位分,1主要兴奋大脑皮层的药，如咖啡因；2主要兴奋延脑呼吸中枢的药，如尼可刹米、山梗菜碱等；3主要兴奋脊髓的药，如士的宁(马钱子碱);4促脑功能恢复的药，如吡拉西坦、胞磷
11、胆碱等,第三十页，共四十一页。,第三十一页，共四十一页。,大局部中兴药对呼吸中枢有直接或间接的兴奋作用，临床主要作为综合治疗措施的一局部，用于抢救呼吸衰竭。但作用维持时间短，需反复给药,大剂量易致惊厥，后转入衰竭疗效不确实。,因此，对呼吸衰竭应综合救治。防治原发病。去除诱因的作用。畅通气道和改善通气。改善缺氧。密切观察监护。,第三十二页，共四十一页。,咖啡因Caffeine,药理作用,1.对CNS的兴奋作用：一杯咖啡或茶里含有大约100-150mg 咖啡因。,一.主要兴奋大脑皮质的药物,1小剂量：兴奋大脑皮层，振奋精神；2大剂量：兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。,喝茶或咖啡后有何感觉?,第三十三
12、页，共四十一页。,2.对心血管作用：对血压影响不大。1兴奋心脏，使心缩力，心输出量；2直接扩张冠状A和肾A血管，但对脑血管有收缩作用。,3平滑肌 有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。,第三十四页，共四十一页。,4.其他:1促进胃酸分泌，诱发或加重溃疡。2利尿作用。通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使肾血流量增加，直接抑制肾小管的重吸收。,第三十五页，共四十一页。,不良反响 口服1 g以上可见中枢兴奋，冲动、不安、失眠、心悸、呼吸加快；长期饮用含咖啡因的饮料，可产生习惯性甚至依赖性。,临床应用 1.中枢性呼吸抑制严重传染病、镇静催眠药过量引起的：用较大剂量。2.一般性头痛：用APC。3.偏头痛
13、：合用麦角胺。,第三十六页，共四十一页。,二.其他中枢兴奋药,作用特点1、兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。原因:(1)直接兴奋呼吸中枢;(2)间接作用通过刺激颈动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢;(3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。2、用于中枢性呼吸衰竭，但对呼吸肌麻痹所引 起的呼吸抑制无效。3、过量可致惊厥。,尼可刹米nikethamide，可拉明,第三十七页，共四十一页。,二甲弗林dimefline，回苏灵 直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100倍，适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。平安范围窄,易导致惊厥。,作用快，弱而短暂,不易发生惊厥。对呼吸中枢无
14、直接兴奋作用，而是通过刺激颈动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼吸中枢。.用于新生儿窒息、吸入麻醉药吸入麻醉药和一氧化碳中毒。,洛贝林lobeline，山梗菜碱,第三十八页，共四十一页。,用药护理提要,使用中枢兴奋药期间应密切观察患者的呼吸、血压、脉搏、肌腱反射情况，并检测血氧饱和度。假设用药后出现心率加快、心律不齐、血压升高、反射亢进、冲动、震颤等，应立即减量或停药，并告知医生。必要时，可注射适量地西泮或短效巴比妥类对抗。,第三十九页，共四十一页。,巴比妥类药小剂量呈现 作用，随着剂量增加，分别呈现、作用过量引起而致死。用水合氯醛催眠时，口服有刺激作用，因此需稀释成。水合氯醛给药途径有 或。
15、安定的催眠特点是对 无影响，能产生近似生理性睡眠。安定静注多用于抗惊厥及癫痫持续状态，给药时注意慢推，以免抑制延髓。巴比妥类药物中毒直接致死的原因是 A、肝脏损害 B、循环衰竭 C、呼吸中枢麻痹 D、昏迷 E、继发感染,第四十页，共四十一页。,内容总结,第四章 中枢神经系统药第一节 镇静催眠药第七节 中枢兴奋药。水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。(2)巴比妥类：如苯巴比妥(鲁米那。中效类：硝西泮、氟西泮。2大剂量：兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。2.对心血管作用：对血压影响不大。2直接扩张冠状A和肾A血管，但对脑血管有收缩作用。2、用于中枢性呼吸衰竭，但对呼吸肌麻痹所引 起的呼吸抑制无效。作用过量引起而致死,第四十一页，共四十一页。,
