1、第八章第八章 抗胆碱抗胆碱(dn jin)(dn jin)药药anticholinergic drugs1第一页，共二十八页。AchAchRAchE乙酸乙酸(ysun)胆碱胆碱效应效应(xioyng)（M样、样、N样）样）抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药胆碱胆碱(dn jin)(dn jin)R R激动激动药药抗胆碱药抗胆碱药胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药2第二页，共二十八页。抗胆碱抗胆碱(dnjin)药分类药分类pM受体阻滞受体阻滞(z zh)(z zh)药药（节后）（节后）pN受体阻滞药受体阻滞药N1受体阻滞药受体阻滞药（神经节阻滞药）（神经节阻滞药）N2受体阻滞药受体阻滞药（骨骼肌松弛药）（骨骼肌
2、松弛药）3第三页，共二十八页。M受体阻断受体阻断(zdun)药药p天然天然(tinrn)阿托品阿托品类类p合成代用品合成代用品4第四页，共二十八页。阿托品阿托品（atropine）5第五页，共二十八页。一、作用一、作用(zuyng)机制机制v竞争性拮抗竞争性拮抗M（M13）受体）受体v大剂量大剂量(jling)也可阻断也可阻断N1受体受体6第六页，共二十八页。阿托品阿托品 MlGlandslEyelSmooth musclelHeartlBlood vessellCNSB Bl lo oc ck k(Selectivity)(Atropine)7第七页，共二十八页。二、作用二、作用(zuyng
3、)1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌唾、汗唾、汗支气管支气管胃肠胃肠2.眼眼1.散瞳散瞳2.眼内压眼内压3.调节麻痹调节麻痹3.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛胃肠道胃肠道膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌胆道胆道输尿管输尿管支气管支气管三、用途三、用途(yngt)1.流涎、盗汗、麻醉前给流涎、盗汗、麻醉前给药药2.虹膜睫状体炎、扩瞳、虹膜睫状体炎、扩瞳、验光配镜验光配镜3.内脏绞痛内脏绞痛1.胃肠、膀胱胃肠、膀胱2.胆绞痛、肾绞痛镇痛药胆绞痛、肾绞痛镇痛药3.遗尿、膀胱刺激症状遗尿、膀胱刺激症状8第八页，共二十八页。二、作用二、作用4.快心快心（加快心率和传导）（加快心率和传导）5.扩张扩张(kuzhng)血管血管
4、6.兴奋中枢兴奋中枢三、用途三、用途(yngt)4.缓缓慢慢型型心心律律失失常常（窦窦停停、窦窦缓缓、AVB）5.抗休克抗休克9第九页，共二十八页。p拮抗拮抗Ach，抢救有机磷酸酯类中毒，抢救有机磷酸酯类中毒 综合应用以上六个方面综合应用以上六个方面(fngmin)(fngmin)的作用的作用10第十页，共二十八页。四、不良反应四、不良反应p腺体腺体口干、皮干、痰难咳、体温口干、皮干、痰难咳、体温(twn)p眼眼眼眼内内压压（青青光光眼眼禁禁用用）、视视近近物物模模糊糊、流入鼻腔吸收中毒流入鼻腔吸收中毒p解痉解痉排排尿尿困困难难、腹腹痛痛原原因因不不明明慎慎用用（前前列列腺腺肥大禁用肥大禁用）
5、11第十一页，共二十八页。四、不良反应四、不良反应p心：心：心慌心慌p血管：血管：潮红潮红p中枢中枢兴兴奋奋不不安安、躁躁狂狂幻幻觉觉、惊惊厥厥、精精神神错错乱乱昏昏迷迷(hnm)、Bp、呼呼吸吸、死死于呼衰于呼衰12第十二页，共二十八页。五、中毒五、中毒(zhngd)解救解救p清除毒物清除毒物p特异性解救特异性解救(jiji)药物：拟胆碱药药物：拟胆碱药13第十三页，共二十八页。山莨菪碱（山莨菪碱（654-2654-2）p作作用用与与阿阿托托品品相相似似，稍稍弱弱，对对胃胃肠肠道道和和血血管管平平滑滑肌肌解解痉痉作作用用选选择择性性高高、毒毒性性低低，主主要要用用于于感感染染中中毒毒性性休休
6、克克和和内内脏脏(nizng)平平滑肌绞痛滑肌绞痛。14第十四页，共二十八页。东莨菪碱东莨菪碱 p外外周周作作用用与与阿阿托托品品相相似似，对对眼眼和和腺腺体体作作用用较较强强，其其特特点点是是对对中中枢枢有有较较强强的的抑抑制制作作用用，可可用用于于晕晕动动症症、麻麻醉醉(mzu)前前给给药药和和震颤麻痹震颤麻痹的治疗。的治疗。15第十五页，共二十八页。阿托品的合成阿托品的合成(hchng)代用品代用品后马托品、托品酰胺后马托品、托品酰胺p散瞳散瞳快、短快、短眼底检查眼底检查p调节麻痹调节麻痹快、短、强快、短、强验光配镜验光配镜丙胺太林（普鲁本辛）丙胺太林（普鲁本辛）p胃肠解痉强，分泌减少胃
7、肠解痉强，分泌减少痉挛痉挛(jnlun)和和溃疡溃疡16第十六页，共二十八页。【目的【目的(md)要求】要求】掌握阿托品的作用、用途，熟悉不良掌握阿托品的作用、用途，熟悉不良反应。熟悉其他受体阻断药。反应。熟悉其他受体阻断药。p受体阻断药：受体阻断药：阿托品的作用和用途（平滑肌、阿托品的作用和用途（平滑肌、眼、腺体、心血管、中枢等）眼、腺体、心血管、中枢等）、不良反应。不良反应。p其他其他(qt)受体阻断药：山莨菪碱、东莨菪碱的受体阻断药：山莨菪碱、东莨菪碱的的作用特点、用途、不良反应。的作用特点、用途、不良反应。p后马托品、普鲁本辛、胃复康的主要作用、用途。后马托品、普鲁本辛、胃复康的主要作
8、用、用途。17第十七页，共二十八页。有机磷中毒及其解救有机磷中毒及其解救(jiji)(自学思考题自学思考题)1.常用的有机磷有哪些？有机磷中毒的原常用的有机磷有哪些？有机磷中毒的原因，因，M样中毒的表现。样中毒的表现。2.中毒的解救原则，用药原则（早用、反中毒的解救原则，用药原则（早用、反复用、联合复用、联合(linh)用）。用）。3.阿托品、氯磷定抢救有机磷中毒各有哪阿托品、氯磷定抢救有机磷中毒各有哪些优、缺点？些优、缺点？4.为什么要为什么要“联合用、早用、反复用联合用、早用、反复用”阿阿托品、氯磷定？托品、氯磷定？18第十八页，共二十八页。有机磷中毒有机磷中毒(zhng d)(zhng
9、d)p中中毒毒途途径径呼呼吸吸道道消消化化道道皮皮肤肤(pf)粘粘膜膜p中毒机制中毒机制有有机机磷磷+胆胆碱碱酯酯酶酶磷磷酰酰化化胆胆碱碱酯酯酶酶（胆碱酯酶失活）（胆碱酯酶失活）Ach堆积，过度兴奋胆碱受体堆积，过度兴奋胆碱受体中毒中毒19第十九页，共二十八页。p中毒表现中毒表现M样症状样症状(zhngzhung)N样症状样症状中枢症状中枢症状轻度(qn d)中度(zhn d)重度20第二十页，共二十八页。中毒中毒(zhngd)解救原则解救原则迅速消除毒物迅速消除毒物及早使用及早使用特殊解毒药特殊解毒药类别类别抗胆碱药抗胆碱药胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药代表药代表药阿托品阿托品氯解磷定氯解磷定
10、对症处理对症处理呼吸呼吸(hx)(hx)功能、循环处理功能、循环处理21第二十一页，共二十八页。解毒药解毒药（一）胆碱酯酶复活（一）胆碱酯酶复活(fhu)药药氯解磷定氯解磷定p解毒机制解毒机制磷酰化胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶+氯解磷定氯解磷定磷酰化氯解磷定磷酰化氯解磷定+AchE失活失活无毒、肾排无毒、肾排复活复活直接与游离有机磷酸酯结合成磷酰化氯解磷定直接与游离有机磷酸酯结合成磷酰化氯解磷定p解毒效果解毒效果(xiogu)N2样症状样症状显著显著迅速制止肌束颤动迅速制止肌束颤动N1样症状样症状有效有效中枢症状中枢症状部分缓解部分缓解M样症状样症状差差对不同的有机磷中毒，解毒疗效不一对不同的有机磷
11、中毒，解毒疗效不一p用药原则用药原则早期早期足量足量重复重复22第二十二页，共二十八页。解解毒毒药药（二二）抗抗胆胆碱碱(dnjin)药药阿阿托托品品p解毒机制解毒机制竞争性拮抗竞争性拮抗Ach兴奋胆碱受体兴奋胆碱受体p解毒效果解毒效果M样症状样症状显著显著N1样症状样症状大剂量时，有阻断作用大剂量时，有阻断作用中枢症状中枢症状部分缓解部分缓解(hunji)N2样症状样症状无效无效23第二十三页，共二十八页。p用药原则用药原则早期早期足量足量持续（阿托品化持续（阿托品化维持量）维持量）阿阿托托品品化化指指征征瞳瞳孔孔较较前前扩扩大大(kud)颜颜面面潮潮红红皮皮肤肤粘粘膜膜干干燥燥轻轻度度躁躁
12、动动不不安安心心率率加加快快肺肺部部罗音明显减少或消失罗音明显减少或消失p注：阿托品解救有机磷中毒可超极量使用注：阿托品解救有机磷中毒可超极量使用24第二十四页，共二十八页。为何为何(wih)解救重度有机磷中毒解救重度有机磷中毒应联用应联用氯、解磷定氯、解磷定和和阿托品阿托品p中中毒毒机机制制及及其其表表现现解解毒毒机机制制解解毒毒疗疗效效(lioxio)p解毒机制及其疗效互补、协同；减少各自用解毒机制及其疗效互补、协同；减少各自用药量，降低不良反应药量，降低不良反应25第二十五页，共二十八页。M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛
13、的方向箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向抗胆碱抗胆碱(dnjin)药药拟胆碱拟胆碱(dnjin)药药26第二十六页，共二十八页。房水出路房水出路(chl)（箭头示房水回流方向）（箭头示房水回流方向）27第二十七页，共二十八页。内容(nirng)总结第八章 抗胆碱药。第八章 抗胆碱药。效应(xioyng)（M样、N样）。阿托品（atropine）。唾、汗 支气管 胃肠。胆绞痛、肾绞痛镇痛药。眼内压（青光眼禁用）、视近物模糊、流入鼻腔吸收中毒。胃肠解痉强，分泌减少痉挛和溃疡。【目的要求】掌握阿托品的作用、用途，熟悉不良反应。有机磷+胆碱酯酶 磷酰化胆碱酯酶（胆碱酯酶失活）。Ach堆积，过度兴奋胆碱受体 中毒。解毒药（二）抗胆碱药 阿托品第二十八页，共二十八页。