1、影响中成药药效的因素 一、原药材质量对中成药功效的影响一、原药材质量对中成药功效的影响 二二 、中药炮制对中成药功效的影响、中药炮制对中成药功效的影响 三、制备工艺对中成药功效的影响三、制备工艺对中成药功效的影响 四、配伍组方对中成药功效的影响四、配伍组方对中成药功效的影响 五、辅料对中成药功效的影响五、辅料对中成药功效的影响 六、剂型对中成药功效的影响六、剂型对中成药功效的影响 七、临床应用对中成药功效的影响七、临床应用对中成药功效的影响 中成药多为复合成分，其中成药多为复合成分，其有效成分的质和量有效成分的质和量是是防治疾病的物质基础，因而从根本上来说，凡防治疾病的物质基础，因而从根本上来
2、说，凡影响中成药中有效成分品种及其含量的因素，影响中成药中有效成分品种及其含量的因素，对中成药的临床疗效均可能产生一定的作用，对中成药的临床疗效均可能产生一定的作用，把握好把握好生产、贮运及应用生产、贮运及应用中可能影响中成药质中可能影响中成药质量和疗效的各个环节，对中成药质量的保证和量和疗效的各个环节，对中成药质量的保证和药效的提高有重要的作用。药效的提高有重要的作用。一、原药材质量对中成药功效的影响一、原药材质量对中成药功效的影响 中药材的品质与其品种、产地、采集时节、药用部位、产中药材的品质与其品种、产地、采集时节、药用部位、产地加工等因素密切关系地加工等因素密切关系 1、原药材品种、原
3、药材品种 中药材中药材品种繁多品种繁多，成为影响中成药功效的一个重要因素，成为影响中成药功效的一个重要因素 品种不同，所含有效成分和药理作用有较大差异品种不同，所含有效成分和药理作用有较大差异 大黄：正品（掌叶大黄、唐古特大黄）蒽醌结合态为主大黄：正品（掌叶大黄、唐古特大黄）蒽醌结合态为主 非正品大黄（华北大黄、天山大黄）蒽醌游离态稍高非正品大黄（华北大黄、天山大黄）蒽醌游离态稍高 青蒿：菊科黄花蒿青蒿：菊科黄花蒿-含青蒿素，有抗疟作用含青蒿素，有抗疟作用 青蒿青蒿-不含青蒿素，五抗疟作用不含青蒿素，五抗疟作用 2、原药材产地、原药材产地 中药材的生长环境，如海拔高度、纬度、温度、土质、气中药
4、材的生长环境，如海拔高度、纬度、温度、土质、气候、光照、雨量、植被、肥料等，对药材中有效成分的质候、光照、雨量、植被、肥料等，对药材中有效成分的质和量均有一定影响。和量均有一定影响。罂粟中生物碱的含量随海拔升高增加罂粟中生物碱的含量随海拔升高增加 亚麻子北方栽培，亚麻油酸等不饱和脂肪酸显著高于南方亚麻子北方栽培，亚麻油酸等不饱和脂肪酸显著高于南方 薄荷在砂质土壤中栽培，对挥发油的含量有利；曼陀罗在碱质土壤中薄荷在砂质土壤中栽培，对挥发油的含量有利；曼陀罗在碱质土壤中生长，生物碱含量增高生长，生物碱含量增高 毛花洋地黄中强心苷的含量，因日照而下降；曼陀罗叶中的生物碱，毛花洋地黄中强心苷的含量，因
5、日照而下降；曼陀罗叶中的生物碱，因日照含量提高。因日照含量提高。肥料对某些成分的含量亦有影响，氮肥一般能提高生物碱的含量，钾肥料对某些成分的含量亦有影响，氮肥一般能提高生物碱的含量，钾肥有利于挥发油含量的增高。肥有利于挥发油含量的增高。道地药材：道地药材：特定环境和气候等因素综合作用下，形成的品特定环境和气候等因素综合作用下，形成的品种优良、产量高、炮制考究、疗效突出、带有地域特点、种优良、产量高、炮制考究、疗效突出、带有地域特点、生产相对集中、产量较大的药材。生产相对集中、产量较大的药材。河南：怀地黄、怀菊花、怀牛膝、怀山药河南：怀地黄、怀菊花、怀牛膝、怀山药 -产地因历史上的怀庆产地因历史
6、上的怀庆府而得名，位于今府而得名，位于今河南河南焦作焦作一带。一带。四川：附子、川芎四川：附子、川芎 东北：人参、细辛、五味子东北：人参、细辛、五味子 左至右：怀菊花、怀牛膝、怀山药、怀生地黄、熟地黄左至右：怀菊花、怀牛膝、怀山药、怀生地黄、熟地黄 3、原药材采收期、原药材采收期 采收时间不同，有效成分含量不同采收时间不同，有效成分含量不同 三月茵陈四月蒿三月茵陈四月蒿 番泻叶番泻叶中蒽醌类有效成分的含量以生长个月左右的嫩叶为最高，生中蒽醌类有效成分的含量以生长个月左右的嫩叶为最高，生长期超过天含量反而下降长期超过天含量反而下降 洋金花洋金花总生物碱的含量在凋谢时为高总生物碱的含量在凋谢时为高
7、 紫花苜蓿紫花苜蓿中苜蓿总皂苷的含量随芽期、花前期、花期、枯黄期依次降中苜蓿总皂苷的含量随芽期、花前期、花期、枯黄期依次降低低 穿心莲穿心莲中总内酯、穿心莲内酯和新穿心莲内酯的含量均以显蕾期、花中总内酯、穿心莲内酯和新穿心莲内酯的含量均以显蕾期、花果期含量较高；脱水穿心莲内酯含量则以营养期最高，显蕾期、花果果期含量较高；脱水穿心莲内酯含量则以营养期最高，显蕾期、花果期较少期较少 -应根据制剂中不同内酯成分的规定要求选择最适应根据制剂中不同内酯成分的规定要求选择最适宜的采收时间，确保临床药效。宜的采收时间，确保临床药效。中药中有效成分的含量随生长发育阶段、生长年限而变化，中药中有效成分的含量随生
8、长发育阶段、生长年限而变化，故应选择有效成分含量较高的时段进行采收。故应选择有效成分含量较高的时段进行采收。甘草甘草的主要有效成分是甘草酸，一年采摘者含量为的主要有效成分是甘草酸，一年采摘者含量为5.49%5.49%，两年为，两年为6.76%6.76%，三年为，三年为9.84%9.84%，四年为，四年为10.52%10.52%西洋参西洋参根中人参总皂苷的含量随着生年限的增加而增加，而总氨基酸根中人参总皂苷的含量随着生年限的增加而增加，而总氨基酸却随着年龄的增长而呈下降趋势。却随着年龄的增长而呈下降趋势。黄连黄连中小檗碱的含量随种植年龄的增长而增加，以年者最佳，以后中小檗碱的含量随种植年龄的增长
9、而增加，以年者最佳，以后含量增加则不明显。含量增加则不明显。4、原药材药用部位、原药材药用部位 药材部位不同，化学成分往往有较大差异，某些药材不同药药材部位不同，化学成分往往有较大差异，某些药材不同药用部位分别拥有不同的功效用部位分别拥有不同的功效 紫苏：苏叶发散风寒、理气宽胸；苏子止咳平喘、下气消痰紫苏：苏叶发散风寒、理气宽胸；苏子止咳平喘、下气消痰 麻黄：茎中含有麻黄碱及挥发油，用于平喘发汗；根中主含麻黄：茎中含有麻黄碱及挥发油，用于平喘发汗；根中主含伪麻黄碱，有利尿止汗功能伪麻黄碱，有利尿止汗功能 莪术：根茎中含左右的挥发油，治疗宫颈癌有效；块根莪术：根茎中含左右的挥发油，治疗宫颈癌有效
10、；块根几乎不含挥发油，亦无抗癌作用几乎不含挥发油，亦无抗癌作用 5、原药材产地加工、原药材产地加工 采集之后，在原产地进行的干燥和简单的加工处理采集之后，在原产地进行的干燥和简单的加工处理 受加热、水浸等因素的影响，药材所含成分的质和量也会受加热、水浸等因素的影响，药材所含成分的质和量也会发生变化，从而影响功效发生变化，从而影响功效 地黄地黄：鲜地黄，生地黄，熟地黄：鲜地黄，生地黄，熟地黄 西红花西红花：阴干干燥：阴干干燥 -西红花总苷含量西红花总苷含量7.82%7.82%4242度过夜干燥度过夜干燥-28.82%28.82%6、原药材的贮存、原药材的贮存 贮存条件对中药材质量优劣有直接影响贮
11、存条件对中药材质量优劣有直接影响 温度、湿度、真菌、虫蛀、日照、时间温度、湿度、真菌、虫蛀、日照、时间 湿度：相对湿度湿度：相对湿度75%75%，药材含水量，药材含水量11%11%-含淀粉、糖类加多，炒含淀粉、糖类加多，炒 炭、炒焦药材炭、炒焦药材 温度：室温温度：室温2525度度 -含糖类、黏液质药材含糖类、黏液质药材 真菌：温度高，湿度大真菌：温度高，湿度大 虫蛀：含淀粉、蛋白质、糖类药材虫蛀：含淀粉、蛋白质、糖类药材 日照：变色日照：变色 时间：时间越长，有效成分降低时间：时间越长，有效成分降低 清洁、干燥、通风、避虫清洁、干燥、通风、避虫 翻晒、烘烤翻晒、烘烤 走油走油 毒药、贵重毒药
12、、贵重 -专人专柜专人专柜 二二 、中药炮制对中成药功效的影响、中药炮制对中成药功效的影响 中药炮制中药炮制 -在中药应用或制成各种剂型之前对其进行在中药应用或制成各种剂型之前对其进行必要的必要的加工处理加工处理的传统技术。的传统技术。除去非药用部位与杂质除去非药用部位与杂质 巴戟天巴戟天 提高中成药疗效提高中成药疗效 醋炙醋炙 姜炙姜炙 改变中成药的主治改变中成药的主治 理中丸理中丸-干姜干姜 炮姜炮姜 生姜生姜 提高中成药安全性提高中成药安全性 乌头乌头 三、制备工艺对中成药功效的影响三、制备工艺对中成药功效的影响 制备工艺各环节对功效均有影响制备工艺各环节对功效均有影响 包括提取包括提取
13、 分离分离 纯化纯化 浓缩浓缩 干燥干燥 制剂成型等制剂成型等 1、浸提工艺、浸提工艺 浸提溶媒的选择浸提溶媒的选择 浸提溶媒本身的极性及其溶解范围不同，对中成药中有效浸提溶媒本身的极性及其溶解范围不同，对中成药中有效成分“质”和“量”的影响很大成分“质”和“量”的影响很大 水、乙醇、乙酸乙酯、液状石蜡、植物油水、乙醇、乙酸乙酯、液状石蜡、植物油 复方夏枯草复方夏枯草 夏枯草有效成分齐墩果酸难溶于水，易溶夏枯草有效成分齐墩果酸难溶于水，易溶于醇，于醇，7070-80%80%乙醇提取乙醇提取 浸提方法的选择浸提方法的选择 煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法、水蒸气蒸馏法煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法
14、、水蒸气蒸馏法 桑菊感冒冲剂采用群药共煎法，其中菊花、连翘、薄荷等桑菊感冒冲剂采用群药共煎法，其中菊花、连翘、薄荷等的挥发油大都挥散，杏仁中的杏仁苷经酶解形成的氢氰酸的挥发油大都挥散，杏仁中的杏仁苷经酶解形成的氢氰酸也大部分逸失。也大部分逸失。-改用挥发油提取与煎煮联合装置，改用挥发油提取与煎煮联合装置，在煎煮的同时分离提取挥发油，待冲剂颗粒干燥后再雾化在煎煮的同时分离提取挥发油，待冲剂颗粒干燥后再雾化均匀混入；杏仁后下直接进入沸水混煎，能减少杏仁苷的均匀混入；杏仁后下直接进入沸水混煎，能减少杏仁苷的酶解损失。酶解损失。在多种中药共煎过程中，各种成分的溶出或成分之间的相在多种中药共煎过程中，各
15、种成分的溶出或成分之间的相互作用是极其复杂的，温度、时间、各药用量、药物的质互作用是极其复杂的，温度、时间、各药用量、药物的质量、加入次序等许多因素对成分含量的增减或新复合物的量、加入次序等许多因素对成分含量的增减或新复合物的产生均有可能产生影响。产生均有可能产生影响。四君子汤中党参、白术、茯苓三味药合煎与分煎，其总水四君子汤中党参、白术、茯苓三味药合煎与分煎，其总水溶出物相对无明显差异，但加入甘草共煎则总水溶出物显溶出物相对无明显差异，但加入甘草共煎则总水溶出物显著增加。著增加。2、分离工艺、分离工艺 通过分离过程，可将杂质通过分离过程，可将杂质-无效成分、微粒、药渣碎片无效成分、微粒、药渣
16、碎片除去，提高药物浓度，缩小体积，减少副作用除去，提高药物浓度，缩小体积，减少副作用 滤过法：普通滤过法、微孔滤膜滤过法、超滤（压力）滤过法：普通滤过法、微孔滤膜滤过法、超滤（压力）离心法：借助离心力使具有不同质量的物质分级分离离心法：借助离心力使具有不同质量的物质分级分离 沉降虹吸法：指在液体介质中沉降虹吸法：指在液体介质中,固体药物借自身重量自然下沉固体药物借自身重量自然下沉,然后将然后将上层澄清液虹吸出来上层澄清液虹吸出来,从而使固体与液体分离的方法从而使固体与液体分离的方法 3、精制工艺、精制工艺 精制为中成药生产浸提的后处理过程，常伴随应用溶媒转精制为中成药生产浸提的后处理过程，常伴随应用溶媒转换、调整、添加剂应用等药剂学方法。换、调整、添加剂应用等药剂学方法。通过精制纯化，以进一步富集有效成分，除去无效成分通过精制纯化，以进一步富集有效成分，除去无效成分 根据药物类别、剂型、给药途径、处方量选择根据药物类别、剂型、给药途径、处方量选择 朱砂安神丸朱砂安神丸 -朱砂水飞，降低汞、铅含量朱砂水飞，降低汞、铅含量 中药注射液，应用明胶沉淀法去除鞣质，则黄酮、蒽醌类成分同时要中药注