1、利尿药和脱水药,Diuretics and Dehydrants,药理学教研室,第一页，共三十二页。,NaCl,H2O,H2O,K+,K+,K+,K+,Na+,Na+,Ca2+,2Cl-,2Cl-,Mg2+,H+,(+PTH),(+ADH),Na+,(+ALD),皮质,髓质,肾小球,髓袢,Na+,Cl-,NaCl,NaHCO3,利尿药分类与其作用部位,H+,K+,Na+,尿素,第二页，共三十二页。,第三页，共三十二页。,NaCl,H2O,H2O,K+,K+,K+,K+,Na+,Na+,Ca2+,2Cl-,2Cl-,Mg2+,H+,(+PTH),(+ADH),Na+,(+ALD),皮质,髓质,肾
2、小球,髓袢,Na+,Cl-,NaCl,NaHCO3,利尿药分类与其作用部位,H+,K+,Na+,尿素,第四页，共三十二页。,NaCl,H2O,H2O,K+,K+,K+,K+,Na+,Na+,Ca2+,2Cl-,2Cl-,Mg2+,H+,(+PTH),(+ADH),Na+,(+ALD),皮质,髓质,肾小球,髓袢,Na+,Cl-,NaCl,NaHCO3,利尿药分类与其作用部位,H+,K+,Na+,尿素,第五页，共三十二页。,利尿药的分类,按其作用机制和作用部位分为五类碳酸酐酶抑制药carbonic anhydrase inhibitors乙酰唑胺(acetazolamide),噻嗪类利尿药thia
3、zine diuretics氢氯噻嗪(hydrochlorothiazine),保钾利尿药potassium-sparing diuretics螺内酯(spironolactone),袢利尿药loop diuretics呋塞米furosemide，呋喃苯胺酸，速尿,渗透性利尿药osmotic diuretics,第六页，共三十二页。,利尿药的分类,按其效能分为三类高效利尿药high efficacy diuretics呋塞米furosemide，呋喃苯胺酸，速尿依他尼酸ethacrynic acid，利尿酸,布美他尼bumetanide,中效利尿药moderate efficacy diure
4、tics噻嗪类(thiazine diuretics),氯噻酮(chlorthalidone，氯酞酮),低效利尿药low efficacy diuretics螺内酯(spironolactone),乙酰唑胺(acetazolamide),第七页，共三十二页。,高效能利尿药 袢利尿药,布美他尼bumetanide,托拉赛米torsemide,呋塞米furosemide，速尿依他尼酸ethacrynic acid，利尿酸,第八页，共三十二页。,H2O,皮质,髓质,肾小球,髓袢,高效能利尿药作用部位,第九页，共三十二页。,Mg2+,Ca2+,第十页，共三十二页。,高效能利尿药,作用原理、药理作用,抑
5、制髓袢升支粗段Na+/K+/2Cl-共转运子,肾稀释、浓缩功能破坏,K+Na+Cl-Ca2+Mg2+排出,可能促进前列腺素的合成,第十一页，共三十二页。,高效能利尿药,药理作用、临床应用,抑制髓袢升支粗段Na+/K+/2Cl-共转运子,肾稀释、浓缩功能破坏,严重水肿,脑水肿,肾血流量,急性肺水肿,排毒,高钙血症,治疗,第十二页，共三十二页。,高效能利尿药,不良反响,耳毒性,低血容量低钠血症低钾血症低氯性碱中毒低血镁,高尿酸血症,其他,“五低一高,胃肠道反响过敏反响,第十三页，共三十二页。,呋塞米,局部利尿药的化学结构,氢氯噻嗪,美托拉宗,布美他尼,第十四页，共三十二页。,中效能利尿药moder
6、ate efficacy diuretics,氯噻酮(chlorthalidone，氯酞酮),氢氯噻嗪hydrochlorothiazide,氯噻嗪chlorothiazide,吲哒帕胺indapamide,喹乙宗quinethazone,噻嗪类(thiazine diuretics),第十五页，共三十二页。,H2O,(+PTH),皮质,髓质,肾小球,髓袢,Na+,Cl-,中效能利尿药作用部位,第十六页，共三十二页。,Cl-,PTH,远曲小管原尿成分重吸收示意图,Na+,Cl-,肾小管上皮细胞,小管液,血液,第十七页，共三十二页。,中效能利尿药,作用原理、药理作用、临床应用,抑制远曲小管近端N
7、a+/Cl-共转运子,K+、Na+、Cl-排出,促进PTH的作用,Ca2+排出,抑制碳酸酐酶,HCO3-排出,降压,抗利尿,第十八页，共三十二页。,中效能利尿药,不良反响,过敏反响,低钾血症低血容量低钠血症低氯性碱中毒,“四低三高,第十九页，共三十二页。,利尿药的效能和效价强度比较,uric Na,+,excretion,(,mmol,/L/day),0.1,dose(mg),0.3,3,30,10,300,100,o,1000,150,100,200,cyclopenthiazide,hydrochlorothiazide,1,o,50,uric Na,+,excretion,(,mmol,
8、/L/day),o,chlorothiazide,Furosemide,o,第二十页，共三十二页。,NaCl,H2O,H2O,K+,H+,(+ADH),Na+,(+ALD),皮质,髓质,肾小球,髓袢,NaCl,NaHCO3,低效能利尿药作用部位,H+,K+,第二十一页，共三十二页。,NaCl,H2O,H2O,K+,H+,(+ADH),Na+,(+ALD),皮质,髓质,肾小球,髓袢,NaCl,NaHCO3,低效能利尿药作用部位,H+,K+,第二十二页，共三十二页。,ALD,第二十三页，共三十二页。,保钾利尿药,螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利作用的比较,第二十四页，共三十二页。,皮质,髓质,肾小球,髓
9、袢,低效能利尿药作用部位,第二十五页，共三十二页。,近曲小管H+-Na+交换示意图,CA,第二十六页，共三十二页。,乙酰唑胺(acetazolamide，醋唑磺胺),作用机制,抑制碳酸酐酶的活性，HCO3-的排出，K+的排出,作用,利尿,临床应用,青光眼,减少房水和脑脊液的生成,碱化尿液,急性高山病,其他,第二十七页，共三十二页。,渗透性利尿药osmotic diuretics,甘露醇(mannitol),山梨醇(sorbitol),葡萄糖(hypertonic glucose solution),脱水药dehydrants,第二十八页，共三十二页。,脱水药的共同特性,多数药物在体内不被代谢，
10、不易进入组织容易经肾小球滤过不被或极少被肾小管重吸收除脱水、利尿外，无其它明显药理作用,第二十九页，共三十二页。,脱水药的作用、应用及禁忌症,20甘露醇,高浓度大剂 量快速静注,血浆渗透压,水重吸收,渗透性利尿,第三十页，共三十二页。,利尿药的分类以及每类的代表药比较各类利尿药对尿电解质Na+、K+、Cl-、HCO3-排泄的影响、利尿作用部位、作用强弱、作用机制以及药理作用、临床应用试述高效能和中效能利尿药的不良反响脱水药的作用特点,思 考 题?,第三十一页，共三十二页。,内容总结,利尿药和脱水药。按其作用机制和作用部位分为五类。碳酸酐酶抑制药carbonic anhydrase inhibitors。呋塞米furosemide，呋喃苯胺酸，速尿。低效利尿药low efficacy diuretics。抑制髓袢升支粗段Na+/K+/2Cl-共转运子。moderate efficacy diuretics。作用原理、药理作用、临床应用。K+、Na+、Cl-排出。思 考 题,第三十二页，共三十二页。,