1、第四章 中枢神经系统(xtng)药第一节 镇静催眠药第七节 中枢兴奋药,第一页,共四十一页。,学习(xux)目标,掌握地西泮的作用(zuyng)、用途、及主要不良反响。列表比较安定、苯巴比妥在镇静催眠方面的不同。说出水合氯醛的作用特点。结合实际归纳对失眠患者的护理方法。表达咖啡因的作用、用途、不良反响。掌握尼可刹米、洛贝林的作用特点、应用。说出中枢兴奋药的应用原那么及药物过量时的应急处理方法。,第二页,共四十一页。,第三页,共四十一页。,第四页,共四十一页。,睡眠(shumin)的作用,人生在世,从生到死,其实只处于两种生理状态:清醒与睡眠。只有清醒才能学习、工作、运动、生活娱乐,也只有充分睡
2、眠才能保证高度的清醒。人每天都要睡眠,晚上睡不好,第二天就会无精打采(w jng d ci)、疲乏无力、精力不够集中。假设为学生,那么直接影响学习效率;假设为工作人员,那么直接影响工作效率,可见睡眠对于人类来说是多么重要。,第五页,共四十一页。,世界(shji)睡眠日,2001年,国际精神卫生和神经科学基金会共同发起了全球睡眠和健康方案(jhu),举办了一项全球性的活动-“世界睡眠日,并将它定在每年的3月21日。2003年3月21日,中国睡眠研究会宣布把“世界睡眠日引入中国。,第六页,共四十一页。,第一节 镇静(zhnjng)催眠药,第七页,共四十一页。,概念(ginin):,是指对中枢神经系
3、统具有选择性抑制,能够引起镇静(zhnjng)催眠的药物。,镇静药(sedatives):催眠药(hypnotics):,能缓和冲动,消除躁动(zodng),恢复安静情绪的药物,能促进和维持近似生理睡眠的药物.,失眠的类型,难入睡难熟睡易醒早醒,第八页,共四十一页。,生理性睡眠:快动眼睡眠(REM)非快动眼睡眠(NREM)rapid eye movement sleep)(non rapid eye movement sleep)浅睡眠 深睡眠 眼动活泼(huyu)大脑皮层高度抑制 多梦 消耗物质补充 呼吸快,HR快 生长激素达顶峰 骨骼肌松弛 躯体生长发育 智力、记忆、躯体休息,入睡:SWS
4、80分120分FWS20分30分SWS,成人一夜(y y)交替46次。,第九页,共四十一页。,失眠治疗(zhlio)原那么:,1.努力寻找(xnzho)病因,对因治疗.尤其要注重心理护理.,2.非药物(yow)治疗.食疗,环境因素,个人卫生疗法.体育健身.,4.应用催眠药推荐使用最低有效量,最短使用时期.,3.药物治疗适应证:健康人暂时性失眠;老年人间断性失眠.,第十页,共四十一页。,镇静(zhnjng)催眠药连服产生耐受性,习惯性,成瘾性,成瘾者停药后出现戒断病症.,耐受性:镇静催眠药连服1-2 周后机体反响性,需增加(zngji)剂量才能产生满意疗效.,习惯性:久用镇静催眠药产生(chns
5、hng)精神上的依赖.,成瘾性:久用镇静催眠药产生躯体上的依赖.,第十一页,共四十一页。,1.苯二氮类,分类(fn li)及特点:,2.巴比妥类,3.其它(qt)类,平安性较高,即使(jsh)大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹,与苯二卓类相比平安性较差。,水合氯醛目前虽仍应用,但较少应用。新型药物;佐匹克隆,扎来普隆,剂量:小中较大大中毒药物作用特点 作用:镇静 睡眠 抗惊厥 麻醉 呼吸肌麻痹 长期、反复使用耐受性和依赖性,第十二页,共四十一页。,3.常用镇静(zhnjng)催眠药的分类(1)苯二氮类:如地西泮安定(2)巴比妥类:如苯巴比妥(鲁米那(3)其他:如水合氯醛,第十三页,共四十一页。,根
6、据作用时间的长短分为(fn wi)三类:长效类:地西泮diazepam,安定,valium、氟西泮、氯氮卓 中效类:硝西泮、氟西泮短效类:三唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮,苯二氮类,苯二氮类benzodiazepines,BDZ是目前(mqin)最常用的镇静催眠药。,第十四页,共四十一页。,【体内(t ni)过程】,1.口服吸收好,i.m吸收不规那么,i.v可快速显效;2.与血浆蛋白结合率高,分布容积(rngj)大;3.主要经肝药酶代谢,代谢产物仍具活性半衰期也较长。,第十五页,共四十一页。,【药理作用及应用(yngyng)】,1.抗焦虑作用:主要(zhyo)用于焦虑症及神经官能症,首选地西泮和氯氮
7、卓。,2.镇静(zhnjng)催眠作用:用于失眠症、术前镇静。,特点:不影响FWS,停药后很少出 现“反跳多梦现象;耐受性、成瘾性较小;不引起麻醉;,第十六页,共四十一页。,3.抗惊厥、抗癫痫作用(zuyng)用于破伤风、小儿高热、子痫等引起的惊厥,首选地西泮和三唑仑。能抑制由大脑皮层、丘脑、边缘系统等癫痫病灶异常放电的扩散,癫痫持续状态首选安定。,第十七页,共四十一页。,4.中枢性肌松作用(zuyng),作用(zuyng)的机制,可能与抑制脑干网状结构下行系统对脊髓神经元的易化作用,以及增强脊髓神经元的突触前抑制作用有关(抑制脊髓多突触反射)。用于肌肉痉挛、腰肌劳损及肌僵直。,第十八页,共四
8、十一页。,不良反响及用药(yn yo)监护,常见副作用:思睡、乏力、头昏。驾驶员禁用。过量/i.v过速:呼吸、心跳(xn tio)减慢、血管扩张、血压下降。给药应慢5mg/min有耐受性、依赖性。不宜突然停药。孕妇、乳妇、重征肌无力、青光眼禁用。定期查血及肝功能。,第十九页,共四十一页。,巴比妥酸,巴比妥类,第二十页,共四十一页。,【药物(yow)分类】,长效 苯巴比妥 6-8h 原型经肾排出中效 戊巴比妥、3-6h 主要(zhyo)肝内破坏 异戊巴比妥短效 司可巴比妥 2-3h 主要肝内破坏超短效 硫贲妥 1/4h 全部肝内破坏,第二十一页,共四十一页。,【药理作用】巴比妥类为普遍性中枢抑制
9、药,剂量由小到大,相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉及呼吸麻痹(mb)等作用。,第二十二页,共四十一页。,1.镇静、催眠作用特点:缩短FWS,久用停药后可出现反跳现象;不易唤醒,有后遗反响;成瘾性,耐受性较大;可引起麻醉(mzu);毒性大,平安范围小。,2.抗惊厥、抗癫痫麻醉(mzu)和麻醉(mzu)前给药 麻醉:静脉麻醉和诱导麻醉,用硫喷妥钠;麻醉前给药:常用苯巴比妥。,第二十三页,共四十一页。,【不良反响】,1副作用:次晨出现头昏、乏力、精神不振、嗜睡等后遗反响。2过敏反响3耐受性和依赖性:停药后出现戒断病症。4急性中毒:深度昏迷(hnm)、呼吸抑制、反射减弱或消失、血压下降。,第二十四页,
10、共四十一页。,解救(jiji)措施:,2对症治疗(zhlio):吸O2,输液,升压药等。,第二十五页,共四十一页。,水合氯醛Chloral hydrate,作用(zuyng)特点:1.不影响FWS,停药后无反跳现象;2.大剂量有抗惊厥作用;3.对胃肠道有强刺激作用;4.久服也可引起耐受性、成瘾性;5.大剂量对心脏有抑制作用。,其他(qt)镇静催眠药,第二十六页,共四十一页。,商品名 成分艾司唑仑 艾司唑仑多美康片针速眠安 米达唑仑佐匹克隆忆梦返 佐匹克隆唑吡坦 唑吡坦抗焦虑药丁螺环酮 5HT1A受体的局部(b fen)冲动剂,抗焦虑有利于催眠。,市售新型(xnxng)镇静催眠药,第二十七页,共
11、四十一页。,丁螺环酮buspirone,布斯哌隆,抗焦虑作用显著 无抗惊厥、催眠(cumin)和中枢肌松作用用于普通焦虑状态,第二十八页,共四十一页。,佐匹克隆(k ln)zopiclone,依梦返,结构非苯二氮卓类与GABAA 受体上不同于BDZ受体的部位结合具有(jyu)镇静、抗焦虑、肌松和抗惊作用催眠特点:入睡快,延长睡眠时间,明显增加深睡眠,轻度减少REM常见口苦,头痛,第二十九页,共四十一页。,第二节 中枢(zhngsh)兴奋药,1.定义:能提高CNS机能(jnng)活动的一类药。,2.分类:按作用(zuyng)部位分,1主要兴奋大脑皮层的药,如咖啡因;2主要兴奋延脑呼吸中枢的药,如
12、尼可刹米、山梗菜碱等;3主要兴奋脊髓的药,如士的宁(马钱子碱);4促脑功能恢复的药,如吡拉西坦、胞磷胆碱等,第三十页,共四十一页。,第三十一页,共四十一页。,大局部中兴药对呼吸中枢有直接或间接的兴奋作用,临床主要作为综合治疗(zhlio)措施的一局部,用于抢救呼吸衰竭。但作用维持时间短,需反复给药,大剂量易致惊厥,后转入衰竭疗效不确实。,因此,对呼吸衰竭应综合救治(jizh)。防治原发病。去除诱因的作用。畅通气道和改善通气。改善缺氧。密切观察监护。,第三十二页,共四十一页。,咖啡因Caffeine,药理作用,1.对CNS的兴奋作用:一杯(y bi)咖啡或茶里含有大约100-150mg 咖啡因。
13、,一.主要(zhyo)兴奋大脑皮质的药物,1小剂量:兴奋大脑皮层(dno-pcng),振奋精神;2大剂量:兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。,喝茶或咖啡后有何感觉?,第三十三页,共四十一页。,2.对心血管作用:对血压影响不大。1兴奋心脏(xnzng),使心缩力,心输出量;2直接扩张冠状A和肾A血管,但对脑血管有收缩作用。,3平滑肌 有较弱的松弛(sn ch)胆道和支气管平滑肌作用。,第三十四页,共四十一页。,4.其他:1促进胃酸分泌,诱发或加重(jizhng)溃疡。2利尿作用。通过增加心输出量和直接扩张肾血管,而使肾血流量增加,直接抑制肾小管的重吸收。,第三十五页,共四十一页。,不良反响 口服1
14、g以上可见中枢兴奋,冲动、不安、失眠、心悸、呼吸加快;长期(chngq)饮用含咖啡因的饮料,可产生习惯性甚至依赖性。,临床应用 1.中枢性呼吸(hx)抑制严重传染病、镇静催眠药过量引起的:用较大剂量。2.一般性头痛:用APC。3.偏头痛:合用麦角胺。,第三十六页,共四十一页。,二.其他(qt)中枢兴奋药,作用特点1、兴奋延脑呼吸中枢,使呼吸加深加快。原因:(1)直接兴奋呼吸中枢;(2)间接作用通过刺激颈动脉体化学(huxu)感受器反射性地兴奋呼吸中枢;(3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。2、用于中枢性呼吸衰竭,但对呼吸肌麻痹所引 起的呼吸抑制无效。3、过量可致惊厥。,尼可刹米nikethami
15、de,可拉明,第三十七页,共四十一页。,二甲弗林dimefline,回苏灵 直接兴奋呼吸(hx)中枢,作用比尼可刹米强100倍,适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。平安范围窄,易导致惊厥。,作用快,弱而短暂(dunzn),不易发生惊厥。对呼吸中枢无直接兴奋作用,而是通过刺激颈动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼吸中枢。.用于新生儿窒息、吸入麻醉药吸入麻醉药和一氧化碳中毒。,洛贝林lobeline,山梗菜碱,第三十八页,共四十一页。,用药护理(hl)提要,使用中枢兴奋药期间应密切观察患者的呼吸、血压(xuy)、脉搏、肌腱反射情况,并检测血氧饱和度。假设用药后出现心率
16、加快、心律不齐、血压升高、反射亢进、冲动、震颤等,应立即减量或停药,并告知医生。必要时,可注射适量地西泮或短效巴比妥类对抗。,第三十九页,共四十一页。,巴比妥类药小剂量呈现 作用,随着剂量增加,分别呈现、作用过量引起而致死。用水合氯醛催眠时,口服有刺激作用,因此需稀释成。水合氯醛给药途径有 或。安定的催眠特点是对 无影响(yngxing),能产生近似生理性睡眠。安定静注多用于抗惊厥及癫痫持续状态,给药时注意慢推,以免抑制延髓。巴比妥类药物中毒直接致死的原因是 A、肝脏损害 B、循环衰竭 C、呼吸中枢麻痹 D、昏迷 E、继发感染,第四十页,共四十一页。,内容(nirng)总结,第四章 中枢神经系统药第一节 镇静(zhnjng)催眠药第七节 中枢兴奋药。水合氯醛目前虽仍应用,但较少应用。(2)巴比妥类:如苯巴比妥(鲁米那。中效类:硝西泮、氟西泮。2大剂量:兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。2.对心血管作用:对血压影响不大。2直接扩张冠状A和肾A血管,但对脑血管有收缩作用。2、用于中枢性呼吸衰竭,但对呼吸肌麻痹所引 起的呼吸抑制无效。作用过量引起而致死,第四十一页,共四十一页。,