1、皮肤增白药和着色药,制药与食品科学系马春娟,第一页，共五十九页。,学习目标,1.掌握氢醌、壬二酸、曲酸和补骨脂素的药理作用和临床应用；2.熟悉熊果酸苷和熊果酸、光甘草定、抗坏血酸的药理作用和临床应用；3.了解黑素的分类和合成的调控。,第二页，共五十九页。,皮肤增白药是使皮肤色素异常沉着减轻，用于治疗色素异常沉着性皮肤病，或使原有皮肤增白，用于美容的药物。皮肤着色药是使皮肤色素异常减退恢复正常肤色的药物，用于白斑类皮肤病的治疗。,根本概念,皮肤颜色的不同主要决定于黑素代谢的差异。,第三页，共五十九页。,第一节 黑素代谢,一、皮肤的黑素细胞 黑色素细胞是一种动物细胞，带有黑色素或是其他 类似的色素
2、。通常位于皮肤的表皮与眼睛的葡 萄膜虹膜後面的色素层中。,第四页，共五十九页。,恒温动物的黑色素细胞又称为黑素细胞，除了黑色的 色素以外，还能够制造一些红色或黄色的色素。变温动物的黑色素细胞那么只能制造黑色的色素。,第五页，共五十九页。,黑色素细胞的代谢假设是受到破坏或抑制，会产生一些疾病，例如遗传疾病白化症，与一种称为黑色素细胞瘤的癌症。此外皮肤、毛发和眼睛的颜色，以及黑痣、雀斑等皮肤上的斑点，也都与黑色素细胞有关。,第六页，共五十九页。,二、黑素体的代谢黑素体的类型1.真黑素：由酪氨酸、多巴、多巴胺和酪胺等合成，呈黑色或褐色。2.褐黑素:由多巴醌和半胱氨酸转化而成的含硫黑素，呈红色或黄色，
3、是黑素合成的中间产物。3.神经黑素：存在与中枢神经系统轴突中，呈棕色。,第七页，共五十九页。,黑素生化合成的调节,酪氨酸酶 氧化 多巴色变酶酪氨酸 多巴 多巴胺 紫外线 多巴色素 黑色素 注：酪氨酸酶=铜离子+蛋白构成,第八页，共五十九页。,黑色素的产生及代谢过程,一部份随着角质层的脱落而脱落外排 基底层产生的黑色素 棘层 颗粒层 角质层 随着角质层死亡而脱落 注：一个代谢周期为28天另一局部被重新吸收或被细胞吞噬后进入血液循环，随着机体的代谢而排出体外内排,第九页，共五十九页。,正常肤色主要由三种色调构成：黑色：深浅由黑素细胞的多少而定黄色：浓淡取决于角质层的厚薄及组织中胡萝卜素的 含量红色
4、：隐现与微血管分布的疏密及其血流量有关，同时也与表皮层的厚薄有关。任何引起这三种色调紊乱的生理或病理性改变，均能造成皮肤色泽的变化。,第十页，共五十九页。,三、皮肤的颜色 皮肤的颜色分固有皮肤颜色和可变皮肤颜色1、固有皮肤颜色及其影响因素 固有皮肤颜色是指出生时便具有的皮肤颜色，未受日光照射和其他因素的影响，由遗传基因调控。主要与以下因素有关：(1)皮肤中黑素的含量(2)皮肤血流的颜色(3)皮肤组织学方面的差异(4)皮肤中胡萝卜素的含量,第十一页，共五十九页。,2、可变皮肤颜色及其影响因素 是因受许多因素的影响而变化的皮肤颜色，可以返回到固有皮肤颜色。影响因素主要有：1紫外线的照射2含巯基的化
5、合物3维生素和氨基酸4微量元素5内分泌因素,第十二页，共五十九页。,第二节 皮肤色素沉着异常的分类,主要分为两大类一、色素沉着增多性疾病二、色素减退性疾病,第十三页，共五十九页。,一、色素沉着增多性疾病 临床常见的疾病主要包括以下几类1.黑素细胞活性增强：遗传性雀斑，种族性黑皮病继发性的改变，如UV和X线照射炎症后色素沉着2.黑素细胞数目增加：色痣、咖啡斑、黑痣,第十四页，共五十九页。,二、色素减退性疾病(1)黑素细胞活性减退：银屑病和麻风病的皮肤异常(2)黑素细胞数目减少：白癜风和斑驳病(3)酪氨酸及酪氨酸酶异常：白化病和苯丙酮尿症,第十五页，共五十九页。,第三节 皮肤增白药,皮肤增白药主要
6、是通过干扰黑素的生物合成，减轻皮肤色素沉着，增白皮肤。还有一些药的机制尚不清楚。主要有以下几类：一、酪氨酸酶抑制型皮肤增白药：氢醌二、非酪氨酸酶抑制剂型皮肤增白剂：抗坏血酸VC,第十六页，共五十九页。,一、酪氨酸酶抑制型皮肤增白药氢醌作用机制抑制酪氨酸酶活性，从而抑制黑素合成抑制黑素体形成或和增加其分解促使黑素细胞变形、凋亡,临床应用 可用于治疗黄褐斑、雀斑、色素性化装品皮炎、瑞 尔黑变病、特发性多发性斑状色素沉着症、炎症后 色素性口周红斑等。,第十七页，共五十九页。,不良反响及其防治 外用可产生红斑、脱屑、瘙痒和刺痛感等刺激性皮炎，也可以产生接触过敏性皮炎和炎症色素沉着。治疗局部正常皮肤也可
7、能发生色素脱失。这些不良反响停药后可恢复正常。,第十八页，共五十九页。,二、非酪氨酸酶抑制剂型皮肤增白剂抗坏血酸VC药理作用1、能使深色氧化型色素复原为浅色复原型色素2、抑制多巴和多巴醌的自动氧化，而抑制黑素的合成3、促进皮肤胶原合成，延缓皮肤自然老化和光老化,第十九页，共五十九页。,临床应用 临床上治疗色素沉着性皮肤病，还可用于防治皮肤自然老化和光老化。不良反响 严重的毒反响较少，大量口服有时诱发胃溃疡、恶心、呕吐等，静脉注射偶尔出现过敏性休克、静脉血栓。,第二十页，共五十九页。,第四节 皮肤着色药,皮肤着色药涂于皮肤后，在角质层产生颜色，治疗白斑，可增加美容效果。增加黑素形成药：补骨脂素及
8、其衍生物免疫抑制剂：纠正细胞内钙紊乱药：减轻氧化应激药：,第二十一页，共五十九页。,增加黑素形成药补骨脂素及其衍生物药理作用：刺激皮肤黑素沉着，免疫抑制作用,临床应用：1、白癜风 2、银屑病 3、斑秃 4、其它,不良反响：1、胃肠道反响 2、皮肤反响 3、视觉 4、其它,第二十二页，共五十九页。,免疫抑制剂肾上腺皮质激素类 其确切的药理作用机制尚不清楚，可能是通过调节机体免疫功能而产生治疗作用，也可能与增强对皮肤黑素细胞的保护有关。,临床应用：主要用于治疗白癜风，对进行期、病程短、暴露部位、局限型或散发型白斑者，疗效显著；反之那么疗效差。,不良反响 可产生局部痤疮样皮疹、毛囊炎等，面部白斑忌用
9、。,第二十三页，共五十九页。,纠正细胞内钙紊乱药钙泊三醇 在体内能迅速转化成无活性的代谢产物，故仅限于外用，对全身影响小。药理作用:1、细胞钙代谢紊乱的调节作用 2、对角质形成细胞分化和增殖的调节作用 3、免疫抑制作用,临床应用 1、白癜风 2、银屑病 3、其它,第二十四页，共五十九页。,减轻氧化应激药假过氧化氢酶和氯化钙：外用能渗入角质层且活性高于过氧化氢酶，可有效地去除过氧化氢，促进色素的形成。主要用于治疗白癜风,第二十五页，共五十九页。,1药物种类(1)溶液：5二羟丙酮液。(2)酊剂：30补骨脂酊、0.2一0.75甲氧沙林酊、0.1一0.5三甲沙林酊、白斑酊。(3)搽剂：0.02一0.0
10、5氮芥搽剂。2使用方法(1)外用：直接均匀外涂于皮损处，12次日。(2)外用加长波紫外线照射：外涂1.52小时后照射长波紫外线，2-3次周。3治疗作用促进黑素细胞合成或分泌较多的黑素颗粒。4适应证色素减少或脱色性皮肤病，如白癜风、单纯糠疹、花斑癣等。,第二十六页，共五十九页。,1.药物种类(1)乳剂：3氢醌霜、20壬二酸霜、1一2曲酸霜、超氧化物歧化酶霜。(2)酊剂：硫汞白斑酊。(3)溶液：3一10过氧化氢液。(4)软膏：5氧化氨基汞软膏。2.使用方法直接均匀外涂皮损处，1-2次日。3.治疗作用减少黑素细胞中黑素颗粒的合成与分泌。4.适应证色素增加性皮肤病，如黄褐斑、颞颧部点状色素斑、雀斑、瑞
11、尔黑变病等。,第二十七页，共五十九页。,一每天摄入足量的水分每日正常饮水量保持在1500ml可以起到滋润皮肤、保湿的效果，增加肌肤抵抗日晒的能力能帮助去除体内毒素促进新陈代谢，令皮肤有光泽，黑色素也不易沉淀,第五节 营养与皮肤美白,第二十八页，共五十九页。,二增加膳食纤维的摄入量粗纤维食物有润肠通便的作用，每天食用可将体内代谢转化的毒素排出体外，减少肠道内有害物质的吸收，减低黑色素形成的时机。豆苗，芦笋，茭白等蔬菜，海带，各种菇类，杂粮都是补充粗纤维的首选。,第二十九页，共五十九页。,三增加维生素摄入：维生素A维生素B维生素C维生素E,第三十页，共五十九页。,作用：充分摄入，使皮肤-SH含量增
12、加，可抑制酪胺酸酶的活性，从而使色素生成减少。良好来源：动物肝脏、鱼肝油、全奶、禽蛋等，植物性食物可提供胡萝卜素，如空心菜、芹菜叶、胡萝卜、豌豆苗、红薯、辣椒、杏子,维生素A,第三十一页，共五十九页。,作用：可以提高肌肤对阳光的抵抗力，减少皮肤色素沉着 良好来源：如谷类、全麦，燕麦，花生等在维生素B族中，维生素B2，能保持皮肤的新陈代谢正常，使皮肤光洁柔滑，展平褶皱，减退色素，它的主要食物来源包括瘦肉，奶类，蛋类，大豆及其制品和绿色蔬菜。,维生素B,第三十二页，共五十九页。,作用：是复原剂，可阻止已生成的多巴胺进一步氧化而被复原为多巴，从而减少色素生成良好来源：新鲜蔬菜和水果，深色蔬菜如豌豆苗
13、、韭菜、油菜、花菜、苦瓜等。水果中以柑、桔、柚、柿和草莓含量丰富；猕猴桃、刺梨、酸枣不仅VC含量丰富，而且含有保护VC的生物类黄酮,维生素C,第三十三页，共五十九页。,作用：为抗氧化剂，可抑制黑素生成良好来源：在植物油、种子类、豆类及谷类中含量较多,维生素E,第三十四页，共五十九页。,四氨基酸胱胺酸：它是可以替你阻挡紫外线的天然食品。玉米中的胱胺酸含量之丰富是食物中少有的 半胱氨酸：为酪氨酸酶中铜离子的络合剂，使酪氨酸酶的活性降低，其含量增多，可减少色素生成。酪氨酸：是黑色素形成的根底物质，摄入过多可使色素增加；土豆、红薯、蘑菇、酸牛奶、香蕉、啤酒等食物中含量较多。,第三十五页，共五十九页。,
14、五重金属：铁、铜、锌：能结合表皮中的-SH，使-SH的含量减少，酪氨酸酶活性增加，从而使黑色素生成增加如果过量进食富含这些金属元素的食物，如动物肝脏、肾、牡蛎、螃蟹、桃、黑芝麻以及葡萄干等，就会增加皮肤变黑的时机。,第三十六页，共五十九页。,六含黄色素的食物红萝卜、木瓜、芒果等蕴含丰富-胡萝卜素的食物本身的黄色素含量较高，过量食入会出现皮肤黄染的现象，停止食用或减少食用量后，随着体内黄色素的代谢排出，黄染现象会渐渐消失。这些食物本身都有特殊的营养成分，只要注意不过度食用就行了。,第三十七页，共五十九页。,七光敏感食物不同的人对光的敏感程度不一样，那些很容易晒伤的人就属于光敏感者，更要注意尽量防
15、止吃一些易引起光敏感的食物。油菜、胡萝卜等食物具有吸光的特性，过多食用会使皮肤敏感者和皮肤耐光能力差的人对太阳光更加敏感，增加了皮肤受损的几率。芹菜、香菜、红豆、白萝卜等也属于“感光食物，吃多了，紫外线照射后皮肤就更容易变黑了。,第三十八页，共五十九页。,八刺激性食物辣椒、浓茶、咖啡等都属于刺激性食物平时不宜过量食用，以免加重色素沉着。且过食辛辣食物宜引起皮肤炎症，加重色素沉着。烟、酒会对皮肤造成极大的杀伤力，因为抽烟会导致色素沉着，经常的喝酒，对肝脏会造成负担，也容易表现在皮肤上,第三十九页，共五十九页。,是否为了皮肤的美丽，有很多的东西就不能吃，也不敢吃了呢？如前面所讲到的酪氨酸；铜、铁、
16、锌；胡萝卜素含量高的食物；光敏感食物身体健康是首要中国人的膳食结构不合理，没有到达均衡的要求，日常生活饮食中很多的营养素并没有摄取足够，如铁、锌及一些维生素等。,第四十页，共五十九页。,美白食疗西红柿玫瑰汁,西红柿去皮、籽，黄瓜洗净，鲜玫瑰花适量。将它们搅碎后过滤，参加柠檬汁、蜂蜜，每日饮用。西红柿、黄瓜含谷光胱肽和维生素C，能促进皮肤新陈代谢，使沉着的色素减退，从而使肌肤细腻白嫩。谷胱甘肽：由谷氨酸、半胱氨酸、甘氨酸组成的一种肽，对活化人体的某些生物酶和对生物学上的氧化复原过程起着重要作用。,第四十一页，共五十九页。,粳米100克，绿豆50克，淘净，加水熬成稀粥，出锅前参加猪肝片100克量，猪肝熟烂后即成，日服三次。此方具有清热养血、洁肤褪黄之成效，适用于血虚气弱引起的面色蜡黄。,美白食疗面色蜡黄食疗方,水发海参200克切成长条，与鲜笋100克切片后同放锅中，加瘦肉丝50克和适量清水一起炖熟，最后参加精盐调味。海参滋阴补血，竹笋清热去火，瘦肉益气强身。常吃对贫血性枯黄较为有效，可使面色光润。,第四十二页，共五十九页。,栗子200克去壳从中切开，用鸭汤适量将其煮熟，然后参加200克白菜
