1、,第十二章抗癫痫药和抗惊厥药,第一页，共四十七页。,要点(yodin),1.掌握癫痫各型首选(shu xun)药物。2.熟悉苯妥英纳、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类、卡马西平的作用特点及临床用途，主要的不良反应。3.了解癫痫的类型。4 熟悉帕金森病的发病机制及抗帕金森病药物的作用方式、分类。5 掌握左旋多巴和苯海索治疗帕金森病作用机制、特点及主要不良反应。6 了解卡比多巴、金刚烷胺、溴隐亭、司来吉兰等的作用特点。,第二页，共四十七页。,第一节 抗癫痫药,第三页，共四十七页。,癫痫(dinxin)：癫痫是神经系统疾病中的一种慢 性发作性疾病，其发作特点是突然 性、短暂性和反复性。,临床特
2、征(tzhng)：脑内病变区神经元突发性异常高频率放 电并向周围扩散，导致暂时性脑功能失 调。,第四页，共四十七页。,癫痫分型：癫痫大发作：突然意识丧失。先出现全身肌肉强直性痉挛，约30秒钟后转人阵挛，持续数分钟。大发作连续发生，患者(hunzh)持续昏迷，则称为癫痛持续状态，为危重急症。,第五页，共四十七页。,第六页，共四十七页。,癫痫小发作：又称失神发作，以突然神志丧失为主要表现，持续520秒，无运动(yndng)紊乱。,第七页，共四十七页。,精神运动型发作：病变多在大脑的颞叶，除有部分发作的表现(bioxin)外，还有意识障碍；,局限性发作：面部或肢体的感觉异常或肌肉(jru)抽搐,第八
3、页，共四十七页。,第九页，共四十七页。,抗癫痫药物的作用机制：抑制病灶异常放电，阻止(zzh)异常放电向周围正常脑组织 的扩散,第十页，共四十七页。,苯 妥 英 钠,常用(chn yn)的药物,第十一页，共四十七页。,【体内过程】口服吸收慢而不规则 有明显的个体差异 本品呈强碱性（Ph=10.4），刺激性大，故不宜肌内注射 血浆蛋白结合率约90%。肝脏代谢(dixi)，原形或代谢(dixi)物由肾脏排出,第十二页，共四十七页。,【药理作用机制】1.膜稳定(wndng)作用阻滞Na+、Ca+通道，减少Na+、Ca+内流，降低了细胞膜的兴奋性，使动作电位不易产生。2.抑制K+外流，延长动作电位时程
4、和不应期。3.高浓度抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增生，间接增强GABA的作用，使Cl内流增加而出现超极化。,第十三页，共四十七页。,【作用特点】对大发作疗效(lioxio)好，对小发作无效,无镇静催眠作用,治疗期间不影响病人学习工作。中毒量反而引起(ynq)中枢兴奋，甚至去 大脑强直。,第十四页，共四十七页。,【临床应用】抗癫痫 大发作(fzu)的首选药 局限性发作有效为首选药 抗外周神经痛 包括三叉神经痛和舌咽神经痛等 抗心律失常 室性，特别是强心 苷中毒（首选）,第十五页，共四十七页。,【不良反应】局部刺激 胃肠道有刺激；牙龈增生；神经系统：随血药浓度增高，可出现(chx
5、in)眩晕、共 济失调、头痛和眼球震颤 精神错乱 严重昏睡以至昏迷,第十六页，共四十七页。,血液系统：巨幼细胞性贫血；过敏反应；骨骼系统：低血钙，维生素D代谢 妊娠用药，偶致畸胎，如腭裂等。静注过快，可致心律失常、心脏(xnzng)抑制 和血压下降。,第十七页，共四十七页。,【药物相互作用】苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速(ji s)多种药物的代谢而降低药效。,第十八页，共四十七页。,卡 马 西 平 卡马西平又称酰胺咪嗪,第十九页，共四十七页。,【体内过程】口服吸收(xshu)良好；在肝中代谢，因本品为药酶诱导剂，连续用药34周后，半衰期可缩短50。,第二十页，共四十七页。,抑制(yzh)癫痫病
6、灶内高频放电向脑组织的扩散,作用(zuyng)机制,第二十一页，共四十七页。,临床用于精神运动性发作（首选）、大发作癫痫并发的精神症状，以及锂盐无效(wxio)的躁狂、抑郁症也有效；用于外周神经痛（三叉神经痛和 舌咽神经痛）,【作用(zuyng)及应用】,第二十二页，共四十七页。,【不良反应】头昏、眩晕、恶心(xn)、呕吐和共济失调等，亦可有皮疹和心血管反应 骨髓抑制（再生障碍性贫血、粒细胞减少和血小板减少）肝损害,第二十三页，共四十七页。,苯巴比妥【药理作用】镇静(zhnjng)催眠作用 抗癫痫,第二十四页，共四十七页。,机制：对病灶异常神经元有抑制作用，抑制其异常放电和冲动(chngdng
7、)扩散；,第二十五页，共四十七页。,【临床应用】苯巴比妥：除失神小发作以外的各型癫 痫，包括癫痫持续状态(zhungti)；癫痫持续状态，可用戊巴比妥 钠静脉注射,第二十六页，共四十七页。,扑米酮（去氧苯巴比妥）：体内(t ni)代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，此二代谢产物是其抗癫痫作用的基础；,第二十七页，共四十七页。,扑米酮：对局限性发作和大发作的疗效 优于苯巴比妥 对精神运动发作的疗效不及(bj)卡 巴西平和苯妥英钠,第二十八页，共四十七页。,丙戊酸钠【作用及机理】增加脑内GABA含量，可能是其抗惊厥的作用基础(jch)：抑制Na+通道；广谱抗癫痫药物,第二十九页，共四十七页。,【临床应
8、用(yngyng)】对各种类型的癫痫发作有效；对失神小发作的疗效优于乙琥胺；,第三十页，共四十七页。,对大发作有效(yuxio)，但不及苯妥英钠和苯巴比妥；对精神运动性发作的疗效近似卡马西平,第三十一页，共四十七页。,【不良反应】丙戊酸钠的不良反应可见肝损害，个别可因肝功能衰竭(shuiji)而死亡。定期查肝功 3岁以下儿童，多药合用时特别容易发 生致死性肝损害 10岁以上儿童耐受性较好。,第三十二页，共四十七页。,乙 琥 胺 对失神(shshn)小发作的首选药 对其他型癫痫无效 副作用 嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心、呕吐等,第三十三页，共四十七页。,苯二氮卓类 适用于癫痫(dinxin)
9、治疗的药物有地西泮、氯硝西泮、硝西泮,第三十四页，共四十七页。,地西泮是控制癫痫(dinxin)持续状态的首选药，宜缓慢注射（lmg分）,第三十五页，共四十七页。,抗癫痫药物应用的原则 单一型发作最好先试用一种药物，混合型开始就需要联合用药(yn yo)；治疗越早效果越好；,第三十六页，共四十七页。,剂量个体化 从小剂量开始，逐渐增加剂量，直至出现疗效而无严重的不良反应为止；坚持(jinch)长期用药，不能突然停药，换药应采用过渡式，停药时速度要慢,第三十七页，共四十七页。,大发作：首选苯妥英钠，其次(qc)是丙戊酸钠苯巴 比妥和酰胺咪嗪 失神性发作（小发作）：首选 乙琥胺 3岁以下儿童不宜用
10、丙戊酸钠,第三十八页，共四十七页。,精神运动性发作：首选(shu xun)卡马西平 癫痫持续状态：首选地西泮（安定），静脉给药,第三十九页，共四十七页。,第二节 抗惊厥药 惊厥：各种原因引起(ynq)的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。,第四十页，共四十七页。,发生原因：小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢(zhngsh)兴奋药中毒等。抗惊厥药：巴比妥类、水合氯醛、地西泮和硫酸镁等。,第四十一页，共四十七页。,硫 酸 镁 口服给药产生导泻和利胆作用(1)导泻:不易吸收,高渗性导泻,用于排除(pich)肠内毒物及驱虫导泻.(2)利胆:反射性使胆总管括约肌松弛,胆囊
11、收缩,用于慢性胆囊炎胆炎,胆石症等用于毒物中毒和外科胆道手术。,第四十二页，共四十七页。,静脉给药：1、抗惊厥作用 机制：Mg2+拮抗Ca2+的作用，抑制神经化 学传递(chund)和骨骼肌收缩，从而使肌 肉松弛 Mg2+对中枢抑制作用，引起感觉和意识消失,第四十三页，共四十七页。,用途：对于各种原因所致的惊厥(jngju)，尤其是子痫，有良好效果,第四十四页，共四十七页。,2、降压作用 机制：抑制心肌，松弛血管平滑肌，血管扩张(kuzhng)，血压下降；用途：用于重症高血压和子痫病人。,第四十五页，共四十七页。,过量时，引起呼吸抑制、血压骤降以至死亡。解救：静脉缓慢注射氯化钙，可立即消除(xioch)Mg2+的作用。,第四十六页，共四十七页。,内容(nirng)总结,第十二章抗癫痫(dinxin)药和抗惊厥药。第十二章抗癫痫(dinxin)药和抗惊厥药。6 了解卡比多巴、金刚烷胺、溴隐亭、司来吉兰等的作用特点。癫痫(dinxin)：癫痫(dinxin)是神经系统疾病中的一种慢 性发作性疾病，其发作特点是突然 性、短暂性和反复性。【作用特点】对大发作疗效好，对小发作无效,第四十七页，共四十七页。,