1、1 挽救缺血半暗带 从开文通开始 2 大脑功能 大脑仅占 人体质量的2%脑血流:占心输出量的20%氧消耗:占机体消耗量的20%葡萄糖:23min即耗竭 脑血流 氧气 葡萄糖 充足 3 缺血半暗带 卒中30min,CBF:36%1 卒中2h,ATP:50%2 功能丧失,可被挽救 梗死灶 CBF:10%细胞不可逆死亡 急性脑梗死 1.Back T,et al.J Neurol.2004 Apr;251(4):388-97.2.Kohno K,et al.Magn Reson Imaging.1995;13(1):73-80.4 细胞酶活化 钙超载 离子泵功能障碍 兴奋性神经递质 细胞损伤 自由基
2、炎症反应 损伤级联反应 缺血半暗带的损伤机制 损 伤 根 源 Moskowitz MA,et al.Neuron.2010 Jul 29;67(2):181-98.脑血流 能量代谢衰竭(ATP合成障碍)5 增加脑血流1 改善患者预后 改善能量代谢2 减少脑梗死体积 改善神经功能评分 减少脑水肿 1.Bavarsad Shahripour R.et al.Eur J Intern Med.2011 Oct;22(5):509-13.2.Zhang J.et al.J Cereb Blood Flow Metab.2013 Apr;33(4):567-74.6 增加病灶区脑血流 改善缺血组织代谢
3、从根源抑制损伤,保护缺血半暗带 为其他神经保护措施提供了必要的基础 7 增加脑血流 尤其是病灶区脑血流 改善缺血组织代谢 有效治疗急性脑梗死 8 长春西汀的由来 小蔓长春花 Hundreds Years Ago In Europe 改善老年人的 精力和记忆力 长春胺(吲哚类生物碱)1953 Schlittlery 用于治疗 脑血管疾病 长春西汀 1978 Gedeon Richter 生物学活性 安全性 9 PDE1 PDE1A PDE1B PDE1C 调节血管平滑肌的紧张性 记忆学习 免疫调节 平滑肌增殖 神经信号传递 Schmiedebergs Arch Pharmacol,2001,36
4、3(6):612-9.Giachini F R et al,J.Hypertension,2011,57(3):655-63.Noguera M A,Naunyn 降低脑血管阻力增加脑血流 改善认知 增强记忆 抑制平滑肌增殖 神经保护 PDE1抑制剂 10 静脉滴注长春西汀(开文通)对脑血流的影响 CBF(mL.min-1 g-1 100.)387.3 40.86.8 49.012.9 P0.05 Polgr M,et al.J Pharm Biomed Anal.1985;3(2):131-9.25%降低脑血管阻力,增加脑血流 11 586062646668治疗前 治疗6周后 ml/100g
5、/min 平均脑血流量 相关脑半球血流量 病灶区血流量 Tamaki N,et al.Ther Hung.1985;33(1):13-21.p0.05 增加病灶区血流量 窃血反转效应 长春西汀对脑血管疾病患者脑血流的影响(133氙吸入法)12 卒中患者 长春西汀 50mg/500ml 静脉滴注45分钟 PET/(SPECT)检查 PET/(SPECT)检查 评价指标:葡萄糖摄取速率、葡萄糖代谢 大脑血流量、PET分析等 Szakll S.et al.J Neuroimaging.1998 Oct;8(4):197-204.改善缺血组织代谢 13 0.11 0.08 0.13 0.12 0.06
6、0.070.080.090.10.110.120.130.14对侧半球 病灶区 葡萄糖的摄取速率葡萄糖的摄取速率(K1常数)常数)治疗前 治疗后 Szakll S.et al.J Neuroimaging.1998 Oct;8(4):197-204.改善缺血组织代谢 20%50%14 治疗前 治疗后 治疗前后对比 Szakll S.et al.J Neuroimaging.1998 Oct;8(4):197-204.葡萄糖代谢图 改善缺血组织代谢 15 增加病灶区脑血流 改善缺血组织代谢 从根源抑制损伤,保护缺血半暗带 为其他神经保护措施提供了必要的基础 16 刘楠,等.中华神经医学杂志,20
7、14.3;13(3):273-276.评价指标:改良的Rankin量表(mRS)Barthel指数 美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSSl)简易精神状态量表(MMSE)急性脑梗死急性脑梗死 610例例 研究组研究组 469例例 对照组对照组 141例例 口服抗血小板药物口服抗血小板药物 长春西汀长春西汀 30 mg/250ml 口服抗血小板药物口服抗血小板药物 治疗急性脑梗死的疗效&安全性 17 P0.05 刘楠,等.中华神经医学杂志,2014.3;13(3):273-276.降低早期残疾率 mRS评分 18 P=0.004 改善日常生活能力 巴氏指数 刘楠,等.中华神经医学杂志,2014.
8、3;13(3):273-276.19 改善神经功能 刘楠,等.中华神经医学杂志,2014.3;13(3):273-276.NIHSS评分 20 P0.008 改善认知功能 刘楠,等.中华神经医学杂志,2014.3;13(3):273-276.简易精神状态量表 21 不影响肝肾功能,无明显不良反应 双通道排泄,肝肾功能不全者无需调整剂量 体内无蓄积,不良反应停药后即可消失 刘楠,等.中华神经医学杂志,2014.3;13(3):273-276.22 疗效确切 降低早期残疾率 改善日常生活能力 改善神经功能 改善认知功能 安全性良好 不影响肝肾功能 无明显不良反应 肝肾功能不全者无需调整剂量 23 挽救缺血半暗带 从开文通开始 增加脑血流 尤其是病灶区脑血流 改善缺血组织代谢 治疗急性脑梗死安全有效 24 挽救缺血半暗带 从开文通开始 急性脑梗死患者/慢性脑血管病患者 入院后立即给予:开文通(长春西汀)30mg/250ml,qd,1014天 0.9氯化钠注射液或5葡萄糖注射液 详细处方资料,请参考开文通说明书