1、吗啡的药理作用 And作用机制 全科班第二小组全科班第二小组 汇报人：曹群群汇报人：曹群群 Pharmacokinetics First-pass elimination is extensive bioavailability is low.Passes through BBB and placenta（胎盘）（胎盘）barrier.Excretes：kidney，secretes in milk 药理作用药理作用 中中枢枢神神经经系系统统 平滑肌平滑肌 心血管系心血管系统统 免疫系免疫系统统 Pharmacological Effects 一、一、CNSCNS 1、Analgesia 镇痛
2、镇痛 2、Sedation 镇静镇静 3、Cough suppression 镇咳镇咳 4、Respiratory depression 抑制呼吸抑制呼吸 消除焦虑、紧张、恐消除焦虑、紧张、恐惧等惧等 欣快感欣快感 直接抑制咳直接抑制咳嗽中枢，使嗽中枢，使咳嗽反射减咳嗽反射减轻或消失轻或消失 Respiratory depression therapy dosage:respiratory rate and tid volume .toxic dosage:1）respiratory failure.2）Sensitivity of respiratory center to CO2.3）(-
3、)respiratory center Analgesia Analgesia 镇痛镇痛 Stronger:510mg Extensive:various pain chronic pain(钝痛钝痛)acute pain（锐痛）（锐痛）Longer：4 6 hours 镇痛时镇痛时,意识清醒意识清醒,其他感觉不受影响其他感觉不受影响 Morphine （）（）Opioid receptors 模拟内源性阿片肽作用模拟内源性阿片肽作用 增强内源性镇痛系统的功能增强内源性镇痛系统的功能 analgesia analgesia 镇镇 痛痛 Mechanism of action 内源性镇痛系统内源
4、性镇痛系统 脑啡肽神经元脑啡肽神经元 脑啡肽脑啡肽 阿片受体阿片受体 结合结合 20%OthersOthers 兴奋支配瞳孔的副交感神兴奋支配瞳孔的副交感神经经 瞳孔缩小。瞳孔缩小。急性中毒时：针尖样瞳孔急性中毒时：针尖样瞳孔 Miosis(缩瞳缩瞳)：兴奋延髓兴奋延髓CTZCTZ恶心、呕吐恶心、呕吐 抑制丘脑抑制丘脑下部释放：下部释放：促性腺释放激素促性腺释放激素 促肾上腺皮质激素释放因子促肾上腺皮质激素释放因子 二二.Smooth muscle.Smooth muscle (1)(1)ConstipationConstipation(便秘便秘):):（-）CNS 便意迟钝便意迟钝 (+)g
5、astroenteric（胃肠道）（胃肠道）smooth muscle,propulsive peristaltic waves (推进性推进性蠕动蠕动)Pharmacological Effects (2)biliary pressure:constricts biliary smooth muscle biliary colic(胆绞痛胆绞痛)(3)Urinary retention (尿潴留尿潴留)(4)bronchial SM(+)-induced asthma(诱发哮喘诱发哮喘)三.Cardiovascular system (1)Hypotension (低血压低血压):a.Cau
6、se peripheral vasodilation.(外周血管舒张外周血管舒张)b.Increase histamine（组胺组胺）release.c.Respiratory depression CO2 vasodilation 2.Intracranial pressure（颅内压）（颅内压）respiratory depression CO2 Cerebral vasodilation.3.Protections of myocardiac ischemia simulate ischemic preconditioning (模拟缺血性预适应模拟缺血性预适应)()lymphopoie
7、sis(淋巴细胞增殖淋巴细胞增殖)secretion of cellular factors,（细胞因子的分泌）（细胞因子的分泌）()immunoreaction induced by HIV.四四 Inhibit immunoreactionInhibit immunoreaction Clinical Uses 1.Analgesia 镇痛：其它镇痛药无效的急性锐痛镇痛：其它镇痛药无效的急性锐痛 心梗剧痛：心梗剧痛：前提：前提：BPBP正常正常 机理：镇痛、镇静、扩血管机理：镇痛、镇静、扩血管 biliary colic(胆绞痛胆绞痛):with atropine 一个前提一个前提三个机理
8、三个机理 2.Cardiogenic asthma 强心甙类强心甙类加强心肌收缩力加强心肌收缩力 速尿速尿减轻心脏负荷减轻心脏负荷 氨茶碱氨茶碱强心，松弛支气管平滑肌强心，松弛支气管平滑肌 吗啡吗啡 治疗治疗 心源性哮喘心源性哮喘 吗啡吗啡 扩张外周血管扩张外周血管外阻外阻 心负荷心负荷 镇静镇静消除焦虑恐惧消除焦虑恐惧心负荷心负荷 呼吸中枢对呼吸中枢对CO2的敏感性的敏感性缓解缓解浅快呼吸浅快呼吸 Diarrhea from almost any cause can be controlled.3.Diarrhea 3.Diarrhea （止泻）（止泻）全体成员：全体成员：赵赵 丹丹 柏小三、曹群群、陈利、鞠建龙、刘迎辉、柏小三、曹群群、陈利、鞠建龙、刘迎辉、卢国庆、祁义民、任少男、宋兰兰、王干彪、卢国庆、祁义民、任少男、宋兰兰、王干彪、张成玉、张亚琴、赵一奇、邹创创张成玉、张亚琴、赵一奇、邹创创