1、第十一节第十一节 丸剂丸剂 大纲要求：大纲要求：1、特点与分类（1）特点（2）分类 2、水丸（1）特点（2）常用的赋形剂与选用 3、蜜丸（含水蜜丸）（1）分类及特点（2）蜂蜜的选择与炼制 4、浓缩丸 分类与特点 5、糊丸 特点与常用赋形剂 6、蜡丸 特点与常用赋形剂 7、滴丸 特点与常用赋形剂 8、糖丸 特点 9、丸剂的包衣（1）包衣目的（2）包衣种类及包衣材料 10、丸剂的质量要求 丸剂质量检查项目与要求 一、概述（一）丸剂的含义与特点 定义：丸剂系指原料药物与适宜的辅料制成的球形或类球形固体制剂。丸剂优点：不同类型丸剂，释药与作用速度不同。固体、半固体药物以及黏稠性的液体药物均可制成丸剂。
2、提高药物稳定性，减少刺激性。芳香性药物或有特殊不良气味的药物，可泛在丸剂内层，或通过包衣掩盖。制成糊丸、蜡丸，也可降低毒性与不良反应。制法简便，既可小量制备，也适于工业生产。丸剂缺点：某些传统品种剂量大，服用不便，尤其是儿童；制备时控制不当易致溶散迟缓；以原粉入药，微生物易超限。（二）丸剂的分类 1.按赋形剂分类 按赋形剂不同，丸剂可分为水丸、蜜丸、水蜜丸、浓缩丸、糊丸、蜡丸、糖丸等。2.按制法分类 按制法不同，丸剂可分为泛制丸、塑制丸与滴制丸。（1）泛制丸：系指药物细粉以适宜液体为润湿剂或黏合剂泛制而成的圆球形制剂，如水丸及部分水蜜丸、浓缩丸、糊丸等。（2）塑制丸：系指药物细粉与适宜黏合剂混
3、合制成的可塑性丸块，经制丸机或丸模制成的丸剂，如蜜丸及部分糊丸、浓缩丸等。（3）滴制丸（滴丸）：用滴制法制成的丸剂，系指原料药与适宜的基质加热熔融混匀，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。二、水丸 （一）水丸的含义与特点 水丸习称水泛丸，系指饮片细粉以水（或根据制法用黄酒、醋、稀药汁、糖液、含5%以下炼蜜的水溶液等）为黏合剂制成的丸剂。水丸的大小规格，传统多以实物为参照描述，如芥子大、梧桐子大等。现则规定一定丸粒数的重量或每丸重量，如梅花点舌丸每10丸重1g，麝香保心丹每丸重22.5mg。（二）水丸的赋形剂 1.水 2.酒 酒有助于生物碱、挥发油等成分的溶出，且具有一定防
4、腐能力，又利于成品干燥。常使用黄酒或白酒。3.醋 醋有助于增加药粉中生物碱类成分的溶出，利于吸收，提高药效。常选用米醋（含乙酸3%5%）作赋形剂。4.药汁 纤维性强的植物药（如大腹皮、丝瓜络等）、质地坚硬的矿物药（如磁石、自然铜等）可制成煎液供泛丸用；浸膏、胶类及乳香、没药等树脂类药物或可溶性盐（如芒硝等）等，可溶解后作黏合剂；竹沥、乳汁、胆汁等可加水适量稀释后使用；鲜药（如生姜、大蒜等）可榨汁用以泛丸。三、蜜丸（含水蜜丸）（一）蜜丸的含义、类型与特点 蜜丸系指饮片细粉以炼蜜为黏合剂制成的丸剂。其中每丸重量在0.5g（含0.5g）以上的称大蜜丸，每丸重量在0.5g以下的称小蜜丸。水蜜丸系指饮片
5、细粉以炼蜜和水为黏合剂制成的丸剂。（二）蜂蜜的选择与炼制 1.蜂蜜的要求与选择 2.蜂蜜的炼制 蜜丸所用蜂蜜需经炼制，其目的在于：除去杂质、破坏酶类、杀灭微生物、降低水分含量、增加黏性等。（1）炼蜜方法（2）炼蜜规格：根据炼制程度，炼蜜有嫩蜜、中蜜（炼蜜）、老蜜三种规格，适合于不同性质的药粉制丸。嫩蜜：炼制温度在105115，含水量为17%20%，相对密度约1.35，色泽无明显变化，稍有黏性。适合于含较多黏液质、胶质、糖、淀粉、油脂、动物组织等黏性较强的药粉制丸。中蜜（又称炼蜜）：炼制温度达116118，含水量在14%16%，相对密度为1.37左右，炼制时表面翻腾“鱼眼泡”（黄色均匀而有光泽的
6、气泡）。手指捻有黏性，但两指分开指间无长白丝出现。适用于黏性中等的药粉制丸，为大部分蜜丸所采用。老蜜：炼制温度达119122，含水量在10%以下，相对密度约为1.40，呈红棕色。炼制时表面出现“牛眼泡”（较大的红棕色气泡），能“滴水成珠”（滴入冷水呈球形而不散）。手指捻黏性强，两指分开有白色长丝（俗称“打白丝”）。适用于黏性差的矿物药或富含纤维的药粉制丸。四、浓缩丸 浓缩丸系指饮片或部分饮片提取浓缩后，与适宜的辅料或其余饮片细粉，以水、炼蜜或炼蜜和水为黏合剂制成的丸剂。根据所用黏合剂的不同，分为浓缩水丸、浓缩蜜丸和浓缩水蜜丸。五、糊丸 糊丸系指饮片细粉以米糊或面糊等为黏合剂制成的丸剂。“取其迟
7、化”可延长药效；含毒性饮片或刺激性饮片以及需延缓药效的方药，可制成糊丸。六、蜡丸 蜡丸系指饮片细粉以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂。蜡丸在体内不溶散，缓缓持久释放药物，与现代骨架型缓释、控释制剂系统相似。毒性或刺激性强的药物，制成蜡丸可减轻毒性和刺激性。川白蜡、石蜡不能供制蜡丸。七、滴丸 1.滴丸的含义与特点 滴丸剂系指原料药与适宜的基质加热熔融混匀，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。滴丸的主要特点：生物利用度高，尤其是难溶性药物，在水溶性基质中高度分散可形成固体分散体，溶出速度快，奏效迅速，适用于急症治疗；滴丸剂量准确，药物在基质中分散均匀，丸重差异小；可选用不同基质制成不同
8、释药速度的制剂（如缓释、控释制剂），可使液体药物固体化（如聚乙二醇基质可容纳5%10%的液体等）；生产设备简单，生产周期短，自动化程度高，生产成本较低。滴丸载药量较小，而且目前可供选用的理想基质和冷凝剂较少，使其发展受限。2.滴丸常用基质 滴丸基质有水溶性和非水溶性两大类：水溶性基质，常用的有聚乙二醇类（如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等）、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧（40）酯（商品名S-40）、明胶、甘油明胶、硬脂酸钠等；非水溶性基质，常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡、十八醇等。不同类别基质也可配合使用，如PEG6000与硬脂酸以一定比例混合使用，能增加药物的溶解量，可
9、调节药物溶出或溶散时间，并有利于制备成型。（总结）滴丸常用基质 水溶性基质，常用的有聚乙二醇类、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧（40）酯（商品名S-40）、明胶、甘油明胶、硬脂酸钠等；非水溶性基质，常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡、十八醇等。1.栓剂油脂性基质（1）可可豆脂（2）半合成脂肪甘油酯类：半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂等。2.栓剂水溶性基质（1）甘油明胶（2）聚乙二醇类（3）聚氧乙烯（40）单硬脂酸脂、聚山梨酯61等。3、软膏剂水溶性基质 纤维素衍生物：常用甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等。聚乙二醇 八、糖丸 糖丸系指以适宜大小的糖粒或基丸为核心，用糖粉和
10、其他辅料的混合物作为撒粉材料选用适宜的黏合剂或润湿剂制丸，并将原料药物以适宜的方法分次包裹在糖丸中而制成的制剂。味甜，易溶化适合于儿童用药，多用于疫苗制剂。九、丸剂的包衣（一）包衣目的（二）包衣种类与包衣材料 1.药物衣 包衣材料是处方药物制成的极细粉，本身具有一定的药理作用，用于包衣既可首先发挥药效，又可保护丸粒、增加美观。常见的药物衣有朱砂衣（镇静、安神、补心类药物常用）、黄柏衣（利湿、渗水、清下焦湿热的药物常用）、雄黄衣（解毒、杀虫类药物常用）、青黛衣（清热解毒类药物常用）、百草霜衣（清热解毒类药物常用）等。2.保护衣 选用性质稳定而无明显药理作用的材料将丸剂包衣，使主药与外界隔绝而起保
11、护作用。常见的有薄膜衣、糖衣、有色糖衣、明胶衣等。3.肠溶衣 选用肠溶材料（如丙烯酸树脂I号、号、号，邻苯二甲酸醋酸纤维素等）将丸剂包衣，使之在胃液中不溶散而能在肠液中溶散。十、丸剂的质量要求 除另有规定外，蜜丸和浓缩蜜丸中所含水分不得过15.0%；水蜜丸和浓缩水蜜丸不得过12.0%；水丸、糊丸、浓缩水丸、不得过9.0%。蜡丸、滴丸不检查水分。溶散时限：小蜜丸、水蜜丸和水丸应在1小时内全部溶散；浓缩丸和糊丸应在2小时内全部溶散；滴丸应在30分钟内全部溶散，包衣滴丸应在1小时内全部溶散。蜡丸照崩解时限检查法片剂项下的肠溶衣片检查法检查，在盐酸溶液中（91000）检查2小时，不得有裂缝、崩解或软化
12、现象，再在磷酸盐缓冲液（pH6.8）中检查，1小时内应全部崩解。除另有规定外，大蜜丸及研碎、嚼碎后或用开水、黄酒等分散后服用的丸剂不检査溶散时限。X X型题（多项选择题）型题（多项选择题）除另有规定外，溶散时限为2小时的丸剂为 A.大蜜丸 B.小蜜丸 C.蜡丸 D.糊丸 E.浓缩丸 X X型题（多项选择题）答案：型题（多项选择题）答案：DEDE 除另有规定外，溶散时限为2小时的丸剂为 A.大蜜丸 B.小蜜丸 C.蜡丸 D.糊丸 E.浓缩丸 牛刀小试：牛刀小试：A.5.0%B.12.0%C.9.0%D.15.0%E.不检查水分 1.浓缩蜜丸、蜜丸的水分含量为：2.浓缩水蜜丸、水蜜丸的水分含量为：
13、3.浓缩水丸、水丸、糊丸的水分含量为：4.蜡丸的水分含量为：答案：答案：DBCEDBCE A.5.0%B.12.0%C.9.0%D.15.0%E.不检查水分 1.浓缩蜜丸、蜜丸的水分含量为：2.浓缩水蜜丸、水蜜丸的水分含量为：3.浓缩水丸、水丸、糊丸的水分含量为：4.蜡丸的水分含量为：答案：答案：DD 下列丸剂，释药最快的剂型是 A.水丸 B.浓缩丸 C.糊丸 D.滴丸 E.蜡丸 牛刀小试：牛刀小试：下列丸剂，释药最快的剂型是 A.水丸 B.浓缩丸 C.糊丸 D.滴丸 E.蜡丸 小结：小结：1、特点与分类（1）特点（2）分类 2、水丸（1）特点（2）常用的赋形剂与选用 3、蜜丸（含水蜜丸）（1）分类及特点（2）蜂蜜的选择与炼制 4、浓缩丸 分类与特点 5、糊丸 特点与常用赋形剂 6、蜡丸 特点与常用赋形剂 7、滴丸 特点与常用赋形剂 8、糖丸 特点 9、丸剂的包衣（1）包衣目的（2）包衣种类及包衣材料 10、丸剂的质量要求 丸剂质量检查项目与要求