1、第二章 片剂 目录 绪论绪论 第一章第一章 .第二章第二章 片剂片剂 第三章第三章.第四章第四章.第五章第五章.第六章第六章.第七章.第八章.第九章.第十章.第十一章.第十二章.第十三章.第十四章.第二章 片剂 知识目标知识目标 握片剂的概念、组成握片剂的概念、组成 掌握片剂的制备方法及各部分操作掌握片剂的制备方法及各部分操作 掌握片剂包衣的目的和种类、包衣的方法掌握片剂包衣的目的和种类、包衣的方法 学习目标学习目标 能力目标能力目标 能制备片剂，并能分析、解决压片过程中可能出现的问题能制备片剂，并能分析、解决压片过程中可能出现的问题 能正确操作压片机、包衣机、崩解仪等设备能正确操作压片机、包
2、衣机、崩解仪等设备 具有分析典型处方的能力具有分析典型处方的能力 第二章 片剂 第一节 片剂的组成 第二节 片剂的制备 第三节 片剂的包衣 第四节 片剂的质量检查 第二章 片剂 片剂片剂药物药物+辅料辅料制剂技术制剂技术圆形或异圆形或异形片状的制剂。形片状的制剂。给药途径给药途径:内服内服、外用外用 第一节第一节 片剂的组成片剂的组成 【课堂讨论课堂讨论】想一想，片剂的优点和缺点？想一想，片剂的优点和缺点？第二章 片剂 特点特点 1、产量高、成本低、分剂量准、携带使用方便，性、产量高、成本低、分剂量准、携带使用方便，性稳，可长贮，易达稳，可长贮，易达GMP要求。要求。2、可制成不同类型片剂、可
3、制成不同类型片剂,以满足临床不同需要。以满足临床不同需要。3、可压主药名和含量标记，可着色，便于识别、美、可压主药名和含量标记，可着色，便于识别、美观。观。4、不适于婴糼儿和昏迷患者。、不适于婴糼儿和昏迷患者。5、溶出度低、生物利用度差。、溶出度低、生物利用度差。6、含挥发性成分的片剂长贮含量会下降。、含挥发性成分的片剂长贮含量会下降。7、贮期过长片剂变硬、崩解时间延长。、贮期过长片剂变硬、崩解时间延长。第二章 片剂 1 1压制片压制片 2 2包衣片包衣片 3 3多层片多层片 4 4含片含片 5 5舌下片舌下片 6 6.口腔贴片口腔贴片 7 7咀嚼片咀嚼片 8 8.分散片分散片 9 9.溶液片
4、溶液片 1010泡腾片泡腾片 1111.阴道片阴道片 1212缓释片缓释片 1313控释片控释片 1414肠溶片肠溶片 片剂的分类 第二章 片剂 1、压制片（、压制片（compressed tablets）指药物与辅料均匀混合后压制而成，指药物与辅料均匀混合后压制而成，未包衣未包衣的的普普通片通片，又称，又称素片素片或或片芯片芯。2、包衣片（、包衣片（coated tablets）:指在压制片的外表面上指在压制片的外表面上包一层衣膜的片剂包一层衣膜的片剂。有有糖糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片衣片、薄膜衣片、肠溶衣片 片剂的分类片剂的分类 第二章 片剂 3、多层片（、多层片（multilayer t
5、ablets）指指由两层或多层组成的片剂由两层或多层组成的片剂，每层含不同的药物或每层含不同的药物或每层中药物相同而每层中药物相同而辅料辅料不同。以不同。以避免复方避免复方制剂中制剂中药物药物配伍配伍问题问题或达缓释、控释或达缓释、控释效果。效果。(分分多层片多层片或或包芯片包芯片两种形式两种形式)4、含片（、含片（buccal tablets）指指含于口腔含于口腔，药物缓慢溶解而，药物缓慢溶解而 局部局部产生持久产生持久作用作用的片剂。的片剂。其其片重、片径、硬度片重、片径、硬度一般较一般较大大，按照崩解时限检查，按照崩解时限检查法检查，各片均不应在法检查，各片均不应在10分钟分钟内全部崩解
6、或溶化内全部崩解或溶化.第二章 片剂 5、舌下片（、舌下片（sublingual tablets）指指置于舌下置于舌下粘膜吸收发挥粘膜吸收发挥全身作用全身作用的片剂。的片剂。注意：应在注意：应在5分钟内全崩分钟内全崩，是，是速效片速效片。6、口腔贴片、口腔贴片 指指贴于口腔贴于口腔，经粘膜吸收后起，经粘膜吸收后起局部局部作用作用或全身作用或全身作用的的速释或缓释制剂。速释或缓释制剂。7、咀嚼片（、咀嚼片（chewable tablets）指口腔中嚼碎或吮服使片剂溶化后呑服，在指口腔中嚼碎或吮服使片剂溶化后呑服，在胃肠道胃肠道中中发挥作用发挥作用或或经胃肠道挥经胃肠道挥全身作用全身作用的片剂。的
7、片剂。较适于小儿较适于小儿服用，服用，无崩解时限要求无崩解时限要求。第二章 片剂 8、分散片（、分散片（dispersible tablets）指在指在水中水中能能迅速崩解迅速崩解均匀分散的片剂。可加水分散后均匀分散的片剂。可加水分散后口服、吮服、呑服。口服、吮服、呑服。特点：特点：（1）多为难溶药。）多为难溶药。（2）可加甜味剂、芳香剂、着色剂）可加甜味剂、芳香剂、着色剂 （3）要求在）要求在201的水中，的水中，3分钟内全崩分钟内全崩过过24目筛目筛 9、溶液片（、溶液片（solution tablets）指临用前加适量水溶解成一定浓度的药物溶液的片剂，指临用前加适量水溶解成一定浓度的药物
8、溶液的片剂，又称调剂用片。又称调剂用片。一般用于漱口、消毒、洗涤伤口等一般用于漱口、消毒、洗涤伤口等。成分可溶、片形。成分可溶、片形特殊或着色，以免中毒或产生不良反应。特殊或着色，以免中毒或产生不良反应。第二章 片剂 10、泡腾片（、泡腾片（effevescent tablets）指指含有泡腾崩解剂含有泡腾崩解剂的片剂。的片剂。泡腾崩解剂泡腾崩解剂：碳酸氢钠和枸橼酸或酒石酸等：碳酸氢钠和枸橼酸或酒石酸等 崩解原理崩解原理遇水放出大量遇水放出大量二氧化碳气体二氧化碳气体而使片剂崩解。而使片剂崩解。11、阴道片（、阴道片（vagynal tablets 指置于阴道内产生指置于阴道内产生局部作用局部
9、作用的片剂。卵圆形或梨形。的片剂。卵圆形或梨形。普通片或泡腾片：杀菌、消炎、杀精子、收敛作用。普通片或泡腾片：杀菌、消炎、杀精子、收敛作用。第二章 片剂 12、缓释片（、缓释片（sustained tablets）指指通过适宜的方法延缓药物通过适宜的方法延缓药物在在体内体内的释放、吸收、代的释放、吸收、代谢、及排泄的过程，以达谢、及排泄的过程，以达延长延长药物药物作用时间作用时间的片剂。的片剂。特点：血浓稳、服用次数少、作用时间长。特点：血浓稳、服用次数少、作用时间长。13、控释片（、控释片（controlled release tablets）指药物从制剂中能指药物从制剂中能恒速恒速地地释放
10、释放到体内而发挥治疗作用到体内而发挥治疗作用的一类片剂。的一类片剂。特点：特点：零级速度过程零级速度过程。血浓平稳、作用时间长、副作。血浓平稳、作用时间长、副作用小、服用次数少。用小、服用次数少。第二章 片剂 14、肠溶片（、肠溶片（enteric-coated tablets）指用指用肠溶性包衣材料肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。进行包衣的片剂。特点：可防止药物在胃内分解失效、对胃的刺激或控特点：可防止药物在胃内分解失效、对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放。制药物在肠道内定位释放。第二章 片剂 片剂的辅料 组成：组成：药物药物+辅料辅料片剂片剂 辅料：辅料：片剂中除主药外一切物质的总称片剂中
11、除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂亦称赋形剂 辅料作用辅料作用:填充填充、粘合粘合、崩解崩解、润滑润滑作用作用。第二章 片剂 辅料要求辅料要求（1 1）性稳，不与主药反应，无生理活性，性稳，不与主药反应，无生理活性，不影响主药的含量测定不影响主药的含量测定 （2 2）不影响片剂中主药的溶出和吸收）不影响片剂中主药的溶出和吸收,无不良反应，用量少，价廉易得无不良反应，用量少，价廉易得 （3 3）对人无毒性反应。）对人无毒性反应。第二章 片剂 辅料的选用原则：辅料的选用原则：选用原则选用原则：据主药的性质和用药目的来定据主药的性质和用药目的来定。选用选用不影响不影响片剂的片剂的可压性可压性、崩解崩
12、解性性、溶出度溶出度等而影响片剂的等而影响片剂的质量质量和和疗效疗效。第二章 片剂 片剂的辅料 辅料种类辅料种类:填充剂填充剂 润湿剂与黏合剂润湿剂与黏合剂 崩解剂崩解剂 润滑剂润滑剂 第二章 片剂 填充剂填充剂（稀释剂稀释剂）作用：增加片剂重量和体积作用：增加片剂重量和体积 应用：药物剂量过应用：药物剂量过小小(易溶性药易溶性药 A.A.干淀粉的制备：临用前处理！干淀粉的制备：临用前处理！100100-105105 淀粉淀粉-干淀粉（含水干淀粉（含水8 8-10%10%）即得。）即得。1 1小时小时 B.B.用量：为片重的用量：为片重的5 5-20%20%C.C.不适用于对氨基水杨酸钠片不适
13、用于对氨基水杨酸钠片 （药遇水溶解，淀粉胶化失去膨胀作用，崩解（药遇水溶解，淀粉胶化失去膨胀作用，崩解）第二章 片剂（2 2）羧甲淀粉钠（）羧甲淀粉钠（CMSCMS-NaNa）为为性能优良性能优良、价格较低的崩解剂，用量、价格较低的崩解剂，用量1 1-6%6%（体积（体积膨胀膨胀300300倍倍）（3 3）低取代羟丙纤维素（）低取代羟丙纤维素（L L-HPCHPC）有很好的吸水速度和吸水量（有很好的吸水速度和吸水量（膨胀率膨胀率500500-700%700%）崩解后颗粒较细，有利药物溶出。（用量崩解后颗粒较细，有利药物溶出。（用量2 2-5%5%）第二章 片剂（4 4）交联聚乙烯吡咯烷酮（）交
14、联聚乙烯吡咯烷酮（PVPPPVPP或或CLPVPCLPVP）白色粉末，收入英美药典，已有进口。引湿性很白色粉末，收入英美药典，已有进口。引湿性很强。超级崩解剂。强。超级崩解剂。（5 5）交联羧甲纤维素钠（）交联羧甲纤维素钠（CLCMCNaCLCMCNa）水中迅速溶胀，不溶解，水中迅速溶胀，不溶解，崩解很好崩解很好。超级崩解剂。超级崩解剂。（6 6）泡腾崩解剂）泡腾崩解剂 最常用的是由碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。最常用的是由碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。通过产生的通过产生的CO2CO2气体达崩解作用，此类片剂要气体达崩解作用，此类片剂要避潮避潮，以免受潮崩解失效。，以免受潮崩解失效。第二章 片
15、剂 润滑剂润滑剂 目的目的 粘冲粘冲,摩擦力摩擦力，使片剂顺利加料和出片使片剂顺利加料和出片 作用：作用：助流作用助流作用(有利于颗粒、药粉定量流入模孔，而保证片重恒定)抗粘着作用抗粘着作用(防粘冲防粘冲、使片光滑使片光滑)润滑作用润滑作用(有利出片有利出片)常用润滑剂：常用润滑剂：要求：要求：极细粉极细粉（过过100目以上筛目以上筛）a.a.硬脂酸镁硬脂酸镁 b b微粉硅胶微粉硅胶 c c滑石粉滑石粉 e e氢化植物油氢化植物油 f f聚乙二醇类（水溶性润滑剂）聚乙二醇类（水溶性润滑剂）g.g.十二烷基硫酸钠十二烷基硫酸钠 第二章 片剂 润滑剂润滑剂类型类型：（1 1）硬脂酸镁硬脂酸镁 应用
16、最广应用最广 常用量常用量0.3%0.3%-1.0%1.0%，为，为疏水疏水性润滑剂性润滑剂 优点：优点：附着附着性良性良好好，分布匀分布匀，不易分离不易分离，润滑好、润滑好、抗粘强。抗粘强。缺点：缺点：A.A.用量过大用量过大时，片剂的时，片剂的崩解崩解(或溶出或溶出)迟缓迟缓。B.B.不宜与酸性药配伍（如乙酰水杨酸），不宜不宜与酸性药配伍（如乙酰水杨酸），不宜用于某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂。用于某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂。第二章 片剂 (2)(2)微粉硅胶：优良助流剂，可用作微粉硅胶：优良助流剂，可用作粉末直接压片粉末直接压片。特适于油类和浸膏类等药物，特适于油类和浸膏类等药物，常用量为常用量为0.150.15-3 3。(3)(3)滑石粉滑石粉 常用常用量一般为量一般为0.10.1-3 3,最多不能超过最多不能超过5 5。优点：与大多数药物不起作用，价廉易得。优点：与大多数药物不起作用，价廉易得。缺点：刺胃，润滑弱、易与颗粒分离，片差大，缺点：刺胃，润滑弱、易与颗粒分离，片差大，含量差异大，易裂片，含量差异大，易裂片，一般不单独使用一般不单独使用。适用性