1、抗高血压药抗高血压药 血压的调节血压的调节 心排血量心排血量 外周阻力外周阻力 平均动脉压平均动脉压=心排血量心排血量 总外周阻力总外周阻力 植物神经植物神经 RAASRAAS 细胞外液容量细胞外液容量 心率心率 心肌收缩性心肌收缩性 抗高血压药抗高血压药(考点考点)分类分类 代表药代表药 利尿剂利尿剂*氢氯噻嗪氢氯噻嗪 肾上腺素受体阻断肾上腺素受体阻断剂剂 (-)普萘洛尔普萘洛尔*(-)拉贝洛尔拉贝洛尔 (-)特拉唑嗪特拉唑嗪 肾素肾素-血管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药 血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素转化酶抑制剂 血管紧张素血管紧张素受体阻断药受体阻断药 肾素抑制药肾素抑制药 卡托
2、普利卡托普利*氯沙坦氯沙坦*阿利克仑 钙通道阻滞钙通道阻滞剂剂 硝苯地平硝苯地平*,氨氯地平 血管扩张药血管扩张药 肼屈嗪肼屈嗪、硝普钠硝普钠、钾通道开放钾通道开放剂剂 二氮嗪二氮嗪 中枢性降压药中枢性降压药 可乐定可乐定、甲基多巴甲基多巴 NANA能神经末梢阻滞药能神经末梢阻滞药 利血平利血平 复方制剂复方制剂 血管紧张素I转化酶抑制药(ACEI)卡托普利 依那普利 雷米普利 福辛普利 ACEIACEI作用机制作用机制 血管紧张素原血管紧张素原 肾素肾素 Ang I 缓激肽缓激肽B2-R ACE Ang II 降解降解 舒张血管舒张血管 NO PGI2 (+)AT1-R收缩血管收缩血管 醛固
3、酮醛固酮水钠潴留水钠潴留 NA释放释放 增殖、重构增殖、重构 ACEI ACEI作用特点 血管紧张素生成减少 抑制ACE NO增多 缓激肽降解减少 PGI2增多 改善左心室功能增殖、重构增殖、重构 冠脉、肾血管扩张血流量改善左心室功能,保护肾功能 调血脂、清除自由基 缓解慢性心力衰竭症状 血管舒张 Bp心脏负荷 临床应用临床应用 高血压高血压 轻中度轻中度单用单用 高肾素型高血压高肾素型高血压较好较好 保护心脑肾(保护心脑肾(-)重构)重构 慢性心功能衰竭慢性心功能衰竭 有效、安全有效、安全 扩管药、强心药扩管药、强心药 扩张血管,改善血流动力学扩张血管,改善血流动力学心脏前后负荷心脏前后负荷
4、,改改善心功能善心功能 防止或逆转心肌肥厚和心室重构,防止或逆转心肌肥厚和心室重构,死亡率死亡率 急性心肌梗死与预防脑血管意外急性心肌梗死与预防脑血管意外 减轻缺血减轻缺血-再灌注损伤和心律失常再灌注损伤和心律失常 改善心功能和降低死亡率改善心功能和降低死亡率 糖尿病性肾病及其他肾病糖尿病性肾病及其他肾病 改善阻止肾功能恶化改善阻止肾功能恶化 临床应用临床应用 1、首剂低血压首剂低血压 2 2、咳嗽、咳嗽 ACEI ACEI 缓激肽、缓激肽、P P物质、物质、PGPG 上呼吸道症状上呼吸道症状 3 3、血管神经性水肿、味觉障碍、血管神经性水肿、味觉障碍 4 4、血肌酐、尿素氮及蛋白、血肌酐、尿
5、素氮及蛋白 ACEIACEI典型不良反应典型不良反应 禁忌症:禁忌症:妊娠妇女、高血钾、妊娠妇女、高血钾、肾动脉阻塞肾动脉阻塞/硬化血管神经性水肿硬化血管神经性水肿 用药监护用药监护*注意首剂低血压反应注意首剂低血压反应 注意低钠血症、脱水、低血容量、严重心衰患者注意低钠血症、脱水、低血容量、严重心衰患者 注意肾毒性监护注意肾毒性监护 注意监测肾功能注意监测肾功能 避免与含钾食物避免与含钾食物/保钾利尿药合用保钾利尿药合用 监护监护ACEIACEI引起的干咳引起的干咳 区别干咳药物引起区别干咳药物引起/心衰心衰 血栓素拮抗剂、阿司匹林血栓素拮抗剂、阿司匹林/铁剂铁剂减轻咳嗽减轻咳嗽 卡托普利
6、适应症(1)各型高血压)各型高血压 高血压急症高血压急症;(2)慢性心功能不全)慢性心功能不全 注意事项 同卡托普利 依那普利 适应症(1)各型、)各型、肾性高血压;肾性高血压;(2)慢性心功能不全)慢性心功能不全 注意事项 肾功不全慎用 哺乳权衡利弊 自身免疫疾病、高血钾、透析者禁用 血管紧张素血管紧张素受体拮抗剂受体拮抗剂(AT(AT1 1-RB)RB)氯沙坦、缬缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦 机制:机制:(-)AT1-R 血管扩张血管扩张 醛固酮醛固酮水钠潴留水钠潴留 抗心血管肥厚重构抗心血管肥厚重构 反馈性反馈性 肾素肾素Ang (+)AT2-R血管扩张血管扩张 抗心血管肥厚重构抗心血管肥
7、厚重构 特点:特点:用于各型高血压用于各型高血压 无咳嗽无咳嗽、血管神经性水肿血管神经性水肿 氯沙坦:氯沙坦:促促尿酸排泄尿酸排泄 1、心悸、水肿心悸、水肿 2 2、类流感综合征、类流感综合征 3 3、血肌酐、尿素氮及蛋白、血肌酐、尿素氮及蛋白 4 4、关节肌肉疼痛、横纹肌溶解(少见)、关节肌肉疼痛、横纹肌溶解(少见)ARBARB典型不良反应典型不良反应 禁忌症:禁忌症:妊娠妇女、过敏、妊娠妇女、过敏、肾动脉阻塞肾动脉阻塞/硬化血管神经性水肿硬化血管神经性水肿 用药监护用药监护*注意肾功能监测注意肾功能监测 使用利尿药注意调整剂量使用利尿药注意调整剂量 血钾高,监测血钾、肌酐血钾高,监测血钾、
8、肌酐 肾功能一过性降低,不需处理肾功能一过性降低,不需处理 肾素抑制剂作用特点 阿利克仑 直接抑制肾素肾素活性 剂量依赖性减低,对抗ACEI/ARB引起的肾素 减低血浆和尿液醛固酮水平 促尿钠排泄,尿钾排泄不变,高效、长效 显著升高血浆肾素浓度 1、低血压、皮疹 2 2、高血钾、高尿酸血症、高血钾、高尿酸血症 3 3、腹痛腹泻、食道反流、腹痛腹泻、食道反流 4 4、贫血、类感冒综合征、干咳、贫血、类感冒综合征、干咳 肾素抑制剂肾素抑制剂典型不良反应典型不良反应 禁忌症:禁忌症:严重肝肾功能不全、过敏、严重肝肾功能不全、过敏、肾动脉狭窄、肾性高血压肾动脉狭窄、肾性高血压 用药监护用药监护*餐前服
9、餐前服/同时进食低脂肪食物同时进食低脂肪食物 与与ACEIACEI合用合用高血钾高血钾 低钠、低血容量低钠、低血容量初期低血压初期低血压 利血平利血平影响交感神经递质影响交感神经递质 作用温和、缓慢而持久,可引起作用温和、缓慢而持久,可引起抑郁症抑郁症*特别适合伴有情绪紧张的高血压,单独应用较少特别适合伴有情绪紧张的高血压,单独应用较少 甲基多巴甲基多巴中枢性降压中枢性降压 能降低肾血管阻力,不影响肾血流量能降低肾血管阻力,不影响肾血流量 适合适合伴有肾功能不全的高血压,妊娠高血压伴有肾功能不全的高血压,妊娠高血压首选首选 可以起口干、便秘可以起口干、便秘 其他类降压药其他类降压药作用特点作用
10、特点 肼屈嗪肼屈嗪选择性扩张小动脉选择性扩张小动脉 作用快、较作用快、较 强、短强、短 适用于中度高血压的联合用药治疗适用于中度高血压的联合用药治疗 大剂量使用可引起大剂量使用可引起全身性红斑性狼疮综合征全身性红斑性狼疮综合征*硝普钠硝普钠 强、快、短效扩张动静脉强、快、短效扩张动静脉 临床主要用于静脉点滴临床主要用于静脉点滴抢救高血压危象抢救高血压危象*难治性心衰难治性心衰 血压低、心悸、铁血红蛋白血症血压低、心悸、铁血红蛋白血症*其他类降压药其他类降压药作用特点作用特点 1 1受体阻断剂受体阻断剂哌唑嗪哌唑嗪 机制:机制:(-)突触后膜突触后膜 1 1-RR血管扩张血管扩张 特点:特点:起
11、效快起效快、中等偏强中等偏强 改善胰岛素抵抗改善胰岛素抵抗、调血脂调血脂、改善前改善前列腺增生列腺增生 用途:用途:轻轻、中度中度 不良反应:不良反应:首剂效应首剂效应 (宜减量宜减量/睡前睡前)用药监护用药监护*注意部分抗高血压药引起的体位性低血压注意部分抗高血压药引起的体位性低血压 1 1受体阻断剂、受体阻断剂、MAOMAO抑制剂(帕吉林)、交感抑制剂(帕吉林)、交感递质耗竭剂(利血平)、递质耗竭剂(利血平)、血管扩张剂(甲基多巴、血管扩张剂(甲基多巴、硝普钠)硝普钠)滴注注意硝普钠宜监测血压和血硫氰酸盐滴注注意硝普钠宜监测血压和血硫氰酸盐 新鲜配制,新鲜配制,12h12h内用完,避光内用
12、完,避光 局部刺激,防外漏局部刺激,防外漏 注意药品对性功能影响注意药品对性功能影响 性欲降低性欲降低普萘洛尔、利血平普萘洛尔、利血平 乳房增大乳房增大甲基多巴甲基多巴 抗高血压药大纲内容(小结)抗高血压药大纲内容(小结)重点掌握分类和作用特点、典型不良反应及监护要点 熟悉卡托普利、依那普利、雷米普利、福辛普利、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、阿利克仑、利血平、甲基多巴、硝普钠的适应证、注意事项 细目细目 要点要点 药理作用与临床评价 分类和作用特点(考点)分类和作用特点(考点)典型不良反应(考点)典型不良反应(考点)和禁忌症 具有临床意义的药物相互作用 用药监护 监护要点(考点)监护要
13、点(考点)常用药品的临床应用 卡托普利、依那普利、雷米普利、福辛普利、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、阿利克仑、利血平、甲基多巴、硝普钠的适应症注意事项、用法用量和常用的剂型规格 抗高血压药抗高血压药 分类分类 代表药代表药 利尿药利尿药*氢氯噻嗪氢氯噻嗪 抑制交感神经药抑制交感神经药 中枢性降压药中枢性降压药 神经节阻断药神经节阻断药 NA能能神经末梢阻滞神经末梢阻滞药药 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 可乐定可乐定 美加明美加明 利血平利血平 (-)哌唑嗪哌唑嗪(-)普萘洛尔普萘洛尔*(-)拉贝洛尔拉贝洛尔 肾素肾素-血管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药 血管紧张素转化酶抑
14、制剂血管紧张素转化酶抑制剂 血管紧张素血管紧张素受体阻断药受体阻断药 肾素抑制药肾素抑制药 卡托普利卡托普利*氯沙坦氯沙坦*雷米克林雷米克林 钙通道阻滞药钙通道阻滞药*硝苯地平硝苯地平,氨氯地平 血管扩张药血管扩张药 钾通道开放药钾通道开放药 肼屈嗪肼屈嗪、硝普钠硝普钠、二氮嗪二氮嗪 抗高血压药ACEI 1.卡托普利降压机制 抑制ACE,使Ang生成减少 2.治疗轻或中度原发性或肾性高血压的首选药物 卡托普利 3.易引起顽固性干咳的抗高血压药是 4.肝代谢后才发挥抑制血管紧张素转化酶作用的药物是 依那普利 抗高血压药 1.氯沙坦属于 非肽类AT1受体阻断药 2.氯沙坦抗高血压的作用机制是 阻断
15、血管紧张素受体 3.长期应用能抑制左心室心肌肥厚和血管壁增厚的药物 氯沙坦 4.直接抑制肾素肾素活性 阿利克仑 抗高血压药其他 1.利血平禁用于 抑郁症与消化性溃疡 2.哌唑嗪属于 1受体阻断药,可引起体位性低血压 3.甲基多巴、可乐定属于 中枢性降压,不宜与中枢抑制药合用 4.硝普钠 扩张动、静脉 抢救高血压危象 避光,12h内用毕 5.肼屈嗪 仅扩张小动脉 可引起红斑狼疮样综合征 高血压合并症(考点)1.冠心病或心力衰竭不宜选用 A.肼屈嗪(反射性心率加快)2.支气管哮喘、COPD不宜选用 B.受体阻断药(可用美托洛尔)3.糖尿病或痛风不宜选用 C.噻嗪类 4.消化性溃疡不宜选用 D.利血
16、平(胃酸分泌增加)B型题 A.硝苯地平 B.卡托普利 C.氯沙坦 D.可乐定中枢降压 E.米诺地尔钾通道开放剂 64.抑制血管紧张素转化酶而治疗高血压是B 65.阻滞细胞CA2+内流而治疗高血压是A 66.阻断血管紧张素AT-受体而治疗高血压是C A.普萘洛尔 受体阻断 B.硝苯地平 C.肼屈嗪 扩血管 D.卡托普利 E.氢氯噻嗪利尿药 具有治疗轻度或中度原发性或肾性高血压的药物是 通过降低血管壁细胞内钠离子含量,使细胞内钙离子减少的药物是 DE B B型题型题 A型题 长期应用可出现顽固性干咳的药物是 A.氯沙坦 心悸 B.硝苯地平 反射性心跳加快 C.肼屈嗪 红斑狼疮综合征 D.利血平 抑郁症 E.卡托普利 B型题 A卡托普利 ACEI B阿替洛尔 受体阻断 C哌唑嗪 D氯沙坦 E氢氯噻嗪 通过排Na+而减少细胞内Ca2+,降低外周血管阻力的药物是(E)通过阻断药物1受体而降低外周血管阻力的药物是(C)通过阻断AT1受体而降低外周血管阻力的药物是(D)B型题 A、普萘洛尔 受体阻断 B、哌唑嗪 降压中等偏强 C、甲基多巴 扩张肾血管 D、氨氯地平 钙通道阻滞剂 E、利血平抑郁、溃疡