1、第三十章 性激素类药与抗生育药 性激素：性腺分泌的甾体化合物 包括：包括：雌激素、孕激素、雄激素 来源来源：人工合成品及衍生物 生殖过程：1、精子、卵子的生成、成熟 2、排卵 3、受精 4、着床 5、胚胎发育 各环节均受神经内分泌调控。在不同环节用不同方式阻断生殖过程的任何环节均可达到避孕和终止妊娠的目的 一、女性性激素的分泌和调节一、女性性激素的分泌和调节 性激素的产生和分泌受下丘脑和腺垂体调节 促性腺激素释放激素 促性腺激素，包括 促卵泡素（FSH）、黄体生成素(LH)作用：作用：女性：卵泡合成，雌激素分泌 男性：精子的生成，睾酮的分泌 二、女性激素与性周期二、女性激素与性周期 卵巢为女性
2、生殖腺，产生卵子并分泌女性性卵巢为女性生殖腺，产生卵子并分泌女性性激素。女性性激素包括雌激素和孕激素。激素。女性性激素包括雌激素和孕激素。在女性发育过程中，从青春期开始，每隔在女性发育过程中，从青春期开始，每隔28天左右会有一次子宫内膜剥脱出血，称天左右会有一次子宫内膜剥脱出血，称为月经周期。月经周期的出现，标志着卵为月经周期。月经周期的出现，标志着卵巢开始排卵，同时伴有雌、孕激素的分泌。巢开始排卵，同时伴有雌、孕激素的分泌。月经周期持续30-40年，随后，卵巢老化，对FSH和LH反应性降低，月经周期停止，进入绝经期。人每个月经周期中有多个原始卵泡发育生长，但通常人每个月经周期中有多个原始卵泡
3、发育生长，但通常只有一个卵泡发育成熟并排卵。人的初级卵泡发育至成熟只有一个卵泡发育成熟并排卵。人的初级卵泡发育至成熟卵泡排卵，约需卵泡排卵，约需85天，因此卵泡的发育成熟是跨几个周期天，因此卵泡的发育成熟是跨几个周期的。在垂体的。在垂体LH的作用下，成熟卵泡的卵泡液急剧增加，的作用下，成熟卵泡的卵泡液急剧增加，卵泡体积增大，并突出于卵巢表面，使隆起部分的卵泡壁卵泡体积增大，并突出于卵巢表面，使隆起部分的卵泡壁 及卵巢表面上皮和白膜变薄，局部缺血，形成透明的卵及卵巢表面上皮和白膜变薄，局部缺血，形成透明的卵 泡小斑。小斑处的胶原纤维被胶原酶和透明脂酸酶等分泡小斑。小斑处的胶原纤维被胶原酶和透明脂
4、酸酶等分 解，卵泡膜外层的平滑肌收缩，导致卵泡破裂，排卵。解，卵泡膜外层的平滑肌收缩，导致卵泡破裂，排卵。生育期的妇女一般每隔生育期的妇女一般每隔28天左右排卵天左右排卵1次，每次排次，每次排1 个卵，两个卵巢交替排卵。个卵，两个卵巢交替排卵。（一）卵泡（一）卵泡（二）黄体（二）黄体 成熟卵泡排卵后，卵泡壁塌陷，在成熟卵泡排卵后，卵泡壁塌陷，在LH的作用的作用 下，卵泡壁的细胞分化为一个体积很大并下，卵泡壁的细胞分化为一个体积很大并富含血管的内分泌细胞团，新鲜时呈黄色，富含血管的内分泌细胞团，新鲜时呈黄色，称黄体。称黄体。包括：颗粒黄体细胞和膜黄体细胞包括：颗粒黄体细胞和膜黄体细胞 作用：颗粒
5、黄体细胞分泌孕激素作用：颗粒黄体细胞分泌孕激素 膜黄体细胞和颗粒黄体细胞共同分泌膜黄体细胞和颗粒黄体细胞共同分泌雌激素。雌激素。（三）月经周期（三）月经周期 月经周期月经周期 自青春期起，在卵巢分泌的雌激素和孕自青春期起，在卵巢分泌的雌激素和孕激素的周期性作用下，子宫底部和体部的激素的周期性作用下，子宫底部和体部的功能层内膜出现周期性变化，每隔功能层内膜出现周期性变化，每隔28天左天左右发生一次内膜剥脱、出血、修复和增生，右发生一次内膜剥脱、出血、修复和增生，称月经周期。称月经周期。月经周期可分为三期：月经期、增生期、分月经周期可分为三期：月经期、增生期、分泌期。泌期。1增生期增生期（prol
6、iferative phase)卵泡期 周期的第514天，卵巢内卵泡生长卵巢内卵泡生长 2分泌期分泌期（secretory phase）黄体期 周期的第1528天，排卵、黄体形成 3月经期月经期(menstrual phase)黄体退化期 周期的第14天，内膜功能层因缺乏雌、孕激素的支持而退变、坏死、剥脱、出血，即为月经。月经期末，内膜基底层残存的子宫腺上皮开月经期末，内膜基底层残存的子宫腺上皮开始增生，使子宫内膜转入增生期始增生，使子宫内膜转入增生期 三、女性性激素的功能三、女性性激素的功能 1雌激素：雌激素：主要由卵巢分泌。此外，肾上腺主要由卵巢分泌。此外，肾上腺皮质也有少量的分泌。雌激素
7、的主要作用皮质也有少量的分泌。雌激素的主要作用是促进女性生殖器官如子宫、输卵管、阴是促进女性生殖器官如子宫、输卵管、阴道和外阴等的发育，刺激女性的第二性征道和外阴等的发育，刺激女性的第二性征出现及发育，如皮下脂肪聚集而致体态丰出现及发育，如皮下脂肪聚集而致体态丰满、乳房隆起、臀部浑圆，肩窄臀宽、嗓满、乳房隆起、臀部浑圆，肩窄臀宽、嗓音尖细圆润。音尖细圆润。假若女孩在成年之前切除卵巢，则生殖器官假若女孩在成年之前切除卵巢，则生殖器官不能成熟，第二性征也不出现。若在成年不能成熟，第二性征也不出现。若在成年后切除卵巢，则不能生殖，月经消失，生后切除卵巢，则不能生殖，月经消失，生殖器官渐趋退化，已经发
8、育起来的乳房也殖器官渐趋退化，已经发育起来的乳房也将萎缩。将萎缩。雌激素还能促使精子顺利地从子宫颈进入子雌激素还能促使精子顺利地从子宫颈进入子宫，与卵子结合。宫，与卵子结合。性激素与更年期综合症性激素与更年期综合症 女性到了四十五、六岁的时候，卵巢功能开始减退，女性到了四十五、六岁的时候，卵巢功能开始减退，其间最显著的变化是月经周期提前或错后，经其间最显著的变化是月经周期提前或错后，经血量增多或减少，完全失去了以前的规律，故俗血量增多或减少，完全失去了以前的规律，故俗称“乱经”。然后经血逐渐减少，周期逐渐延长，称“乱经”。然后经血逐渐减少，周期逐渐延长，最后月经完全停止。这个过程短则几个月，长
9、则最后月经完全停止。这个过程短则几个月，长则几年，这就是女性的更年期。发生的机理是卵巢几年，这就是女性的更年期。发生的机理是卵巢功能减退，分泌的雌激素大大减少，体内下丘功能减退，分泌的雌激素大大减少，体内下丘脑脑垂体垂体卵巢的关系发生变化，原有的激素平卵巢的关系发生变化，原有的激素平衡被打破，出现暂时性的功能平衡失调，继而使衡被打破，出现暂时性的功能平衡失调，继而使身体出现一系列的变化和症状，这就是通常说的身体出现一系列的变化和症状，这就是通常说的“更年期综合征”。“更年期综合征”。女性更年期，由于植物神经的抑制功能减弱，女性更年期，由于植物神经的抑制功能减弱，引起血管不稳定的收缩与舒张，以致
10、出现引起血管不稳定的收缩与舒张，以致出现阵发性潮热。热的感觉像潮水一样涌向脖阵发性潮热。热的感觉像潮水一样涌向脖子和脸上，使面部发红、出汗；每阵持续子和脸上，使面部发红、出汗；每阵持续几秒钟，长的可持续几分钟；发作的次数几秒钟，长的可持续几分钟；发作的次数也不同，每天少则几次，多则几十次，使也不同，每天少则几次，多则几十次，使人十分烦恼和难受，同时还有失眠、多梦、人十分烦恼和难受，同时还有失眠、多梦、情绪波动、焦躁、忧郁、肝火旺盛，性情情绪波动、焦躁、忧郁、肝火旺盛，性情急躁等症状。新陈代谢的改变比较缓慢，急躁等症状。新陈代谢的改变比较缓慢，随着雌激素逐渐减少，脂肪日益堆积，体随着雌激素逐渐减
11、少，脂肪日益堆积，体态发胖。态发胖。雌激素与心脑血管病雌激素与心脑血管病 雌激素有降低胆固醇和雌激素有降低胆固醇和p脂蛋白的作用，同时又能提高磷脂蛋白的作用，同时又能提高磷脂与胆固醇的比率，提高这个比率就不易使血脂在动脉血脂与胆固醇的比率，提高这个比率就不易使血脂在动脉血管壁沉积，即不易发生冠心病和脑血栓。随着雌激素逐渐管壁沉积，即不易发生冠心病和脑血栓。随着雌激素逐渐减少，血液胆固醇逐渐增高，沉积于动脉血管内壁，就造减少，血液胆固醇逐渐增高，沉积于动脉血管内壁，就造成动脉粥样硬化。动脉粥样硬化可遍布全身。在心脏的冠成动脉粥样硬化。动脉粥样硬化可遍布全身。在心脏的冠状动脉硬化，会导致心肌梗塞等
12、冠心病；在脑，会形成脑状动脉硬化，会导致心肌梗塞等冠心病；在脑，会形成脑血栓，造成“中风”、偏瘫；在肾脏，可引起顽固性高血血栓，造成“中风”、偏瘫；在肾脏，可引起顽固性高血压压(肾性高血压肾性高血压)。可见，雌激素与心脑血管病的发病有很。可见，雌激素与心脑血管病的发病有很大关系。大关系。临床上早就观察到，心脑血管病的发病率，临床上早就观察到，心脑血管病的发病率，男性比女性高。但随着年龄的增长，男女男性比女性高。但随着年龄的增长，男女之间的这种差别便减小了。就女性本身来之间的这种差别便减小了。就女性本身来说，在生育年龄较少患心脑血管病，而绝说，在生育年龄较少患心脑血管病，而绝经数年后，这类病的发
13、病率上升。显然，经数年后，这类病的发病率上升。显然，这中间的主要差别便是体内雌激素的水平这中间的主要差别便是体内雌激素的水平。雌激素可用来预防和治疗冠心病。雌激素可用来预防和治疗冠心病。雌激素与骨质疏松症雌激素与骨质疏松症 雌激素对人体的钙代谢也有影响，它不仅有助于钙雌激素对人体的钙代谢也有影响，它不仅有助于钙的吸收，而且可以减少钙从肾脏的排泄。更年期的吸收，而且可以减少钙从肾脏的排泄。更年期之后，由于雌激素锐减，使钙吸收锐减，钙排出之后，由于雌激素锐减，使钙吸收锐减，钙排出增加，于是机体就缺乏钙质，使骨质脱钙。在绝增加，于是机体就缺乏钙质，使骨质脱钙。在绝经早期，许多妇女每年失去钙质的经早期
14、，许多妇女每年失去钙质的3。另一资料。另一资料指出，指出，60岁时，女性钙质减少岁时，女性钙质减少30，70岁时减少岁时减少4050。钙质缺乏造成骨质疏松症，患者经。钙质缺乏造成骨质疏松症，患者经常腰酸背痛、骨骼压痛、走路不稳、四肢麻木甚常腰酸背痛、骨骼压痛、走路不稳、四肢麻木甚至抽搐，稍有不慎如跌倒碰撞，便会造成骨折，至抽搐，稍有不慎如跌倒碰撞，便会造成骨折，而且骨折的愈合非常缓慢。骨质疏松症还会引起而且骨折的愈合非常缓慢。骨质疏松症还会引起驼背，脊柱逐渐弯曲，身高降低。据统计，骨质驼背，脊柱逐渐弯曲，身高降低。据统计，骨质疏松患者疏松患者60岁时身高比岁时身高比40岁时矮岁时矮4厘米，到厘
15、米，到70岁岁时矮时矮9厘米。厘米。对于骨质疏松症，用雌激素治疗可使病情停对于骨质疏松症，用雌激素治疗可使病情停止发展。但是激素疗法停止，骨质疏松症止发展。但是激素疗法停止，骨质疏松症还会重新发生。因此，这种疗法需要长时还会重新发生。因此，这种疗法需要长时间坚持才会奏效。当然，在补充雌激素的间坚持才会奏效。当然，在补充雌激素的同时，还应该补充钙剂和维生素同时，还应该补充钙剂和维生素D。2孕激素孕激素 由女性的卵巢分泌，主要作用于子宫，在调节受精由女性的卵巢分泌，主要作用于子宫，在调节受精卵着床和维持妊娠正常进行过程中起重要作用。卵着床和维持妊娠正常进行过程中起重要作用。1、在雌激素基础上，促进
16、子宫内膜由增生期转化、在雌激素基础上，促进子宫内膜由增生期转化为分泌期，利于受精卵的着床和胚胎发育，妊娠为分泌期，利于受精卵的着床和胚胎发育，妊娠期抑制子宫收缩活动，保胎期抑制子宫收缩活动，保胎 2、大剂量抑制、大剂量抑制LH的分泌，抑制排卵，避孕的分泌，抑制排卵，避孕 3、促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备、促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备 4、利尿、利尿 5、升高体温、升高体温 四、雄激素雄激素 睾丸是男性生殖腺（性腺），能睾丸是男性生殖腺（性腺），能 产生精子，产生精子，并分泌雄性激素。男性在发育过程当中，并分泌雄性激素。男性在发育过程当中，到了青春期，睾丸受到脑垂体分泌的促性到了青春期，睾丸受到脑垂体分泌的促性腺激素的刺激，迅速地成熟起来，开始表腺激素的刺激，迅速地成熟起来，开始表现出生殖功能，即产生精子和分泌雄激素。现出生殖功能，即产生精子和分泌雄激素。从精原细胞至形成精子的过程称从精原细胞至形成精子的过程称精子发生精子发生（spermatogenesis)，在人需，在人需64天左右，天左右，雄激素的功能雄激素的功能 雄激素的化学成分主要是睾丸酮，95%由睾丸的间质细胞分泌，而另外
