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2018年10月执业药师《药学专业知识(一)》考试真题与详解.pdf

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1、2018年执业药师职业资格考试药学专业知识()真题及详解、最佳选择题(共40题,每题1分。每题的备选项中,只有1个最符合题意)1.关于药物制剂稳定性的说法,错误的是()。A.药物化学结构直接影响药物制的稳定性B.药辅料要求化学性质稳定,所以辅料不影响药物制剂的稳定性C.微物污染会影响制剂物稳定性D.制剂物理性能的变化,可能引起化学变化和物学变化E.稳定性试验可以为制剂产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建提供科学依据【答案】B【解析】药物制剂稳定性变化包括:化学不稳定性:解、氧化、异构化、聚合、脱羧。物理不稳定性:结块、结晶,长分层、破裂,胶体化,崩解度、溶出速度的改变;制剂物理性能的变化

2、,不仅使制剂质量下降,还可以引起化学变化和物学变化。物不稳定性:酶解、发霉、腐败、分解。影响药物制剂稳定性的因素包括处因素和外界因素。处因素包括:pH、义酸碱催化、溶剂、离强度、表活性剂、处中基质或赋形剂等;外界因素包括:温度、光线、空(氧)、属离、湿度和分、包装材料等。B项,药辅料可提药物稳定性,如抗氧剂可提易氧化药物的化学稳定性等。2.某药物在体内按级动学消除,如果k0.0346h,该药物的消除半衰期约为()。A.3.46hB.6.92hC.12hD.20hE.24h【答案】D【解析】级动学消除模型中,半衰期和消除速度常数关系:t0.693/k。该药物半衰期t0.693/k0.693/0.

3、0346h20h。3.因对脏快速延迟整流钾离通道(hERGK通道)具有抑制作,可引起Q-T间期延长甚诱发尖端扭转型室性动过速,现已撤出市场的药物是()。11/21/21A.卡托普利B.莫沙必利C.赖诺普利D.伊托必利E.西沙必利【答案】E【解析】多种药物对hERGK通道具有抑制作,引起Q-T间期延长,诱发尖端扭转型室性动过速,产脏不良反应。此通道抑制剂涵盖范围极,最常见的为脏疾病药:如抗律失常、抗绞痛、强药等。E项,西沙必利可引起Q-T间期延长甚诱发尖端扭转型室性动过速,现已撤出市场。4.根据物药剂学分类系统,属于第类低溶性、低渗透性的药物是()。A.双氯芬酸B.吡罗昔康C.阿替洛尔D.雷尼替

4、丁E.酮洛芬【答案】E【解析】物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类:第类是溶解性、渗透性的两亲性分药物,其体内吸收取决于胃排空速率,如普萘洛尔、依那普利、地尔硫等;第类是低溶解性、渗透性的亲脂性分药物,其体内吸收取决于溶解速率,如双氯芬酸(A项)、卡马西平、吡罗昔康(B项)等;第类是溶解性、低渗透性的溶性分药物,其体内吸收受渗透效率影响,如雷尼替丁(D项)、纳多洛尔、阿替洛尔(C项)等;第类是低溶解性、低渗透性的疏性分药物,其体内吸收较困难,如特那定、酮洛芬(E项)、呋塞等。AB两项属于第类低溶解性、渗透性的药物;CD两项属于第类溶解性、低渗透性的药物。5.为了减

5、少对眼部的刺激性,需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近,作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是()。A.羟苯酯B.聚梨酯-80C.依地酸钠D.硼砂E.羧甲基纤维素钠【答案】D【解析】般眼溶液剂渗透压在相当于0.8%1.2%氯化钠浓度的范围内即可。滴眼剂处于低渗溶液时应调整成等渗溶液,但因治疗需要也可采渗溶液,调整渗透压的附加剂常的包括氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。6.在配制液体制剂时,为了增加难溶性药物的溶解度,通常需要在溶剂中加第三种物质,与难溶性药物形成可溶性的分间络合物、缔合物和复盐等。加的第三种物质的属于()。A.助溶剂B.潜溶剂C.增溶剂D.助悬剂E.乳化剂【答案】A【解析】难溶性药物与加

6、的第三种物质在溶剂中形成可溶性分间的络合物、缔合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度,这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等,酰胺或胺类化合物如胺等,些溶性分化合物如聚烯吡咯烷酮等。7.与抗菌药配伍使后,能增强抗菌疗效的药物称为抗菌增效剂。属于抗菌增效剂的药物是()。A.氨苄西林B.舒他西林C.甲氧苄啶D.磺胺嘧啶E.氨曲南【答案】C【解析】抗菌增效剂甲氧苄啶(TMP)是氢叶酸还原酶可逆性抑制剂,阻碍氢叶酸还原为四氢叶酸,影响辅酶F的形成,从影响微物DNA、RNA及蛋质的合成,抑制了其长繁殖。当磺胺类药物和抗菌增效剂甲氧苄啶起使时,磺胺类药物能阻断氢叶酸的合成

7、,甲氧苄啶又能阻断氢叶酸还原成四氢叶酸。者合,可产协同抗菌作,使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断,抗菌作增强数倍数倍。8.评价药物安全性的药物治疗指数可表为()。A.ED/LDB.ED/LDC.LD/EDD.LD/EDE.ED/LD【答案】D【解析】常以药物LD与ED的值表药物的安全性,称为治疗指数(TI),此数值越越安全。9555050199505099150509.靶向制剂分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三类。属于物理化学靶向制剂的是()。A.脑部靶向前体药物B.磁性纳囊C.微乳D.免疫纳球E.免疫脂质体【答案】B【解析】物理化学靶向制剂是应物理化学法使靶向制剂在特定部位发挥药

8、效。包含磁性靶向制剂:如磁性微球和磁性纳囊;热敏靶向制剂;pH敏感靶向制剂:如pH敏感脂质体;栓塞性制剂:如栓塞微球和栓塞复乳。10.风湿性脏病患者瓣膜置换术后使华法林,可发的典型不良反应是()。A.低糖B.脂升C.出D.压降低E.肝脏损伤【答案】C【解析】华法林是素类抗凝剂的种,主要于防治栓栓塞性疾病,因其抗凝功能,其典型不良反应是易致出。11.苯唑西林的物半衰期t0.5h.其30%原形药物经肾排泄,且肾排泄的主要机制是肾球滤过和肾球分泌,其余部分经肝代谢消除,对肝肾功能正常的病,该药物的肝清除速率常数()。A.4.62hB.1.98hC.0.97hD.1.39hE.0.42h【答案】C【解

9、析】药物从体内消除的途径有肝脏代谢、经肾脏排泄和胆汁排泄等。药物消除速率常数k具有加和性,k等于代谢速率常数k、排泄速率常数k 及胆汁排泄速率常数k 之和。本例中,消除速率常数kk k 0.693/t1.386h,其中肝清除速率常数占130%70%,k 1.38670%0.97h。1/211111bebibe1/21b112.为延长脂质体在体内循环时间,通常使修饰的磷脂制成长循环脂质体,常的修饰材料是()。A.露醇B.聚梨醇C.梨醇D.聚醇E.聚烯醇【答案】D【解析】聚醇(PEG)修饰可增加脂质体的柔顺性和亲性,从降低与单核巨噬细胞的亲和,延长循环时间,称为长循环脂质体。将抗体或配体结合在PE

10、G的末端,既可保持长循环,又可保持对靶点的识别。13.适于各类压,也可于预防绞痛的药物是()。A.卡托普利B.可乐定C.氯沙坦D.硝苯地平E.哌唑嗪【答案】D【解析】硝苯地平为对称结构的氢吡啶类药物,能抑制肌对钙离的摄取,降低肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性,使肌收缩减弱,降低肌耗氧量,增加冠脉流量,于治疗冠病,缓解绞痛。硝苯地平适于各种类型的压,对顽固性、重度压和伴有衰竭的压患者也有较好疗效。14.中国药典收载的阿司匹林标准中,记载在性状项的内容是()。A.含量的限度B.溶解度C.溶液的澄清度D.游离杨酸的限度E.燥失重的限度【答案】B【解析】中国药典的性状项下主要记载药品的外观、臭味、溶解

11、度以及物理常数性状:外观与臭味,即对药品的外观与臭味(外表感观)作般性的描述;溶解度:以“极易溶解”“易溶”“溶解”“略溶”“微溶”“极微溶解”“乎不溶或不溶”等名词术语表,如“极易溶解”,是指溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解;物理常数:主要有相对密度、馏程、熔点、凝点、旋度、折光率、黏度、吸收系数、碘值、皂化值和酸值等。15.利培酮的半衰期约为3时但法为2次,其原因被认为是利培酮代谢产物也具有相同的物活性,利培酮的活性代谢产物是()。A.齐拉西酮B.洛沙平C.阿莫沙平D.帕利哌酮E.帕罗西汀【答案】D【解析】利培酮服吸收完全,在肝脏受CYP2D6酶催化,成帕利哌酮和N-去烃基衍物,均

12、具有抗精神病活性。原药的半衰期只有3时,但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24时。16.作于神经氨酸酶的抗流感毒药物是()。A.阿昔洛韦B.利巴韦林C.奥司他韦D.磷甲酸钠E.刚烷胺【答案】C【解析】奥司他韦是流感病毒神经氨酸酶抑制剂,通过抑制NA(神经氨酸酶),有效地阻断流感病毒的复制过程,对流感的预防和治疗发挥重要作。17.关于药物吸收的说法,正确的是()。A.在指肠由载体转运吸收的药物,胃排空缓慢有利于其服吸收B.物可减少药物的吸收,药物均不能与物同服C.药物的亲脂性会影响药物的吸收,油/分配系数的药物吸收较好D.固体药物粒越,溶出越快,吸收越好E.临床上多数脂溶性分药物的吸收过程是主

13、动转运【答案】A【解析】A项,对需在指肠通过载体转运的式主动吸收的药物,如核黄素等,由于胃排空缓慢,核黄素连续不断缓慢地通过指肠,主动转运不易产饱和,使吸收增多;B项,物要消耗胃肠内分,使胃肠道内的体液减少,固体制剂的崩解、药物的溶出变慢;物的存在增加胃肠道内容物的黏度,妨碍药物向胃肠道壁的扩散,使药物吸收变慢;延长胃排空时间;物(特别是脂肪)促进胆汁分泌,能增加些难溶性药物的吸收量;物改变胃肠道pH,影响弱酸弱碱性药物吸收;物与药物产物理或化学相互作,影响吸收;C项,般情况下,当药物的脂溶性较低时,随着脂溶性增,药物的吸收性提,当达到最脂溶性后,再增脂溶性,则药物的吸收性降低,吸收性和脂溶性

14、呈近似于抛物线的变化规律;D项,药物粒和溶出速度有定关系,相同重量的粉末,药物粒越,则与体液的接触积越,药物的溶出速度增,吸收也加快;E项,临床上多数脂溶性分药物的吸收过程是简单扩散。18.关于制剂质量要求和使特点的说法,正确的是()。A.注射剂应进微物限度检查B.眼液体制剂不允许添加抑菌剂C.物制品般不宜制成注射浓溶液D.若需同时使眼膏剂和滴眼剂,应先使眼膏剂E.冲洗剂开启使后,可存放,供下次使【答案】C【解析】A项,注射剂的质量要求有pH、渗透压、稳定性、安全性、澄明度、菌、热原;B项,于眼外伤或术后的眼制剂必须满菌,成品需经严格的灭菌,并不加抑菌剂;滴眼剂是多剂量剂型,患者在多次使后易染

15、菌,因此可适当加抑菌剂于下次再前恢复菌;C项,注射浓溶液:系指原料药物与适宜辅料制成的供临前稀释后静脉滴注的菌浓溶液,物制品般不宜制成注射浓溶液;D项,眼制剂的临床使应注意:尽量单独使种滴眼剂,若有需要需间隔10分钟以上再使两种不同的滴眼剂,若同时使眼膏剂和滴眼剂需先使滴眼剂;E项,冲洗剂开启后应即使,不得在开启后保存或再次使。19.给型糖尿病患者下注射胰岛素控制糖的机制属于()。A.改变离通道的通透性B.影响酶的活性C.补充体内活性物质D.改变细胞周围环境的理化性质E.影响机体免疫功能【答案】C【解析】药物的作是药物分与机体物分之间的相互作,引起机体理化功能改变。具体包括:作于受体,如阿托品

16、作于胆碱受体;影响酶的活性,如阿司匹林抑制环氧酶;影响细胞膜离通道,如硝苯地平阻滞Ca通道;扰核酸代谢,如喹诺酮类抑制细菌DNA回旋酶;补充体内物质,如胰岛素治疗糖尿病;改变细胞周围环境的理化性质,如服氢氧化铝、三硅酸镁等抗酸药中和胃酸;影响理活性物质及其转运体,如丙磺舒竞争性抑制肾管对弱酸性代谢物的转运体,抑制原尿中尿酸再吸收,可于痛风的治疗;影响机体免疫功能,如免疫抑制药(环孢素)及免疫调节药(左旋咪唑)通过影响机体免疫功能发挥疗效;特异性作,有些药物并特异性作机制,主要与理化性质有关,如消毒防腐药对蛋质有变性作,于体外杀菌或防腐,不能内服。20.静脉注射某药80mg,初始药浓度为20g/ml,则该药的表观分布容积V为()。A.0.25LB.4LC.0.4LD.1.6LE.16L【答案】B【解析】表观分布容积VX/C 80mg/20g/ml4L(X 为静注剂量,C 为初始浓度)。21.以PEG为基质的对酰氨基酚表的鲸蜡醇层的作是()。A.促进药物释放B.保持栓剂硬度C.减轻药刺激D.增加栓剂的稳定性E.软化基质【答案】C【解析】聚醇(PEG)常作为栓剂的溶性基质,通常将两种或两种以

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