1、综述浅析中药炮制减毒的方法和机理周小波（遵义市中医院，贵州 遵义 ）摘要目的：分析总结中药炮制减毒的方法和机理。方法：通过查阅文献资料并根据实践工作中总结经验，对中药炮制理论、炮制方法等进行了归纳总结。结果：中药药性理论的核心包括四气、五味、升降浮沉、归经、毒性等，所谓中药的“毒性”主要是指药物的“偏性”，临床中通过利用中药的“偏性”来纠正机体阴阳失衡。在临床中很多毒性中药材具有较好的治疗作用，但它的毒性也会引起很多不良反应或副作用，甚至会将患者致残或致其死亡。结论：在中药炮制环节上，应采用更科学、合理、可控的炮制方法，并制订科学的、量化的药品质量标准，从而保临床用药的安全、有效、合理。关键词
2、中药；炮制；减毒；方法；机理中图分类号：文献标识码：文章编号：（）药物学专著 神农本草经 在序录中就根据药物的有无毒性把可以长期服用的补虚药视为“无毒”，把能够治疗顽疾的药物视为“有毒”，该专著中还把中药分为上、中、下三品，并提出“毒性药物大多归为下品，不可长时间服用。”随着现代科学技术的不断进步和发展，对中药材所含成分的研究也在不断深入，逐渐明确了中药材所含的大多化学成分，并掌握了部分化学成分的药理、毒理机制。在临床中使用的有些中药含有毒性成分，要确保临床用药的安全、有效，就必须通过炮制降低中药的毒性。因此，毒性中药材在临床使用前必须通过科学的炮制，趋利避害，发挥它的治疗作用。随着现代科学技
3、术的不断更新和发展，人们用科学的方法、设备对部分中药的成分进行了分析，对中药的炮制方法进行了改进，炮制的理论也在不断提高。为了探讨中药炮制“减毒”的原理，本文从部分毒性药物的炮制方法、解毒机理、毒性成分的转变或降低等方面进行浅析。毒性中药的分类及数量 年版 药典 中对毒性中药进行了归纳，药典 注明有毒性中药 种，其中大毒 种，小毒 种，有毒 种。其中大毒的中药饮片 种：草乌、马钱子、巴豆、红粉、巴豆霜、闹羊花、天仙子、斑蝥、川乌、马钱子粉；小毒的中药饮片 种：水蛭、蒺藜、苦杏仁、飞扬草、猪牙皂、急性子、翼首草、蛇床子、北豆根、丁公藤、红大戟、金铁锁、艾叶、大皂角、九里香、两面针、苦木、重楼、小
4、叶莲、川楝子、鹤虱、榼藤子、鸦胆子、地枫皮、紫萁贯众、绵马贯众、南鹤虱、土鳖虫（虫）、吴茱萸、草乌叶、绵马贯众炭；有毒的中药饮片 种：全蝎、蜈蚣、雄黄、轻粉、臭灵丹草、硫黄、干漆、苍耳子、制草乌、山豆根、蓖麻子、千金子、半夏、仙茅、苦楝皮、制川乌、木鳖子、狼毒、土荆皮、京大戟、朱砂、蕲蛇、千金子霜、香加皮、制天南星、白果、附子、白附子、甘遂、常山、两头尖、白屈菜、罂粟壳、天南星、芫花、蟾酥、金钱白花蛇、商陆、洋金花、华山参、牵牛子、三颗针。中药炮制减毒的机制中药炮制减毒的机制主要有以下四方面：破坏中药中所含的部分酶，减少或防止有效成分在酶的催化作用下生成毒性物质；去除药物非有效成分中的水溶性毒
5、性成分；破坏或改变药物毒性成分的化学结构式；去掉药物含有毒性成分的部位或降低药物毒性成分的含量。毒性中药的炮制减毒技术 加热法 加热使毒性成分分解破坏双酯型生物碱为乌头所含的主要毒性成分，主要包括乌头碱、中乌头碱和次乌头碱。双酯型生物碱遇水、加热不稳定，使毒性很大的双酯型乌头碱水解或分解，生成单酯型生物碱，包括乌头胺（乌头次碱）、中乌头胺、次乌头胺，其毒性是双酯型乌头碱的 ，然后再进一步水解，得到乌头原碱，包括乌头胺（乌头原碱）、中乌头胺、次乌头胺，其毒性仅为双酯型乌头碱的 ，从而降低药物的毒性。在炮制乌头时加热、加水处理，都可以促进水解反应，所北方药学 年第 卷第期以乌头采用水煮、蒸等方法炮
6、制，均可以降低毒性。加热降低毒性成分的含量有些药物可以使用加热的方法将其毒性成分的含量控制在某一范围内，以达到降低毒性的目的。如马钱子一般采用油炸或砂烫的高温炮制方法降低毒性，马钱子中所含的士的宁和马钱子碱既是有毒成分、又是有效成分，而且两者的含量又大致相同，药理作用也差不多，但马钱子碱的疗效只有士的宁的。马钱子用油炸或砂烫的方法炮制后，所含的马钱子碱大多被破坏，但士的宁破坏较少，从而去除毒性大、疗效差的马钱子碱。加热使毒性成分凝固变性如全蝎所含的毒性蛋白全蝎素会引起呼吸麻痹，但在 水中加热小时后使毒性蛋白凝固，从而降低毒性。又如水蛭中所含的水蛭素为主要的毒性成分，能阻碍血液凝固，但水蛭素遇稀
7、酸、遇热容易被破坏，通过用滑石粉加热炮制水蛭后，使其水蛭素成分破坏，从而降低其毒性。加热使毒性成分升华或散失斑蝥是毒性极大的中药，皮肤接触后易引起发泡，剂量稍大就会引起严重的口咽灼烧、恶心呕吐、腹部绞痛和尿血。斑蝥素为斑蝥的主要毒性成分，由于斑蝥素在 开始升华，其升华点为 ，当温度达到 时，正有利于斑蝥素升华，使斑蝥素含量降低，从而达到降低毒性的目的。又如露蜂房所含的蜂房油是毒性成分，但蜂房油具有挥发性，经加热炒黄后，使部分蜂房油挥发，从而达到降低毒性的目的，同时又矫正臭气。加热破坏药材中含有的部分酶如用襌法炮制苦杏仁时将苦杏仁倒入沸水中煮制后，捞出，倒入冷水，然后去皮后入药。其机理主是苦杏仁
8、中的酶经加热后被灭活，从而保存有效成分苦杏仁苷，起到杀酶保苷的作用，既降低了毒性，镇咳、平喘的疗效又不改变。加热破坏药材中含有的部分酶，可防止或减少有效成分在酶的催化作用下生成其他毒性物质。净制法净制法就是去掉药材中的非药用毒性部位或毒性成分，以确保临床用药的安全性。如蕲蛇入药前要去掉头部，因头部毒腺中含有出血性毒素及神经性毒素，服用后会造成内脏出血，从而致其死亡。去掉头部主要是为了去掉毒性成分，其治疗作用不变；又如斑蝥采用净制法去头、翅后铅的含量降低，但镁、锌、钙等抗癌成分的含量不受影响。水制法水制法是古代常用的去毒方法之一，当药材在水中浸泡后，所含的部分毒性成分在水中溶解，通过搅拌、换水使
9、毒性成分溶于水中，从而降低毒性，该方法尤其适用于在水中易溶的毒性成分。如生品乌头的毒性成分乌头碱在水中不易溶解，但其水解产物乌头次碱和乌头原碱在水中的溶解度较大，通过水漂后乌头次碱和乌头原碱的含量降低，从而达到降低毒性的目的。又如白附子、半夏等在水中长时间浸泡后，均可使部分毒性成分溶于水中，并多次换水使毒性成分溶解后流失，从而达到降低毒性的目的。水飞法水飞法是根据粗细粉末在水中的悬浮性不同，将不溶于水的矿物类药物反复研磨，通过静置、沉淀、分离、晾晒等方法将药物制成极细粉末，对于含有毒金属类的矿物类中药使用水制法更适宜。如雄黄中的主要剧毒成分 易溶于水，其主要的有效成分 在水中不溶解，利用水飞法
10、将溶于水的毒性成分去除，但对有效成分的含量影响又不大；又如朱砂的主成分为硫化汞，其杂质主要是可溶性汞盐和游离汞，可溶性汞盐是朱砂的主要毒性成分，使用水飞法炮制后，可溶性汞盐的含量降低，但硫化汞的含量基本没有影响，从而保证了临床疗效，又降低了毒性。去油制霜法有些种子类毒性中药含有油脂，但油脂又是毒性成分，该类中药可以通过制霜法去除部分油脂，使其毒性降低。如巴豆所含油脂具有强烈的刺激作用和泻下作用，会引起呕吐、腹泻，严重者会因大量失水而死亡，使用制霜法炮制后，将巴豆的油脂含量降低，将其含量控制在安全范围内，既能降低毒性，又缓和泻下作用。辅料去毒临床实践中使用较多的辅料主要有生姜、甘草、麦麸、白矾、
11、面粉、酒、醋等，一般是用这些辅料与中药材一起通过煮、蒸、炒、泡等方法炮制，降低或消除药物的毒副作用。甘草去毒甘草是中药炮制中用得较多的辅料，甘草能够解诸多药毒。甘草中含有甘草甜素，在水中分解为葡萄糖醛酸、甘草次酸，而葡萄糖醛酸能与含有羟其或羧基的毒性物质反应生成体内不易吸收的化合物，然后从尿中排出体外，从而起到解毒的作用。其次，甘草中的甘草甜素具有类似活性炭样的吸附作用，甘草甜素将毒性物质吸附后，达到缓和药物的性能及降低药物毒性的作用。此外，甘草甜素还具有肾上腺皮质激素样作用，可以增强肝脏的解毒功能。在药物炮制过程中，吴茱萸、半夏、远志等常用甘草来炮制减毒。醋去毒醋自古以来就作为中药炮制的辅料
12、，如大戟、芫花、商陆都可以用醋来炮制减毒。减毒原理主要是利用醋酸与碱性成分发生化学反应，从而减小毒性成分北方药学 年第 卷第期的含量，以达到减毒的目的。如醋酸与大戟的毒性成分大戟甙发生化学反应，生成一种没有毒性的成分，通过醋制以后大戟中大戟甙的含量降低，从而达到降低毒性的目的。豆腐去毒豆腐的主要成分为蛋白质，是一种两性化合物，可以和生物碱、金属等发生化学反应，生成另一种无毒性的沉淀。如豆腐能去除藤黄的毒性，主要是豆腐中的碱性蛋白质与藤黄酸发生中和反应，减少藤黄中毒性成分藤黄酸的含量，从而降低毒性。白矾去毒白矾是临床中较为常用的外用药，主要有解毒、杀虫、止痒的作用。白矾与生物碱在一起会有效结合，
13、含有毒性生物碱的药物常用白矾炮制。如用白矾炮制生品乌头，乌中的乌头碱与白矾结合后生成沉淀，从而达到降低毒性的目的；另外白矾在水中溶解后生成带负电荷的氢氧化铝，呈凝胶状，可吸附苷、生物碱等，从而也达到解毒的目的。酒去毒如生品蟾酥刺激性很强，而且质地很坚硬，用白酒浸渍后，既软化了药材，又降低毒性，而且极大减小了对操作者的刺激性；又如常山所含常山碱能刺激胃肠而引起恶心、呕吐、腹泻及胃肠黏膜充血出血，用酒炮制后不但缓解其毒副作用，而且增强抗虐疾的作用。提净法有些可溶性无机盐类药物，经过溶解、过滤、重结晶，使其得到更纯净的药物。提净法的操作方法主要有两种：降温结晶（冷结晶）法，将药物与辅料加水共煮后，过
14、滤除去杂质，将滤液放置阴凉处，使其结晶重新析出；蒸发结晶（热结晶）法，将药物适当粉碎，加适量水加热溶化后，过滤除去杂质，将滤液倒入容器中，然后加入醋，再将容器隔水加热，使其析出结晶，然后捞出，重复操作数次，直至没有结晶为止；或将药物与醋一起煎煮后，过滤除去杂质，将滤液加热蒸发至一定体积后，再进行自然干燥。例如硇砂，其毒性物质主要为硫化物和多硫化物，通过蒸发结晶（热结晶）法炮制后，硇砂中硫化物和多硫化物含量都降低，从而降低毒性。此外，炮制后的硇砂借助醋的辅助作用增强散瘀、软坚、消癥的作用，而且对胃、肠黏膜刺激性也减弱。结束语综上所述，对毒性中药进行科学、合理的炮制是保障临床安全用药的先决条件。在
15、临床工作中虽然很多毒性中药炮制后降低了毒性，提高了临床用药的安全性，但是由于原药材的炮制方法、炮制程度以及个体差异等原因，毒性中药中毒的例子也经常发生，所以在中药炮制环节上，应采用更科学、合理、可控的炮制方法，并制订科学的、量化的药品质量标准，从而保临床用药的安全、有效、合理。参考文献 蒋且英，罗素花，杨瑞昆，等 炮制对雷公藤毒效及其化学成分影响的研究进展 中国实验方剂学杂志，（）：董世芬，宁一博，靳洪涛 中药不良反应与中药毒性研究进展 医药导报，（）：段富津方剂学第版 上海：上海科学技术出版社，：，何美菁，吕辰子，王勃，等 基于热分析技术的甘草制甘遂的炮 制 机制研究 中国中药杂志，（）：胡
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