1、第五章 解表(ji bio)类方药,第一页，共七十七页。,学习(xux)重点,解表药的根本药理作用、作用机制(jzh)，麻黄、葛根、桂枝汤、银翘散的药理作用，及其现代应用。,第二页，共七十七页。,学习(xux)要求,1.了解解表药的概念及分类2.掌握(zhngw)解表药的主要药理作用：发汗、解热、抗病原体、镇痛、抗炎等3.掌握麻黄、柴胡、葛根、桂枝汤、银翘散的主要药理作用及现代应用4.了解麻黄、柴胡、葛根、桂枝汤、银翘散的不良反响5.了解葛根、桂枝汤的的体内过程,第三页，共七十七页。,第一节 概述(i sh),解表药是指以发散表邪、解除表证为主要作用的药物，一般都具有促进(cjn)解表发汗的作
2、用，以发汗到达发散表邪，解除表证的目的。,第四页，共七十七页。,解表药根据其药物性能又分为辛温解表发散(fsn)风寒辛凉解表发散风热根据其临床证候的性质表寒证表热证,第五页，共七十七页。,表证的临床表现主要有恶寒(或恶风)、发热、头身痛、骨节酸痛、无汗或有汗、鼻塞、流涕、咽喉痒痛、咳嗽、苔薄白、脉浮等。在以上病症(zhngzhung)中以恶寒病症(zhngzhung)尤为重要，它是诊断表证的重要依据,第六页，共七十七页。,表证，是指外邪(外界的各种致病因素)侵犯人体的浅表部位(皮肤、肌肉、经络)所出现的证候群，相当于现代医学疾病中的上呼吸道(shnghxdo)感染(感冒、流感等)及多种传染病初
3、期的证候群,第七页，共七十七页。,恶寒是由于皮肤血管收缩，血流量减少，皮肤温度下降刺激冷感受器，信息传入中枢而引起。机体受凉是上呼吸道感染的发病原因(yunyn)之一，寒冷刺激作用于机体，除皮肤血管收缩外，也可使上呼吸道黏膜血管反射性地收缩，致黏膜局部缺血，抵抗力下降，从而使原先存在于上呼吸道的病原体(如病毒、细菌等)乘机侵入黏膜上皮细胞生长繁殖，导致炎症反响而出现种种临床证候 表证具有起病急、病程短的特点,第八页，共七十七页。,解表与以下(xili)药理作用有关,1发汗 2解热(ji r)3镇痛、镇静 4抗炎、抗过敏作用 5抗病原体作用 6止咳、祛痰、平喘作用,第九页，共七十七页。,1解热(
4、ji r),发热是因致热原(细菌、病毒、毒素等)作用于机体，使体温中枢异常兴奋所致大多数具有不同程度的解热作用，能使实验性发热动物(dngw)的体温降低 发汗或促进发汗作用，以辛温解表药较强,第十页，共七十七页。,2镇痛(zhn tn)、镇静,大多数药物及有效成分均有镇痛作用 局部药物还可减少实验动物自发(zf)活动，具有一定的镇静作用,第十一页，共七十七页。,4.抗炎、抗过敏,大多数药物及方剂对多种炎症反响均有明显的抑制作用 对各型变态反响有抑制作用 有的可阻止过敏原进入体内，有的可抑制肥大细胞脱颗粒，有的可阻止生物活性物质作用于效应器官，有的可抑制抗体产生等。是治疗过敏性炎症、过敏性鼻炎(
5、b yn)、哮喘的机制,第十二页，共七十七页。,5抗病原体,辛温解表药对多种细菌如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血链球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌以及某些皮肤致病性真菌(zhnjn)有抑制作用 麻黄、桂枝和麻黄汤等对呼吸道病毒有抑制作用,第十三页，共七十七页。,6镇咳、祛痰(q tn)、平喘,有的对抗(dukng)外周的致痉物质有的作用于中枢有的作用于受体,第十四页，共七十七页。,解表药的发汗、抗菌、抗病毒作用是其发散表邪的药理学根底；镇痛、镇静(zhnjng)、解热、抗炎、抗过敏、止咳、祛痰等有利于缓解或消除表证的临床病症,第十五页，共七十七页。,现代(xindi)研究现状,解表药的现代研究起步较早
6、，近几十年来获得了长足的进步 单味药研究 能在器官水平上说明一些问题，其中以麻黄、柴胡研究较深入，葛根的研究已突破了传统的成效，研究扩展到心血管系统和益智等方面(fngmin)，以上药物已制成各种制剂广泛应用于临床，收到较好的效果,第十六页，共七十七页。,复方研究?方剂学?载解表方15个，大局部得到了不同程度的研究，其中以桂枝汤的研究较深入，此外对银翘散、小青龙汤、九味羌活汤、麻黄汤、麻杏石甘汤等也作了一定的研究。其中发汗、镇痛、提高细胞(xbo)免疫等是辛温代表方的作用特点，也是治疗风寒感冒的药理学根底；解热、抗炎、抑制细胞(xbo)免疫、降低糖代谢水平等是辛凉代表方之所长，也是治疗风热感冒
7、的依据,第十七页，共七十七页。,第二节 常用(chn yn)药物,第十八页，共七十七页。,麻 黄,性味成效主治 味辛、微苦，性温，归肺、膀胱经 具有发汗(f hn)解表、宣肺平喘、利水消肿等成效 主治风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿等,第十九页，共七十七页。,药理作用,1、发汗(f hn)2、平喘 3、利尿 4、解热 5、抗病原体 6、镇咳祛痰 7、抗炎抗过敏 8、兴奋中枢神经系统 9、升高血压,第二十页，共七十七页。,1、发汗(f hn),麻黄为辛温发汗解表药，实验和临床(ln chun)均证实麻黄具有发汗作用 发汗有效成分：麻黄挥发油、麻黄碱,第二十一页，共七十七页。,影响麻黄发汗的因素 环境
8、温度，温热(wn r)环境中发汗作用加强神经系统功能状况，麻醉状态下或切断动物坐骨神经后不出现发汗作用，而同样情况，M-受体兴奋药毛果芸香碱的发汗作用那么不受影响,第二十二页，共七十七页。,发汗(f hn)机制,可能是由于(yuy)阻碍了汗腺导管对Na+的重吸收，而导致汗液分泌增加，也可能与兴奋中枢的有关部位及外周-受体有关,第二十三页，共七十七页。,2、平喘,有效成分：麻黄碱 与肾上腺素相比，特点是性质稳定，作用温和而持久(chji)，口服有效,第二十四页，共七十七页。,平喘机制(jzh),促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质释放肾上腺素 直接兴奋支气管平滑肌上的2-受体，使支气管松弛阻止过敏
9、(gumn)介质(5-HT和SRS-A)释放兴奋支气管黏膜血管平滑肌的-肾上腺素受体，使末梢血管收缩，减轻支气管黏膜水肿和充血，使呼吸道通畅而有利于平喘,第二十五页，共七十七页。,3、利尿(l nio),D-伪麻黄碱利尿作用显著 机制(jzh)可能与扩张肾血管、增加肾血流量或阻断肾小管对Na+的重吸收有关,第二十六页，共七十七页。,4、解热(ji r),麻黄挥发油、麻黄配桂枝的蒸馏液和麻黄煎液等，对实验性发热(f r)动物(兔、大鼠)有解热效果,第二十七页，共七十七页。,5、抗病原体,麻黄挥发油体外对金黄色葡萄菌、甲、乙型溶血性链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌、白喉杆菌等有
10、不同程度的抑制作用，药物浓度增加作用增强(zngqing)麻黄挥发油体外对亚洲甲型流感病毒有抑制作用,第二十八页，共七十七页。,6、镇咳祛痰(q tn),麻黄碱、麻黄水提物有镇咳作用麻黄挥发油能促进(cjn)气管排泌酚红，有祛痰作用,第二十九页，共七十七页。,7、抗炎抗过敏,麻黄水提物、醇提物、麻黄总碱均可抑制炎症早期的足肿胀，降低腹腔毛细血管通透性，抑制炎症后期(huq)肉芽组织形成。以伪麻黄碱最强，甲基麻黄碱及麻黄碱次之麻黄碱能抑制过敏性介质释放，水提物、醇提取物能减少溶血素形成，有抗补体作用,第三十页，共七十七页。,8、兴奋中枢神经(zhngshshnjng)系统,麻黄对中枢神经系统有兴
11、奋作用。治疗量可兴奋大脑皮层及皮层下中枢，引起精神(jngshn)兴奋、失眠等病症；对血管运动中枢和呼吸中枢亦有兴奋作用成分：麻黄碱,第三十一页，共七十七页。,9、升高血压,麻黄碱有拟肾上腺素样作用。作用于外周，主要兴奋血管上的a受体，心肌上的1受体 麻黄碱能兴奋心脏，加强心肌收缩力，加速心率，并收缩血管，而升高血压 升压特点(tdin)：缓慢、温和、持久，反复应用易产生快速耐受性,第三十二页，共七十七页。,麻黄发汗、解热、抗菌、抗病毒、抗炎、抗过敏等作用(zuyng)，是其发汗解表的药理学根底；缓解支气管平滑肌痉挛，减少支气管黏膜肿胀、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰是其宣肺平喘的药理依据；其消除水
12、肿与发汗、利尿等作用(zuyng)有关,第三十三页，共七十七页。,现代(xindi)应用,1感冒(gnmo)2哮喘型支气管炎、支气管哮喘 3.肾炎、水肿 4.鼻塞 5低血压状态,第三十四页，共七十七页。,不良反响,麻黄毒性较小，但口服过量麻黄碱(治疗量的510倍)可致中毒，出现头痛、头晕、耳鸣(r mng)、恶心呕吐、颜面潮红、烦躁不安、心悸、血压升高，瞳孔散大、排尿困难等。心脑血管疾病患者慎用,第三十五页，共七十七页。,柴 胡,性味归经主治 味苦，性微寒，归肝、胆经。具有和解表里、疏肝、升阳之成效(gngxio)。主治感冒发热，寒热往来，胸胁胀痛，月经不调?本经?曰：柴胡“主心腹肠胃结气，饮
13、食积聚，寒热邪气，推陈致新。,第三十六页，共七十七页。,药理作用,1解热 2抗病原微生物 3抗炎 4调节免疫(miny)功能 5镇静、抗惊厥、镇痛、镇咳6保肝、利胆 7降血脂 8抗肿瘤 9其他作用,第三十七页，共七十七页。,1解热(ji r),中医临床用柴胡治疗半表半里之邪，解除寒热往来病症 柴胡煎剂、柴胡醇浸膏、挥发油、皂苷及柴胡注射液等对多种原因(yunyn)发酵酸奶、伤寒、副伤寒菌苗等引起的动物发热，均有明显的解热作用解热成分：柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油,第三十八页，共七十七页。,柴胡总挥发油中的丁香酚、己酸、-十一酸内酯和对-甲氧基苯二酮是其解热的主要成分。下丘脑体温调节中枢体温调定点
14、升高，可造成机体发热。实验提示柴胡挥发油可能作用(zuyng)于下丘脑体温调节中枢，降低该部位cAMP的浓度，从而抑制体温调定点的上移，使体温下降,第三十九页，共七十七页。,2抗病原微生物,对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、霍乱弧菌、结核杆菌、钩端螺旋体有一定的抑制作用；对流感病毒具有较强的抑制作用可抑制肝炎(n yn)病毒、牛痘病毒，对抗型脊髓灰白质炎病毒导致细胞病变的作用。柴胡注射液治疗单纯疱疹病毒性角膜炎有效，对流行性出血热病毒有一定作用,第四十页，共七十七页。,3抗炎,柴胡皂苷、柴胡挥发油均有抗炎作用柴胡皂苷对正常或去肾上腺大鼠由多种致炎剂引起的炎症反响均有抑制作用，口服或注射给药均有效
15、，注射给药作用强于口服抗炎作用涉及(shj)多个环节：降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织增生,第四十一页，共七十七页。,抗炎机制(jzh),柴胡皂苷能兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质(pzh)内分泌轴，促进垂体分泌ACTH增强糖皮质激素的抗炎作用抑制致炎物质如组胺的释放,第四十二页，共七十七页。,4调节(tioji)免疫功能,柴胡多糖、柴胡水提取物等能促进(cjn)机体免疫功能,第四十三页，共七十七页。,5镇静(zhnjng)、抗惊厥、镇痛、镇咳,煎剂、总皂苷、柴胡皂苷元对中枢神经系统具有一定抑制作用，可减少动物的自发活动，抑制条件反射(tiojin fnsh)；延长巴比妥类药物的睡
16、眠时间；拮抗中枢兴奋剂如苯丙胺、咖啡因等的作用。正常人服用柴胡粗制剂后也可出现嗜睡等现象。柴胡皂苷a对戊四氮诱导小鼠惊厥有抑制作用,第四十四页，共七十七页。,煎剂、柴胡皂苷对多种实验性疼痛模型动物呈现镇痛作用，可提高实验动物的痛阈值，该作用可局部(b fen)被纳络酮所拮抗柴胡、柴胡粗皂苷、柴胡皂苷元A有较好的镇咳作用。柴胡总皂苷的镇咳强度略低于可待因。柴胡皂苷元A注射给药，镇咳效果良好,第四十五页，共七十七页。,柴胡、柴胡皂苷、柴胡醇、菠菜甾醇具有保肝作用，对多种原因化学、生物(shngw)因素等引起的动物实验性肝损伤有一定的防治作用。能使ALT、AST降低，促进肝功能恢复正常,第四十六页，共七十七页。,保肝机制(jzh),柴胡皂苷对生物膜如线粒体膜有直接保护作用柴胡皂苷促进脑垂体分泌ACTH，升高血浆皮质醇，拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用，提高机体(jt)对非特异性刺激的抵抗能力促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质的合成。可使肝组织变性、坏死程度减轻，预防四氯化碳致大鼠肝纤维化的发生与开展,第四十七页，共七十七页。,柴胡水浸剂和煎剂有明显的利胆作用，可使实验动物的胆汁排出量增