1、比卡鲁胺片说明书 比卡鲁胺片商品介绍通用名：比卡鲁胺片 生产厂家：上海朝晖药业 批准文号：国药准字h2023420235 药品规格：50mgx28片 药品价格：￥850元 比卡鲁胺片说明书【药品名称】 商标名：朝晖先 通用名称：比卡鲁胺片 英文名称：bicalutamidetablets 汉语拼音：bikalursquo;anpian 【成份】 朝晖先主要成份为比卡鲁胺，其化学名称为（plusmn;）-n-4-氰基-3-（三氟甲基）苯基-3-（4-氟苯基）磺酰基-2-羟基-2-甲基丙酰胺分子式：c18h14f4n2o4s分子量：430.38 【性状】朝晖先为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
2、 【适应症】 朝晖先用于与促黄体生成素释放激素（lhrh）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 【用法用量】 成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用朝晖先治疗应与lhrh类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 儿童。朝晖先禁用于儿童。 肾损害。对于肾损害的病人无需调整剂量。 肝损害。对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积（见本卷须知）。 【不良反响】 朝晖先一般来说有良好的耐受性，少有因不良反响而停药的情况。 1、极少出现重度的肝功能变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善（见lsquo;本卷须知
3、rsquo;节）。 2、接受朝晖先治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭，但其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能（见lsquo;本卷须知rsquo;节）。 罕有观察到对心血管的作用，如心绞痛、心衰、传导障碍（包括pr和qt间期延长），心律不齐和非特异性ecg改变。 罕有报告血小板减少症。 在使用朝晖先与lhrh类似物联用进行临床研究期间还观察到以下不良事件（临床试验者认为可能与药物相关且发生率ge;1%）。这些不良事件与药物的使用尚未建立因果关系，有些是老年人日常固有的。 心血管系统：心衰。消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。呼吸系统：呼吸困难
4、。泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。血液学：贫血。皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。代谢及营养：糖尿病、高血糖、水肿、体重增加、体重减轻。全身：腹痛、胸痛、头痛、疼痛、骨盆痛、寒颤。 【禁忌】 朝晖先禁用于妇女和儿童。 朝晖先不能用于对朝晖先过敏的病人。 朝晖先不可与特非那定、阿司咪唑或西沙比利联合使用。 【本卷须知】 朝晖先广泛在肝脏代谢。数据说明严重肝损害的病人药物去除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以朝晖先对有中、重度肝损害的病人应慎用。 由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在朝晖先治疗的初6个月内出现。 严重的肝功能改变很少见于朝晖先的治疗（见lsquo;不良
5、反响rsquo;）。如果出现严重改变应停止朝晖先治疗。 朝晖先显示抑制细胞色素p450（cyp3a4）活性，因此当与主要由cyp3a4代谢的药物联合应用时应谨慎（见lsquo;禁忌rsquo;和lsquo;药物相互作用rsquo;节）。 对驾驶和操作机器能力的影响。朝晖先不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意，因偶尔可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。 【孕妇及哺乳期妇女用药】朝晖先禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。 【儿童用药】请参见（用法用量）局部的详细描述。 【老年用药】请参见（用法用量）局部的详细描述。 【药物相互作用】 朝晖先与lhrh类似物之间无任何药效学
6、或药代动力学方面的相互作用。 体外试验显示r-比卡鲁胺是cyp3a4的抑制剂，对cyp2c9、2c19和2d6的活性有较小的抑制作用。 虽然在以安替比林为细胞色素p450（cyp）活性标志物的临床研究中未发现与朝晖先之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用朝晖先28天后，平均咪达唑仑暴露水平（auc）增加了80%。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。 因此，禁忌联合使用特非那定、阿司咪唑或西沙比利，且当朝晖先与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反响迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素，推荐在朝晖先治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状
7、况。 当朝晖先与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可以引起朝晖先血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。 体外研究说明朝晖先可以与香豆素类抗凝剂，如。华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用朝晖先，应密切监测凝血酶原时间。 【药物过量】 没有人类过量的经验，没有特效的解药，应该对症治疗。透析可能没有帮助，因为朝晖先与蛋白高度结合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持疗法是需要的，这包括生命体征密切监测。 【药理作用】 朝晖先属于非甾体类抗雄激素药物，没有其他内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了
8、雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用朝晖先可在部份患者中引起抗雄激素撤药性综合症。 朝晖先是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（r）-结构对映体上。 【毒理研究】 朝晖先是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中肿瘤诱发与这些作用相关。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。 【药代动力学】 朝晖先经口服吸收良好。没有证据说明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。（s）-对映体相对（r）-对映体消除较为迅速，后者的血浆去除半衰期为一周。 在朝晖先的每日用量下，（r）-对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约2023倍。
9、当每日服用朝晖先50mg时，（r）-对映体的稳态血浆浓度约9mu;g/ml，稳态时有效（r）-对映体占总循环内药量的99%。 （r）-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据说明在严重肝损害病例中，（r）-对映体血浆去除较慢。朝晖先与蛋白高度结合（消旋体96%，r-比卡鲁胺99.6%）并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。 【贮藏】在室温条件下，密闭保存。 【规格】50mgx28片/盒 【有效期】24个月 【批准文号】国药准字h2023420235 【生产厂家】上海朝晖药业 朝晖先比卡鲁胺片的成效与作用朝晖先比卡鲁胺片用于与促黄体
10、生成素释放激素（lhrh）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 比卡鲁胺片使用常见问题前列腺癌的顶峰年龄是7080岁。前列腺癌的发生与遗传因素有关，如果家族中无患前列腺癌者的相对危险度为1，绝对危险度为8;那么遗传型前列腺癌家族成员患前列腺癌的相对危险度为5，绝对危险度为3545。比卡鲁胺片对前列腺癌有明显的治疗效果，那么，比卡鲁胺片的不良反响是什么呢。 比卡鲁胺片的不良反响是面色潮红，瘙痒，乳房触痛和男性乳房女性化，腹泻、恶心、呕吐，乏力。暂时性肝功改变（转氨酶升高，黄疸）。本药与lhrh类似物联用，进行临床研究期间还观察到以下副作用（可能与药物相关且发生率大于1%），这些副
11、作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的。心血管系统：心力衰竭。消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。呼吸系统：呼吸困难。泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。血液系统：贫血。皮肤：脱发、皮疹、出汗、多毛。代谢及营养：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加或减轻。其他：胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。 比卡鲁胺片一般来说有良好的耐受性，少有因不良反响停药的情况，虽然有一定的副作用，但可随睾丸切除术减轻。要想预防比卡鲁胺片副作用的产生，患者们在用药时一定要按照医生给的用法用量，切勿自己随便使用，以免副作用大。 比卡鲁胺片广泛在肝脏代谢。数据说明严重肝损害的病人药物去除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以比卡鲁胺片对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在比卡鲁胺片治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于比卡鲁胺片的治疗（见不良反响）。如果出现严重改变应停止比卡鲁胺片治疗。比卡鲁胺片显示抑制细胞色素p450（cyp3a4）活性，因此当与主要由cyp3a4代谢的药物联合应用时应谨慎（见禁忌和药物相互作用）。 第8页 共8页