1、教学目标教学目标 1掌握阿托品的作用，用途和不良掌握阿托品的作用，用途和不良 反应。反应。2 2熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁 本辛的作用特点和应用。本辛的作用特点和应用。3.3.了解人工合成解痉药和扩瞳药的了解人工合成解痉药和扩瞳药的 特点。特点。定义：是一类能与胆碱受体结合，定义：是一类能与胆碱受体结合，本身不产生或极少产生拟胆碱作用，但本身不产生或极少产生拟胆碱作用，但却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药作却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药作用的药物。用的药物。1.M M胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、
2、东莨菪碱、山莨菪平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。碱、普鲁本辛。2.N N1 1胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜主要阻断神经节细胞膜上的上的N N1 1受体，又称神经节阻断药，美加明，受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。六甲双铵。3.N N2 2胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终主要阻断骨骼肌运动终板膜上的板膜上的N N2 2受体能引起骨骼肌松弛，故又称受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。根据抗胆碱药对受体作用的选择性根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：可分为
3、三类：.第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 一阿托品及阿托品类生物碱一阿托品及阿托品类生物碱 颠茄颠茄 曼陀罗曼陀罗 莨菪莨菪【体内过程体内过程】口服吸收迅速，口服吸收迅速，1h1h血药浓度达高峰，作血药浓度达高峰，作用维持用维持3 3-4h4h，肌内注射，肌内注射1515-20min20min血药浓血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于全身组织，度达高峰。吸收后广泛分布于全身组织，约约60%60%以原形经尿排出。以原形经尿排出。阿托品阿托品 AtropineAtropine 【药理作用机制】【药理作用机制】选择性选择性M M受体阻断（但对受体阻断（但对M M受体亚型选择性低）受体亚型
4、选择性低）大剂量对大剂量对N N受体也有阻断作用。受体也有阻断作用。【药理作用】【药理作用】阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：敏感性不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少腺体分泌减少瞳孔开大和调节麻痹瞳孔开大和调节麻痹膀胱和胃肠道平滑肌的抑制膀胱和胃肠道平滑肌的抑制心率增快心率增快中枢作用中枢作用 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 1 1、抑制腺体分泌、抑制腺体分泌 严重盗汗严重盗汗流涎症流涎症 口干口干 乏汗、皮肤干燥乏汗、皮肤干燥 唾液腺唾液腺 汗腺汗腺 泪腺泪腺 呼吸道腺体呼吸道腺体 胃腺胃腺 强强 弱弱 全身麻醉前全身麻
5、醉前给药给药 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 2 2、眼、眼（局部滴眼或全身给药均出现）（局部滴眼或全身给药均出现）扩瞳扩瞳 升眼内压升眼内压 调节麻痹调节麻痹 虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎 检查眼底检查眼底 验光配镜（限验光配镜（限于儿童）于儿童）视力模糊视力模糊 *青光眼禁用青光眼禁用 特点特点:作用强作用强,维持时间长（维持时间长（2周），视力恢复较慢，目前周），视力恢复较慢，目前 已少用。儿童验光时仍用之。因儿童睫状肌调节作用强已少用。儿童验光时仍用之。因儿童睫状肌调节作用强.作用作用 用途用途 不良反应不良反应 3 3、平滑肌、平滑肌 解痉止痛（胃肠绞痛）解痉止痛（胃肠绞痛）膀胱刺
6、激症膀胱刺激症 胆、肾绞痛时胆、肾绞痛时+哌替定哌替定 遗尿症遗尿症 便秘便秘 小便困难小便困难 *禁用于前列腺肥大禁用于前列腺肥大 胃肠平滑肌胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌 胆管、输尿管胆管、输尿管 呼吸道、子宫呼吸道、子宫 强 弱 阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。其松弛作用较明显。4 4、心脏（兴奋）、心脏（兴奋）1)1)心率心率:小剂量（小剂量（0.5mg0.5mg）心率短）心率短 暂减慢暂减慢 较大剂量（较大剂量（1 1-2 mg2 mg）心心率率（阻断窦房结（阻断窦房结M M2 2受体）受体）心悸、增
7、心悸、增 加心肌耗加心肌耗 氧量、心氧量、心 律失常律失常 *心脏病患心脏病患者禁用者禁用 2)2)传导传导:房室传导加快房室传导加快 迷走神经过迷走神经过度兴奋引起度兴奋引起的缓慢型心的缓慢型心律失常（如律失常（如窦房阻滞、窦房阻滞、房室阻滞、房室阻滞、窦性心动过窦性心动过缓）缓）作用作用 用途用途 不良反应不良反应 阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项4 5 5、血管与血压、血管与血压 皮肤潮红、温热皮肤潮红、温热*发热病人慎用发热病人慎用 感染性中感染性中 毒性休克毒性休克 较大剂量较大剂量 扩血管扩血管 治疗量治疗量 无显著影响无显著影响 直接扩血直接扩血管（管（与阻与阻断断M
8、 M受体受体无关无关）可能是代可能是代偿性散热偿性散热反应反应 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 6 6、CNSCNS 兴奋延脑、大脑兴奋延脑、大脑 烦躁、烦躁、多言、谵妄、幻多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失觉、定向障碍、运动失调、惊厥调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹昏迷、呼吸麻痹 影响不明显影响不明显 兴奋兴奋 过度兴奋过度兴奋 转入抑制转入抑制 解救有机解救有机磷中毒磷中毒 （解除（解除M样和样和部分中枢症状，部分中枢症状，对对ChE无复活无复活作用作用.）剂量 小 大 中毒 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项6【药理作用药理作用】1.1.抑制
9、腺体分泌抑制腺体分泌 2.2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）3.3.解除内脏平滑肌痉挛解除内脏平滑肌痉挛 4.4.心脏（心率、传导加快）心脏（心率、传导加快）5.5.血管（扩血管抗休克）血管（扩血管抗休克）6.CNS6.CNS（先兴奋后抑制）（先兴奋后抑制）【用途用途】1.1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）2.2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）3.3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）4.4.抗缓慢型心律失常抗缓慢型心律失常 5.5.抗
10、休克（感染性休克）抗休克（感染性休克）6.6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救 【不良反应不良反应】1.1.治疗量常见的副作用：口干、视治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。升高、尿潴留等。2.2.大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。多言、谵妄、惊厥等反应。3.3.严重中毒可由兴奋转入抑制，出严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。【禁忌症禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。前列腺肥大、青光眼患者禁用。毛果芸香
11、碱毛果芸香碱 消除消除M M-R R阻断的症状；阻断的症状；毒扁豆碱毒扁豆碱 消除中枢症状消除中枢症状，新斯的明新斯的明 对中枢症状无效对中枢症状无效（不易入脑不易入脑）。中毒的解救中毒的解救 对抗药：对抗药：阿托品阿托品 Atropine 阿托品阿托品 1 松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌 2）膀胱刺激症及遗尿症）膀胱刺激症及遗尿症 1）各种内脏绞痛（胃肠绞痛，胆、肾绞痛）各种内脏绞痛（胃肠绞痛，胆、肾绞痛 时时+哌替定）哌替定）2 抑制腺体分泌抑制腺体分泌 用于用于 用于用于 1）全麻前给药）全麻前给药 2）治疗流涎症）治疗流涎症 3 眼睛眼睛 扩瞳扩瞳 升眼内压升眼内压 调节麻痹调节麻痹 用
12、于用于 1）检查眼底）检查眼底 2）虹膜睫状体炎）虹膜睫状体炎 禁用青光眼禁用青光眼 验光配镜验光配镜 4 心血管心血管 1 心率心率 2 血管血管 小剂量：减慢小剂量：减慢 大剂量：加快大剂量：加快 缓慢型心律失常缓慢型心律失常 治疗治疗 扩张扩张 改善微循环改善微循环 治疗治疗 感染性休克感染性休克 5 中枢神经系统中枢神经系统 兴奋作用兴奋作用 1）有机磷农药中毒）有机磷农药中毒 2）引起烦躁、谵妄、惊厥等不良反应）引起烦躁、谵妄、惊厥等不良反应 总结总结:.东莨菪碱东莨菪碱(Scopolamine)(Scopolamine)【作用特点作用特点】1 1外周作用与阿托品相似外周作用与阿托品
13、相似,但抑制腺体和但抑制腺体和对眼睛的作用较强对眼睛的作用较强,对心血管作用较弱对心血管作用较弱.2 2中枢作用与阿托品相反中枢作用与阿托品相反,表现镇静催眠表现镇静催眠,但兴奋呼吸中枢但兴奋呼吸中枢.3 3抗晕动病作用抗晕动病作用 :抑制前庭神经内耳功能，抑制前庭神经内耳功能，大脑皮质及抑制胃肠运动有关大脑皮质及抑制胃肠运动有关 4 4抗帕金森病作用：与中枢抗胆碱作用有抗帕金森病作用：与中枢抗胆碱作用有关关 【临床应用临床应用】1 1麻醉前给药麻醉前给药:优于阿托品（镇静、抑优于阿托品（镇静、抑制腺体分泌作用强）制腺体分泌作用强）2 2抗晕动病抗晕动病:预防给药效果好。预防给药效果好。3 3
14、帕金森氏病帕金森氏病:减少流涎、震颤、肌肉减少流涎、震颤、肌肉强直强直 【不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症】同阿托品同阿托品 山莨菪碱山莨菪碱(Anisodamine 654(Anisodamine 6542)2)【特点及临床应用特点及临床应用】1.1.药理作用与阿托品相似，但抑制腺体、药理作用与阿托品相似，但抑制腺体、扩瞳作用弱扩瞳作用弱,能解除内脏平滑肌痉挛和血管痉能解除内脏平滑肌痉挛和血管痉挛，主要用于治疗挛，主要用于治疗内脏绞痛和感染中毒性休克。内脏绞痛和感染中毒性休克。2.2.不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障,副作用较小副作用较小,毒性较毒性较低。低。3.3.近年发现有抗血栓形成作用
15、，抑制血小近年发现有抗血栓形成作用，抑制血小板凝固，临床试用于治疗凝血性疾病。板凝固，临床试用于治疗凝血性疾病。【不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症】青光眼患者、脑出血急青光眼患者、脑出血急性期禁用性期禁用 二阿托品的合成代用品二阿托品的合成代用品（一）合成扩瞳药（一）合成扩瞳药 药药 物物 浓度浓度（%）扩扩 瞳瞳 作作 用用 调调 节节 麻麻 痹痹 作作 用用 高峰高峰（分）（分）消退消退（日（日）高峰高峰（小时）（小时）消退消退（日）（日）后马托后马托品品 1.02.0 4060 12 0.51 12 托吡卡托吡卡胺胺 0.51.0 2040 0.25 0.5 0.25 （二）（二）合成解
16、痉药合成解痉药 溴丙胺太林溴丙胺太林（ProbanthineProbanthine，普鲁本辛），普鲁本辛）选择性作用于胃肠平滑肌，抑制胃液分选择性作用于胃肠平滑肌，抑制胃液分 泌，用于胃肠痉挛、消化性溃疡和妊娠呕吐泌，用于胃肠痉挛、消化性溃疡和妊娠呕吐的治疗的治疗.贝那替嗪（贝那替嗪（benactyzinebenactyzine，胃复康），胃复康）口服易吸收，抑制平滑肌痉挛，抑制胃液分口服易吸收，抑制平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，还有安定作用，用于兼有焦虑症的溃疡泌，还有安定作用，用于兼有焦虑症的溃疡病人，胃酸过多、肠蠕动亢进，膀胱刺激症病人，胃酸过多、肠蠕动亢进，膀胱刺激症的病人。的病人。思考题思考题 1.1.试述阿托品的作用，用途和不良反应。试述阿托品的作用，用途和不良反应。2.2.山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用有何山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用有何区别？区别？