1、片片 剂剂 第一节 概述 含义与特点含义与特点 药材提取物药材提取物 药材提取物药材提取物+药材细粉药材细粉 药材细粉药材细粉+适宜辅料适宜辅料 混匀混匀 压制压制 圆片状或异形圆片状或异形片状固体剂型片状固体剂型 全浸膏片全浸膏片 半浸半浸 膏片膏片 全全 粉粉 末末 片片 提提 纯纯 物物 片片（1 1）溶出度和生物利用度较丸剂好）溶出度和生物利用度较丸剂好 （2 2）稳定性好）稳定性好 （3 3）剂量准确）剂量准确 （4 4）五方便）五方便 含义与特点含义与特点 优 缺点：溶出度较散剂、胶囊剂慢；缺点：溶出度较散剂、胶囊剂慢；不适儿童、昏迷患者；不适儿童、昏迷患者；挥发性成分易损失。挥发
2、性成分易损失。分类与应用分类与应用 按给药途径结合制备与作用分类按给药途径结合制备与作用分类:（一）口服片剂（一）口服片剂 （二）口腔用片剂（二）口腔用片剂（三）外用片剂（三）外用片剂 （四）其他片剂（四）其他片剂 （一）口服片剂（一）口服片剂 1.1.普通压制片普通压制片素片素片 2.2.包衣片包衣片 3.3.咀嚼片咀嚼片适合小儿及胃部疾患适合小儿及胃部疾患 4.4.泡腾片泡腾片含泡腾物料的内服或外用含泡腾物料的内服或外用片剂。片剂。5.5.分散片分散片遇水遇水迅速崩解迅速崩解形成均匀的形成均匀的粘性混悬液。粘性混悬液。211 3min 崩解 第二节第二节 片剂的辅料片剂的辅料（一）稀释剂与
3、吸收剂（一）稀释剂与吸收剂（二）润湿剂与粘合剂（二）润湿剂与粘合剂（三）崩解剂（三）崩解剂（四）润滑剂（四）润滑剂（一）稀释剂与吸收剂（一）稀释剂与吸收剂 用以增加药用以增加药物重量和体物重量和体积，利于成积，利于成型和分剂量型和分剂量的赋形剂。的赋形剂。用以吸收用以吸收原料中多原料中多量液体成量液体成分的赋形分的赋形剂。剂。填充剂填充剂 一、湿法制颗粒压片的辅料一、湿法制颗粒压片的辅料 100mg 6mm 稀释剂、吸收剂、崩解剂。稀释剂、吸收剂、崩解剂。注意：注意：（1 1）遇酸或碱在潮湿或加热情况下会水）遇酸或碱在潮湿或加热情况下会水解；解；（2 2）干淀粉粘性低，可压性差，故用量不）干淀
4、粉粘性低，可压性差，故用量不宜太大；宜太大；（3 3）含淀粉较多的中药细粉可粉碎充当）含淀粉较多的中药细粉可粉碎充当赋形剂。赋形剂。淀粉淀粉 水解产物 还原糖 注意：注意：糊精（1 1）可充当粘合剂）可充当粘合剂（2 2）主药含量极少时对含量测定有干扰）主药含量极少时对含量测定有干扰 稀释剂、粘合剂稀释剂、粘合剂 稀释剂、粘合剂稀释剂、粘合剂 注意：注意：（1 1）粘性强，适合于中药粉打片）粘性强，适合于中药粉打片（2 2）适用口含片）适用口含片（3 3）注意引湿）注意引湿（4 4）易吸水使片剂粘连）易吸水使片剂粘连 糖 粉 乳糖 稳定稳定 可压性好可压性好 不影响溶出不影响溶出 淀粉淀粉（8
5、13H2O）糖粉糖粉 糊精糊精 来源来源 玉米、土豆、小麦玉米、土豆、小麦 蔗糖蔗糖 淀粉水解产物淀粉水解产物 优点优点 吸湿小、外观好、吸湿小、外观好、价格廉、性质稳价格廉、性质稳 粘和力强、片粘和力强、片硬硬 水溶性好、粘和性好水溶性好、粘和性好 缺点缺点 可压性差可压性差 吸湿性强吸湿性强 1.成型工艺：麻点、水印成型工艺：麻点、水印 2.质控：准确性、重现性质控：准确性、重现性 配伍配伍 糖粉、糊精、乳糖糖粉、糊精、乳糖 淀粉、糊精淀粉、糊精 淀粉、糖粉淀粉、糖粉 典型稀释剂典型稀释剂 吸收剂：吸收剂：硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁、碳酸硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁、碳酸镁等。镁等。二、润湿剂与
6、粘合剂二、润湿剂与粘合剂（一）润湿剂（一）润湿剂 1.1.水水 适宜水中稳定，且不易在水中溶解，遇水适宜水中稳定，且不易在水中溶解，遇水可产生一定粘度的药物。可产生一定粘度的药物。不适宜不耐热、遇水易变质或易溶于水的不适宜不耐热、遇水易变质或易溶于水的药物。药物。2.2.乙醇（乙醇（3030-70%70%）适宜于（适宜于（1 1）药物粘性较大；（）药物粘性较大；（2 2）药物水中）药物水中溶解度大；（溶解度大；（3 3）颗粒干燥时易变质或干后）颗粒干燥时易变质或干后过硬；（过硬；（4 4）以大量淀粉、糊精、糖粉为赋）以大量淀粉、糊精、糖粉为赋形剂。形剂。注意：注意：迅速搅拌、立即制粒、迅速干燥
7、。迅速搅拌、立即制粒、迅速干燥。（二）粘合剂（二）粘合剂 1.1.淀粉浆淀粉浆 优点：能均匀地润湿片剂粉料；本身有粘合优点：能均匀地润湿片剂粉料；本身有粘合作用；崩解性能好；对药物溶出的不良影响作用；崩解性能好；对药物溶出的不良影响小；适合于对湿热较稳定的药物。小；适合于对湿热较稳定的药物。8%15%的浓度，10%最常用，最高20 制法：煮浆 冲浆 2.2.糖浆、饴糖、炼蜜及液状葡萄糖糖浆、饴糖、炼蜜及液状葡萄糖 3.3.阿拉伯胶浆、明胶浆阿拉伯胶浆、明胶浆 4.4.纤维素衍生物（纤维素衍生物（MCMC、CMCCMCNaNa、HPMCHPMC）5.5.其他（其他（PVPPVP）常用的崩解剂常用
8、的崩解剂 三、崩解剂三、崩解剂 片剂的崩解机制片剂的崩解机制 4.4.酶解作用酶解作用 1.1.毛细管的作用毛细管的作用 2.2.膨胀作用膨胀作用 3.3.产气作用产气作用 片剂的崩解机制片剂的崩解机制 干燥淀粉（最常用）（最常用）（5 5-20%20%）机制：机制：毛细管吸水，本身吸水毛细管吸水，本身吸水膨胀膨胀作用。作用。适用范围：适用范围：较适用不溶性或微溶性药物，较适用不溶性或微溶性药物，对易溶性药物的片剂作用较差。对易溶性药物的片剂作用较差。注：可压性、流动性差注：可压性、流动性差 干燥淀粉（最常用）（最常用）（5 5-20%20%）机制：机制：毛细管吸水，本身吸水毛细管吸水，本身吸
9、水膨胀膨胀作用。作用。适用范围：适用范围：较适用不溶性或微溶性药物，较适用不溶性或微溶性药物，对易溶性药物的片剂作用较差。对易溶性药物的片剂作用较差。注：可压性、流动性差注：可压性、流动性差 内内:外外（3：1）泡腾崩解剂泡腾崩解剂 表面活性剂的作用（崩解辅助剂）表面活性剂的作用（崩解辅助剂）增加药物的润湿性，促进水分透入。增加药物的润湿性，促进水分透入。临时加入临时加入 溶解与粘合剂溶解与粘合剂 混合于崩解剂混合于崩解剂 制醇溶液喷洒制醇溶液喷洒 1.1.疏水性及水不溶性润滑剂疏水性及水不溶性润滑剂 四、润滑剂四、润滑剂（1 1）硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁（最常用）硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁
10、（最常用）特点：特点：润滑作用最强，抗粘附性好，助润滑作用最强，抗粘附性好，助流性流性差差。注意：注意：用量不宜大，用量不宜大，0.30.31%1%；不适合；不适合某些药物；润滑性与混合时间有关某些药物；润滑性与混合时间有关（2 2）滑石粉）滑石粉 特点：特点：助流性、抗粘附性好，附着性、助流性、抗粘附性好，附着性、润滑性差润滑性差 3 3-6%6%注意：注意：亲水性物质，不妨碍片剂崩解，但用量也亲水性物质，不妨碍片剂崩解，但用量也不宜大；可与多数药物合用；一般不单独不宜大；可与多数药物合用；一般不单独使用。使用。1.1.主药的性状（如淀粉）主药的性状（如淀粉）2.2.崩解剂的影响（加入方法及
11、干湿程崩解剂的影响（加入方法及干湿程度）度）3.3.粘合剂的影响（粘合力过强会形成粘合剂的影响（粘合力过强会形成胶体屏障层）胶体屏障层）4.4.润滑剂的影响（不宜疏水性过强）润滑剂的影响（不宜疏水性过强）原辅料对崩解的影响：原辅料对崩解的影响：1、片剂的定义、分类及特点、片剂的定义、分类及特点 2、片剂的常用辅料、片剂的常用辅料 小结 片剂的制备片剂的制备 (preparation of tablets)直接压片法直接压片法 湿颗粒压片法湿颗粒压片法 干颗粒压片法干颗粒压片法 粉末直接压片法粉末直接压片法 结晶直接压片法结晶直接压片法 第三节第三节 片剂的制备片剂的制备 颗粒压片法颗粒压片法
12、适用范围：适用范围：不能直接压片，且遇湿热不不能直接压片，且遇湿热不起变化起变化 湿颗粒压片法湿颗粒压片法 混匀混匀 润滑剂润滑剂 崩解剂崩解剂 润湿剂或润湿剂或 粘合剂粘合剂 主药主药 中药材中药材 提取或粉碎提取或粉碎 化学药物化学药物 检验合格检验合格 粉碎过筛粉碎过筛 加辅料加辅料 混合混合 制软材制软材 制湿颗粒制湿颗粒 干燥干燥 整粒整粒 压片压片（包衣）（包衣）包装包装 工艺流程：工艺流程：一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片 主药主药 中药材中药材 洁净、炮制洁净、炮制 粉碎、提取粉碎、提取 全部粉末全部粉末 部分粉末部分粉末+稠浸膏稠浸膏 全浸膏全浸膏 化学药物化学药物 检验合格
13、检验合格 粉碎过筛粉碎过筛 加辅料加辅料 混合混合 润湿剂或润湿剂或粘合剂粘合剂 制软材制软材 制粒制粒 干燥干燥 整粒整粒 润滑剂润滑剂 压片压片（包衣）（包衣）质检质检 包装包装 工艺流程：工艺流程：崩解剂崩解剂 1 1、原料的处理、原料的处理 2 2、制颗粒、制颗粒（1 1）制颗粒的目的）制颗粒的目的 减少细粉吸附和容存的空气以减少药片的松裂减少细粉吸附和容存的空气以减少药片的松裂 增加物料的流动性增加物料的流动性 避免粉末分层避免粉末分层 避免细粉飞扬避免细粉飞扬,粘粉粘冲粘粉粘冲 （2 2）制颗粒的方法）制颗粒的方法 全粉末片制粒全粉末片制粒 简单、快速、经济。适于剂量小的贵重细料药
14、、简单、快速、经济。适于剂量小的贵重细料药、毒性药及几乎不具备纤维性的药材细粉毒性药及几乎不具备纤维性的药材细粉 。半浸膏片制粒半浸膏片制粒 部分药材打粉部分药材打粉1010-30%30%其余药材提取得稠膏其余药材提取得稠膏 优点：优点：节约辅料，降低成本。适于多数节约辅料，降低成本。适于多数片剂制备。片剂制备。制粒技术：制粒技术：提纯物制粒法提纯物制粒法 挤出制粒法、流化喷雾制粒法、喷雾干燥制挤出制粒法、流化喷雾制粒法、喷雾干燥制粒法、喷雾滚转制粒法、湿法混合制粒等。粒法、喷雾滚转制粒法、湿法混合制粒等。全浸膏片制粒全浸膏片制粒 （3 3）湿粒的干燥）湿粒的干燥 A A 及时干燥及时干燥 B
15、 B 温度温度6060-8080 挥发性或热敏性成分温度宜挥发性或热敏性成分温度宜60 60 以下以下 热稳定成分可提高到热稳定成分可提高到8080-100 100 C C 含水量含水量3 3-5%5%（4 4）干颗粒的质量要求）干颗粒的质量要求 （5 5）干颗粒压片前处理）干颗粒压片前处理 整粒整粒 加入挥发油或挥发性的药物加入挥发油或挥发性的药物 加润滑剂与崩解剂加润滑剂与崩解剂 含水量含水量:中药中药 3-5%化学化学 1-3%单冲压片机压片流程单冲压片机压片流程 旋转压片机的结构旋转压片机的结构 旋转压片机结构旋转压片机结构（1 1）颗粒松紧度、大小、含水量）颗粒松紧度、大小、含水量
16、（2 2）空气湿度与温度）空气湿度与温度 （3 3）压片机）压片机 压片时可能发生的问题与解决的办法压片时可能发生的问题与解决的办法 硬度不符合要求。硬度不符合要求。松片松片 1.1.颗粒质地疏松颗粒质地疏松 （1 1）原辅料引起：（原料细粉过多、纤维角质、皮）原辅料引起：（原料细粉过多、纤维角质、皮类、矿物类药物较多，油类成分多；润湿剂与粘合类、矿物类药物较多，油类成分多；润湿剂与粘合剂选择不当）剂选择不当）（2 2）颗粒含水量不当）颗粒含水量不当 （3 3）压片机问题（冲头长短不齐，受压不同，小者）压片机问题（冲头长短不齐，受压不同，小者松片；压力不够或车速过快；下冲下降不灵活等）松片；压力不够或车速过快；下冲下降不灵活等）（4 4）空气湿度过大）空气湿度过大 裂片裂片 1.颗粒质地疏松颗粒质地疏松 （1）原辅料引起：（原料细粉过多、）原辅料引起：（原料细粉过多、纤维角质、皮类、矿物类药物较多，油纤维角质、皮类、矿物类药物较多，油类成分多；润湿剂与粘合剂选择不当或类成分多；润湿剂与粘合剂选择不当或用量不足）用量不足）（2）颗粒含水量不当）颗粒含水量不当 （3）颗粒过粗或过细）颗粒过