1、第 39 卷第 2 期2023 年 2 月长春中医药大学学报Journal of Changchun University of Chinese MedicineVol.39 No.2Feb.2023123DOI:10.13463/ki.cczyy.2023.02.002重构本草旋覆花乔丽萍1，金籽杉2，张 伟3，4，张湘苑2，王昭博1，耿雯雯1，王 佳1*（1.中国中医科学院广安门医院，北京 100053；2.北京中医药大学，北京 100029；3.甘肃中医药大学基础医学院，兰州 730000；4.中国中医科学院广安门医院代谢病研究所，北京 100053）摘要：通过古籍文献调研、中药现代研究
2、进展及其研究成果的梳理，结合中医临床及中药学等学科领域内专家学者的认识及应用经验，经讨论认为旋覆花：主要功效为降气、消痰、行水、止呕，症靶为咳嗽和呕吐。现代药理研究发现，旋覆花及其有效成分具有抗炎、抑制肿瘤增殖、降低气道高反应性、抑制肺纤维化、降低血脂等作用；本品无毒，但是阴虚痨嗽，津伤燥咳者忌服；临床使用剂量为 1.5 30 g，内服时当根据不同疾病，或同一疾病的不同阶段进行辨证使用，并积极探索旋覆花用量与症靶的量效关系构建。关键词：旋覆花；症靶；咳嗽；呕吐；临床回归中图分类号：R282 文献标志码：A 文章编号：2095-6258(2023)02-0123-03Reconstruction
3、 of Chinese materia medica-inula fl owerQIAO Liping1,JIN Zishan2,ZHANG Wei3,4,ZHANG Xiangyuan2,WANG Zhaobo1,GENG Wenwen1,WANG Jia1*(1.Guanganmen Hospital,China Academy of Chinese Medical Sciences,Beijing 100053,China;2.Beijing University of Chinese Medicine,Beijing 100029,China;3.Gansu University of
4、 Chinese Medicine,Lanzhou 730000,China;4.Institute of Metabolic Diseases,Guanganmen Hospital,China Academy of Chinese Medical Sciences,Beijing 100053,China)Abstract:Based on the investigation of ancient books and literature,the progress and achievements of modern research on traditional Chinese medi
5、cine,and the understanding and application experience of experts and scholars in the field of clinical Chinese medicine and Chinese materia medica,it is considered that pinellia tuber has the following characteristics:Its eff ects are mainly descending qi,dispelling phlegm,promoting diuresis and rel
6、ieving vomiting.Its symptom targets are cough and vomiting.Modern pharmacology has found that inula fl ower and its effective components can play the role of anti-inflammation,inhibiting tumor proliferation,reducing airway hyperresponsiveness,inhibiting pulmonary fibrosis,and decreasing blood lipids
7、,etc.With a non-toxic effect,it also should be taken with caution for those with tuberculosis and cough due to yin deficiency,cough due to fl uid injury and dryness.Its clinical dosage range is 1.5-30 g.When taken orally,it should be used according to diff erent diseases or diff erent stages of the
8、same disease,and the construction of the dose-eff ect relationship between its dosage and symptom targets should be actively explored.Keywords:inula fl ower;symptom target;cough;vomiting;clinical verification基金项目：中国科学院学部咨询评议项目（2021-ZW10-A-017）；国家中医药管理局中医药创新团队及人才支持计划项目 （ZYYCXTD-D-202001）作者简介：乔丽萍（1997
9、），女，硕士研究生，主要从事内分泌疾病的中医药防治研究*通信作者：王 佳，女，副主任医师，电子信箱- 旋覆花（Xuanfuhua，inula flower）为旋覆花Inula japonica Thunb.或欧亚旋覆花Inula britannica L.的头状花序。旋覆花的地上部分为金沸草，又名旋覆梗。性能、主治、用量俱与旋覆花同。其性微温，第 39 卷第 2 期2023 年 2 月长春中医药大学学报Journal of Changchun University of Chinese MedicineVol.39 No.2Feb.2023124味苦、辛、咸，具有降气、消痰、行水、止呕的功效。
10、生于海拔 150 2 400 m的山坡路旁、湿润草地、河岸和田埂上。道地产区位于河南、河北、江苏、浙江、安徽等地。1 临床应用1.1 症靶1.1.1 咳嗽 适用于痰多气逆型咳嗽，临床以咳声重浊，痰黏量多，舌淡胖，边有齿痕，苔白腻，脉濡缓或滑为特点。本草汇言曰：“旋覆花，消痰逐水，利气下行之药也。主心肺结气，胁下虚满，胸中结痰，痞坚噫气，或心脾伏饮，膀胱留饮，宿水等证。”清末陈莲舫常用旋覆花治疗咳嗽，认为其辛能宣发肺气于皮毛，咸能入肾，纳气下行，兼能行水消痰。此药使三焦通畅，为治咳要药1。王庆国认为，旋覆花一味药可使肺、胃、肾三脏戴泽，三焦通畅，临床上常运用金沸草散加减治疗多种证型的咳嗽，恒多有
11、效。其中，旋覆花（10 15 g），白芍（10 15 g），甘草（10 g）3 味不可或缺，其余药物则可随证加减。1.1.2 呕吐 适用于痰阻气逆型呕吐，临床以心下痞硬，噫气频作，呕呃，苔白滑，脉弦虚为特点。药性论认为，其“主治膀胱宿水，去逐大腹，开胃，止呕逆不下食”。仝小林院士治疗顽固性呕吐的患者，往往选用旋覆花（15 g），代赫石（15 30 g）治疗，疗效显著2。沈舒文认为，治疗呕吐等胃病以和降为要，用佛手 12 g，旋覆花 10 g，苏梗 10 g 宽胸消胀，理气和中，降逆胃气，使胃气和降，滞气消散，逆气顺降，胃腑功能得以恢复3。2 现代药理研究2.1 抗炎 倍半萜内酯类化合物是旋覆花
12、发挥抗炎作用的主要活性成分，作用机制主要是通过抑制包括一氧化氮（NO）、前列腺素 E2（PGE2）、肿瘤坏死因子-（TNF-）和白细胞介素-6（IL-6）等在内的炎症因子的生成。倍半萜内酯（IVSE）可以显著抑制脂多糖（LPS）诱导的诱导型一氧化氮合酶（iNOS）表达，从而抑制 NO 的产生来发挥抗炎作用。1，6-二乙酰基大花旋覆花内酯（ABLOO），通过抑制肥大细胞白三烯（LTC4）生成及其脱颗粒、降低白细胞介素4（IL-4）诱导的嗜酸性粒细胞趋化因子-1（eotaxin-1）和花生四烯酸脂氧合酶 15（ALOX-15）的 mRNA 的表达，发挥多重抗炎作用 4。2.2 抑制肿瘤增殖 倍半萜
13、内酯类化合物是旋覆花发挥抗肿瘤作用的主要成分，主要在抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡等机制中发挥作用，对多发性骨 髓瘤5、非小细胞 型肺癌6、淋 巴瘤细胞等7均有明显的生长抑制作用。双旋覆花内酯甲（japonicone A）能显著降低非小细胞性肺癌癌细胞的增殖活性，抑制细胞周期蛋白的激活，使细胞周期阻滞发挥 抗肿瘤作用6。此外，淋巴瘤细胞暴露于 japonicone A 会导致 TNF-TAK1-IKK-NF-kB 轴失活，导致细胞凋亡7。2.3 降低气道高反应性 1，6-O，O-二乙酰溴化苯内酯（OODBL）通过改善哮喘小鼠血清IgE水平介导的气道高反应性，被认为在哮喘等过敏性疾病方面有治
14、疗潜力。体外实验中，OODBL通过抑制磷脂酶C（PLC）磷酸化，减少其介导的 Ca2+内流，抑制小鼠肥大细胞脱颗粒和 LTC4 的生成8。2.4 降低血脂 旋覆花提取物可以通过调节脂肪生成和脂肪生成相关基因的表达9。动物实验发现，旋覆花总黄酮（IBFF）能够降低高脂血症大鼠肝脏中胆固醇水平和血清中 TC、TG、LDL-C 水平，升高 HDL-C 与粪便中胆汁酸水平；同时能够提高谷胱甘肽过氧化酶（GSH-PX）、SOD 水平，降低 MDA 水平。因此，IBFF 通过抑制脂质过氧化反应，促进胆汁酸排泄，发挥降血脂 及改善脂肪肝的作用10。2.5 抑制肺纤维化 旋覆花抑制肺纤维化的机制主要是减少胶原
15、蛋白的沉积以及抑制细胞因子和炎症介质对纤维化的刺激作用。旋覆花提取物通过抑制可溶性环氧化物水解酶（sEH）活性，调节糖原合酶激酶 3（GSK3）信号通路，进而逆转 平滑肌肌动蛋白（-SMA）、转化生长因子-（TGF-1）、TNF-，IL-6、COX-2、p-p65 水平的升高，阻止其参与肺纤维化进展11。2.6 其他 旋覆花及其化学成分还具有抑制胃酸分泌、保护胃黏膜屏障12、美白、减肥、镇痛、抗真菌13等作用。3 毒理研究及安全性评价 旋覆花煎剂腹腔注射，小鼠 LD50为 22.5 gkg-1，死亡前出现兴奋、呼吸加快、抽搐、四肢震颤等14。服用旋覆花后，有学者报道，一例患者出现过敏反应。第
16、39 卷第 2 期2023 年 2 月长春中医药大学学报Journal of Changchun University of Chinese MedicineVol.39 No.2Feb.2023125旋覆花包煎，用量为 10 g 时有患者出现头晕、胸闷心慌、恶心呕吐等症状，去掉旋覆花后诸症消失15。但致敏成分尚不清楚。据报道，含有倍半萜类化合物的植物会引起系统性特异性皮炎。因此，推测引起皮肤过敏可能是倍半萜类化合物16。此外，旋覆花未包煎且用量 60 g 时，也有引起咽喉刺痒、恶心呕吐等胃肠道反应的报道17。未来，我们需要分离和鉴定致敏及致胃肠反应的成分，以供临床安全使用。4 用药禁忌 阴虚痨嗽，津伤燥咳者忌服。5 用法与用量5.1 药典用法与用量 内服 3 9 g，包煎。5.2 经验用法与用量 内服 1.5 30 g18。使用时应注意：旋覆花的绒毛可引起患者呛咳及呕吐19。因此，一般建议患者使用包煎袋包煎。旋覆花以 1/4 装量包煎最为适宜，且煎毕后应挤压包煎袋以促进有效成分的溶出20。6 小结 旋覆花作为化痰止咳药的代表药物，在临床应用广泛。从目前的整理来看，其症靶为咳嗽和呕吐。
