1、第四章 中枢神经系统药,目 录,第一节 镇静催眠药和抗惊厥药第二节 抗癫痫药第三节 抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药第四节 抗精神失常药第五节 镇痛药第六节 解热镇痛抗炎药第七节 中枢兴奋药,第一页，共一百二十六页。,学习目标,掌握地西泮、苯妥英钠、氯丙嗪、吗啡、哌替啶、阿司匹林、对乙酰氨基酚、咖啡因、尼可刹米的作用、用途、不良反响和用药本卷须知,了解其他中枢兴奋药的作用特点与临床应用,熟悉其他苯二氮卓类药、巴比妥类药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药、解热镇痛抗炎药的作用特点与临床应用,第四章 中枢神经系统药,第二页，共一百二十六页。,第一节 镇静催眠药和抗惊厥药,第四章 中枢神经系统药,第三
2、页，共一百二十六页。,7/5/2023,学习内容,常用镇静催眠药,1,抗惊厥药,2,4-1镇静催眠药,第四页，共一百二十六页。,7/5/2023,一苯二氮类benzodiazpines，BZ 根据半衰期长短分为：长效类如地西泮diazepam 中效类如劳拉西泮lorazepam 短效类如三唑仑triazolam二巴比妥类barbiturates三其他类,【常用药物】,一、常用镇静催眠药,4-1镇静催眠药,第五页，共一百二十六页。,7/5/2023,平安范围大，可口服、静脉注射、肌肉注射、以栓剂方式给药 口服吸收迅速，起效快；肌注吸收慢而不规那么；静注射可出现短暂快速的中枢抑制出现作用 脂溶性高
3、，易透过血脑屏障和胎盘屏障在肝内代谢转化为活性代谢产物，极少量以原形从乳汁分泌排泄,一、常用镇静催眠药,4-1镇静催眠药,第六页，共一百二十六页。,7/5/2023,1抗焦虑作用 较小剂量,一、常用镇静催眠药,2镇静催眠作用 延长NREMS时相,产生近似生理性睡眠,3抗惊厥、抗癫痫作用,破伤风、子痫、小儿高热及药物中毒性惊厥静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药物,4-1镇静催眠药,第七页，共一百二十六页。,7/5/2023,4中枢性肌肉松弛 较强，不影响正常骨骼肌的活动,一、常用镇静催眠药,5.其他,较大剂量引起低血压、减慢心率及暂时性记忆缺失,4-1镇静催眠药,第八页，共一百二十六页。,7/5
4、/2023,【不良反响与本卷须知】,2心血管和呼吸抑制 静注速度宜缓慢，每分钟不宜超过5mg,一、常用镇静催眠药,一苯二氮类,地西泮,1蓄积性、共济失调、中毒 防止连续、大剂量、过量用药 必要时用特效拮抗药氟马西尼进行鉴别诊断和抢救,4-1镇静催眠药,第九页，共一百二十六页。,7/5/2023,【不良反响与本卷须知】,一苯二氮类,地西泮,3耐受性和依赖性 停药后出现反跳现象和戒断病症 使用时应严格掌握适应证，防止滥用 小剂量短期给药和间断用药 连续用药超过23周时停药应逐渐减量,老年人和小儿应慎用重症肌无力、青光眼、孕妇、哺乳期妇女禁用,一、常用镇静催眠药,4-1镇静催眠药,第十页，共一百二十
5、六页。,7/5/2023,一苯二氮类,【其它苯二氮类药物】,一、常用镇静催眠药,4-1镇静催眠药,第十一页，共一百二十六页。,7/5/2023,【知识窗】,毒品知识三唑仑 三唑仑，又称海乐神、酣乐欣，为淡蓝色无味片剂，是临床上常用的催眠药之一，可用于焦虑、失眠及神经紧张等。是一种强烈的麻醉药品，催眠作用是安定的45100倍，口服吸收迅速0.75mg即可让成人在10分钟内快速昏迷，昏迷维持时间可达46小时，故俗称迷药、蒙汗药、迷魂药。可溶于水、酒类及各种饮料中，常被不法分子用作实施犯罪的手段。,一苯二氮类,一、常用镇静催眠药,4-1镇静催眠药,第十二页，共一百二十六页。,7/5/2023,苯巴比
6、妥phenobarbital巴比妥barbital异戊巴比妥(amobarbital)戊巴比妥pentobarbitone司可巴比妥(secobarbital)硫喷妥钠(thiopental sodium),【常用药物】,二巴比妥类,一、常用镇静催眠药,4-1镇静催眠药,第十三页，共一百二十六页。,7/5/2023,对中枢神经系统具有普遍性抑制作用，随着剂量的增加，依次出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉等作用，过量那么麻痹延髓呼吸中枢和血管运动中枢，甚至死亡。临床用于抗惊厥、治疗癫痫大发作和癫痫持续状态；其中硫喷妥钠用作静脉麻醉和根底麻醉等。,【作用与用途】,二巴比妥类,一、常用镇静催眠药,4-1镇
7、静催眠药,第十四页，共一百二十六页。,7/5/2023,1.后遗效应 不可从事驾车、操作机器或登高作业 2.耐受性和依赖性 短期内反复用药可产生耐受性 长期连续用药可产生精神依赖性和身体依赖性 3.过敏反响 荨麻疹、血管神经性水肿、剥脱性皮炎,二巴比妥类,【不良反响与本卷须知】,一、常用镇静催眠药,4-1镇静催眠药,第十五页，共一百二十六页。,7/5/2023,4.急性中毒及解救 表现：昏迷、血压下降、呼吸抑制等 处理原那么：排除毒物 洗胃、导泻、碱化血液和尿液、利尿药 支持和对症治疗 保持呼吸道通畅、以维持呼吸和循环功能 禁止：剂量过大或静脉注射速度过快,二巴比妥类,【不良反响与本卷须知】,
8、一、常用镇静催眠药,4-1镇静催眠药,第十六页，共一百二十六页。,7/5/2023,苯巴比妥phenobarbital水合氯醛Chloral Hydrate甲丙氨酯Meprobamate丁螺环酮Buspirone佐匹克隆Zopiclone扎来普隆Zaleplone,【常用药物】,三其他类,一、常用镇静催眠药,4-1镇静催眠药,第十七页，共一百二十六页。,7/5/2023,血中Mg2+浓度,硫酸镁 magnesium sulfate,二、抗惊厥药,【作用与用途】,用于破伤风及子痫所致的惊厥,Ca2+参与的Ach释放,抑制中枢及松驰骨骼肌,产生肌松、抗惊厥作用,4-1镇静催眠药,第十八页，共一百二
9、十六页。,7/5/2023,硫酸镁 magnesium sulfate,二、抗惊厥药,【不良反响与本卷须知】,注射给药平安范围窄，血镁浓度过高可抑制延髓呼吸中枢和运动中枢，引起呼吸抑制、血压聚降和心脏聚停。肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆，连续注射给药应经常检查肌腱反射。中毒处理：立即人工呼吸，并极慢注射氯化钙或葡萄糖酸钙。,4-1镇静催眠药,第十九页，共一百二十六页。,第二节 抗癫痫药,第四章 中枢神经系统药,第二十页，共一百二十六页。,7/5/2023,学习内容,常用抗癫痫药,1,抗癫痫药的应用原那么,2,4-2 抗癫痫药,第二十一页，共一百二十六页。,7/5/2023,一、常用抗癫痫药,苯妥
10、英钠,【体内过程】,又称大仑丁(Dilantin)，弱酸性，其钠盐为强碱性，禁用肌内注射口服吸收缓慢而不规那么，给药610天才能到达有效血药浓度不同个体、制剂生物利用度差异明显，根据用药后疗效、毒性反响及血药浓度调整剂量,4-2 抗癫痫药,第二十二页，共一百二十六页。,7/5/2023,【作用与用途】,抗癫痫,阻止异常高频放电及扩散,大发作、单纯局限性发作 首选,精神运动性发作 有效,缓解癫痫持续状态 缓慢静注,小发作 无效、增加发作次数,抗心律失常,治疗中枢疼痛综合征,三叉、舌咽神经痛，减轻疼痛及发作次数,强心苷中毒引起的心律失常,苯妥英钠,4-2 抗癫痫药,一、常用抗癫痫药,第二十三页，共
11、一百二十六页。,7/5/2023,【不良反响与本卷须知】,局部刺激性：胃肠道反响、静脉炎,苯妥英钠,饭后口服、较粗大的血管缓慢给药,牙龈增生：未成年多见，机率约20%,保持口腔清洁，按摩牙龈，停药36月可消失,神经系统反响：眩晕、共济失调、头痛、眼球震颤 重者可精神错乱、甚至昏睡或昏迷,防止用量过大、用药时间过长,4-2 抗癫痫药,一、常用抗癫痫药,第二十四页，共一百二十六页。,7/5/2023,【不良反响与本卷须知】,血液系统反响：巨幼红细胞性贫血,苯妥英钠,抑制叶酸吸收、二氢叶酸复原酶活性加速叶酸代谢,补充亚叶酸钙甲酰四氢叶酸钙,过敏反响：药热、皮疹、粒细胞及血小板减少、再障,血常规和肝功
12、能检查,其他：致畸、肝损害、男性乳房发育、女性多毛、淋巴结肿大、软骨病、诱发癫痫大发作,4-2 抗癫痫药,一、常用抗癫痫药,第二十五页，共一百二十六页。,7/5/2023,【作用与用途】,抗癫痫：平安、有效、广谱,卡马西平,小发作、大发作 首选,治疗中枢性疼痛综合征,疗效优于苯妥英钠,抗躁狂抑郁症,躁狂症、抑郁症 疗效明显,对锂盐无效的躁狂与抑郁症 有效,改善癫痫病人的精神病症,治疗尿崩症,躁狂和妄想病症 减轻或消除,4-2 抗癫痫药,一、常用抗癫痫药,第二十六页，共一百二十六页。,7/5/2023,【不良反响与本卷须知】,平安范围广，用药初期可见头昏、眩晕、恶心、呕 吐和共济失调等，无需中断
13、治疗，一周左右逐渐消失偶见严重不良反响，如骨髓抑制、肝损害为药酶诱导剂，长期用药时应注意,卡马西平,4-2 抗癫痫药,一、常用抗癫痫药,第二十七页，共一百二十六页。,7/5/2023,其它抗癫痫药,4-2 抗癫痫药,一、常用抗癫痫药,第二十八页，共一百二十六页。,7/5/2023,二、抗癫痫药的应用原那么,1.根据癫痫类型和个体差异 选择药物2.去除病因 3.治疗方案个体化,从小剂量开始，逐渐增加剂量至控制发作，且不引起严重不良反响,更换药物时采取逐渐过渡方式,4-2 抗癫痫药,第二十九页，共一百二十六页。,7/5/2023,5.定期检查,完全控制后维持23年再逐渐停药，大发作病人减药过程至少
14、要一年，小发作至少需6个月，局部患者需终生用药。,4.长期用药,用药期间应定期观察药物效应与不良反响；要定期进行血、尿、肝功能等检查；有条件者可检测血药浓度。,4-2 抗癫痫药,二、抗癫痫药的应用原那么,第三十页，共一百二十六页。,第三节 抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药,第四章 中枢神经系统药,第三十一页，共一百二十六页。,7/5/2023,学习内容,抗帕金森病药,1,治疗阿尔茨海默病药,2,4-3 抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药,第三十二页，共一百二十六页。,7/5/2023,左旋多巴LDOPA,【体内过程】,为儿茶酚胺的中间产物即DA的前体，口服后在小肠被迅速吸收，仅约1%进入中枢神系
15、统发挥疗效，其余在肠黏膜、肝及其他外周组织脱羧成多巴胺，引起恶心、呕吐等不良反响。,一拟多巴胺类药,多巴胺前体药,氨基酸脱羧酸抑制药合用减少其在外周脱羧反响,4-3 抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药,一、抗帕金森病药,第三十三页，共一百二十六页。,7/5/2023,左旋多巴LDOPA,【作用与用途】,补充纹状体中多巴胺的缺乏而发挥治疗,4-3 抗帕金森病药和治疗 阿尔茨海默病药,一拟多巴胺类药,多巴胺前体药,治疗各年龄段各类型的PD患者,抗精神病药所致的帕金森综合征无效,用药早期80%的患者病症明显改善连续用药35年后疗效显著降低,一、抗帕金森病药,第三十四页，共一百二十六页。,7/5/202
16、3,左旋多巴LDOPA,【作用不良反响与本卷须知】,4-3 抗帕金森病药和治疗 阿尔茨海默病药,一拟多巴胺类药,多巴胺前体药,心血管系统：用药初期发生率约30%,早期反响,消化道反响,连续用药数周后可耐受,合用脱羧酶抑制剂,与食物同服,直立性低血压、心悸、心动过速高血压、心律不齐,单用早期发生率约80%,一、抗帕金森病药,第三十五页，共一百二十六页。,7/5/2023,左旋多巴LDOPA,【作用不良反响与本卷须知】,4-3 抗帕金森病药和治疗 阿尔茨海默病药,一拟多巴胺类药,多巴胺前体药,长期反响,运动障碍,病症波动,多见于连续用药2年以上患者,连续用药35年后，超过40%病人出现快速波动，重者出现“开关反响,精神病症,长期用药发生率约10%15%,一、抗帕金森病药,第三十六页，共一百二十六页。,7/5/2023,【常用左旋多巴增效药】,4-3 抗帕金森病药和治疗 阿尔茨海默病药,一拟多巴胺类药,左旋多巴的增效药,一、抗帕金森病药,第三十七页，共一百二十六页。,7/5/2023,溴隐亭bromocriptine,4-3 抗帕金森病药和治疗 阿尔茨海默病药,一拟多巴胺类药,多巴胺受体冲动
